公开(公告)号：US4191778A

公开(公告)日：1980-03-04

申请号：US766505

申请日：1977-02-07

申请人： Yuichi Yamamura ,  Ichiro Azuma ,  Kazuhisa Sugimura ,  Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe

发明人： Yuichi Yamamura ,  Ichiro Azuma ,  Kazuhisa Sugimura ,  Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/19 ,  A61K39/39 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04

CPC分类号： A61K31/19 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/87

摘要： The aqueous preparation such as an aqueous solution, a water-in-oil emulsion, in which a water-soluble salt of the quinonyl acid derivative of the formula: ##STR1## [wherein each R is a lower alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms or the two R's, taken together, represent a group of --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--; --A--COOH means ##STR2## when both R's are lower alkoxy groups, or --(CH.sub.2).sub.n COOH (wherein n is an integer from 1 to 8) when two R's, taken together, represent a group of --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--] is dissolved in aqueous phase, shows an excellent immunoregulatory activity in animals including human being.

摘要翻译： 水性制剂如水溶液，油包水乳液，其中下式的醌基酸衍生物的水溶性盐：其中每个R是具有1-4个碳原子的低级烷氧基 原子或两个R一起表示-CH = CH-CH = CH-的基团; 当两个R一起表示-CH = CH-CH的基团时，-A-COOH表示两个R均为低级烷氧基或 - （CH 2）n COOH（其中n为1至8的整数） = CH-]溶解在水相中，在包括人的动物中显示出优异的免疫调节活性。

公开(公告)号：US4525361A

公开(公告)日：1985-06-25

申请号：US497014

申请日：1983-05-23

申请人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

发明人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

IPC分类号： C07C69/95 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  C07C37/00 ,  C07C37/07 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/67 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C51/00 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/22 ,  C07C309/42 ,  C07C

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C37/002 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/673 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  Y10S514/885

摘要： Novel compounds of the formulae ##STR1## wherein R represents lower alkyl or lower alkoxy, A represents --CH.sub.2 --, --CO-- or ##STR2## n represents an integer of 1 to 8, X represents hydrogen or hydroxyl which may be protected and Y represents hydroxyl which may be protected, and their esters show an excellent action on the lysosomal membranes of cells, and exhibit excellent pharmacological activities such as physiologic host defense control activity, especially immuno-potentiating activity.

摘要翻译： 式中，R表示低级烷基或低级烷氧基，A表示-CH 2 - ， - CO-或者n表示1〜8的整数，X表示 可以被保护的氢或羟基，Y表示可被保护的羟基，它们的酯对细胞的溶酶体膜表现出优异的作用，并表现出优异的药理活性，例如生理宿主防御控制活性，特别是免疫增强活性。

公开(公告)号：US4407757A

公开(公告)日：1983-10-04

申请号：US221613

申请日：1980-12-31

申请人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

发明人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

IPC分类号： C07C37/00 ,  C07C37/07 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/67 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C66/00 ,  C11C1/00 ,  C11C3/02

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C37/002 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/673 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40

摘要： Novel compounds of the formulae ##STR1## wherein R represents lower alkyl or lower alkoxy, A represents --CH.sub.2 --, --CO-- or ##STR2## n represents an integer of 1 to 8, X represents hydrogen or hydroxyl which may be protected and Y represents hydroxyl which may be protected, and their esters show an excellent action on the lysosomal membranes of cells, and exhibit excellent pharmacological activities such as physiologic host defense control activity, especially immuno-potentiating activity.

公开(公告)号：US4271083A

公开(公告)日：1981-06-02

申请号：US961021

申请日：1978-11-15

申请人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

发明人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

IPC分类号： C07C37/00 ,  C07C37/07 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/67 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C66/00

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C37/002 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/673 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40

摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## wherein R represents lower alkyl or lower alkoxy, A represents --CH.sub.2 --, --CO-- or ##STR2## n represents an integer of 1 to 8, X represents hydrogen or hydroxyl which may be protected and Y represents hydroxyl which may be protected, and their esters show an excellent action on the lysosomal membranes of cells, and exhibit excellent pharmacological activities such as physiologic host defense control activity, especially immuno-potentiating activity.

摘要翻译： 式中，R表示低级烷基或低级烷氧基，A表示-CH2-，-CO-或n表示1〜8的整数，X表示下式的化合物。 可以被保护的氢或羟基，Y表示可被保护的羟基，它们的酯对细胞的溶酶体膜表现出优异的作用，并表现出优异的药理活性，例如生理宿主防御控制活性，特别是免疫增强活性。

公开(公告)号：US4139545A

公开(公告)日：1979-02-13

申请号：US573158

申请日：1975-04-30

申请人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

发明人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

IPC分类号： C07C69/95 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  C07C37/00 ,  C07C37/07 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/67 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C51/00 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/22 ,  C07C309/42

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C37/002 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/673 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  Y10S514/885

摘要： Novel compounds of the formulae ##STR1## wherein R represents lower alkyl or lower alkoxy, A represents --CH.sub.2 --, --CO-- or ##STR2## n represents an integer of 1 to 8, X represents hydrogen or hydroxyl which may be protected and Y represents hydroxyl which may be protected, and their esters show an excellent action on the lysosomal membranes of cells, and exhibit excellent pharmacological activities such as physiologic host defense control activity, especially immuno-potentiating activity.

摘要翻译： 式中，R表示低级烷基或低级烷氧基，A表示-CH 2 - ， - CO-或者n表示1〜8的整数，X表示 可以被保护的氢或羟基，Y表示可被保护的羟基，它们的酯对细胞的溶酶体膜表现出优异的作用，并表现出优异的药理活性，例如生理宿主防御控制活性，特别是免疫增强活性。

公开(公告)号：US3957836A

公开(公告)日：1976-05-18

申请号：US484329

申请日：1974-06-28

申请人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

发明人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

IPC分类号： C07C50/28 ,  C07C50/32 ,  C07C66/00 ,  C07C69/95

CPC分类号： C07C50/32 ,  C07C50/28 ,  Y10S514/885

摘要： Novel quinone derivatives of Formula ##SPC1##(wherein each R represents a lower alkyl group or a lower alkoxy group, or alternatively the R's, taken together, form -CH=CH-CH=CH-, and Z represnts hydrogen or a lower alkyl group) and pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit excellent pharmacological activities such as vitamin-like activity, especially vitamin E-like activity, and immunosuppressive activity.

公开(公告)号：US4831265A

公开(公告)日：1989-05-16

申请号：US33864

申请日：1987-04-03

申请人： Masazumi Watanabe ,  Isuke Imada

发明人： Masazumi Watanabe ,  Isuke Imada

IPC分类号： C07C50/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C50/28 ,  C07C67/00 ,  C07C69/14 ,  C07C409/34

CPC分类号： C07C50/28 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/23 ,  C07C46/00

摘要： A quinone compound of the formula: ##STR1## wherein R stands for an alkyl group of 1 to 22 carbon atoms having at its terminal end a hydroxyl group which may be protected, can be obtained with industrial advantage by allowing a compound of the formula: ##STR2## to react with a peroxide of a carboxylic acid of the formula:RCOOHwherein R is as defined above, or with a peroxide of an acid anhydride of the carboxylic acid. The quinone compound wherein R stands for an alkyl group of 1 to 2 carbon atoms having at its terminal end an optionally protected hydroxyl group, is a novel compound and has antifibrotic activity.

摘要翻译： 其中R代表具有1至22个碳原子的烷基，其末端可被保护的羟基的醌化合物可通过工业上的优点得到，通过使下式化合物： 与下式的羧酸的过氧化物反应：其中R如上定义，或与羧酸的酸酐的过氧化物反应。 其中R代表具有1至2个碳原子的烷基的醌化合物在其末端具有任选保护的羟基，是新化合物并具有抗纤维化活性。

公开(公告)号：US4495104A

公开(公告)日：1985-01-22

申请号：US167522

申请日：1980-07-11

申请人： Isuke Imada ,  Tetsuya Okutani ,  Masazumi Watanabe

发明人： Isuke Imada ,  Tetsuya Okutani ,  Masazumi Watanabe

IPC分类号： C07C69/738 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/215 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/67 ,  C07C46/00 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C46/08 ,  C07C50/28 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C66/00 ,  C07C69/95

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C41/48 ,  C07C45/673 ,  C07C46/00 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C46/08 ,  C07C50/28 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  Y10S514/826

摘要： A compound of the general formula ##STR1## wherein n is an integer of 10 to 21, inclusive; R is H or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms has pharmaceutical activities such as hypotensive, tissue metabolism stimulating, immuno-regulatory, lysosomal membrane stabilizing and SRS-A production inhibitory activities and is useful as a heart failure remedy, cerebral circulation disturbance remedy, immuno-regulator, and antiallergic drug.

摘要翻译： 通式“IMAGE”的化合物，其中n为10-21的整数，包括端值; R为H或碳原子数为1〜4的低级烷基具有降血压，组织代谢刺激，免疫调节，溶酶体膜稳定和SRS-A产生抑制活性等药物活性，可用作心力衰竭治疗，脑循环障碍治疗 ，免疫调节剂和抗过敏药物。

公开(公告)号：US4342779A

公开(公告)日：1982-08-03

申请号：US257316

申请日：1981-04-17

申请人： Hirosada Sugihara ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada ,  Isuke Imada

发明人： Hirosada Sugihara ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada ,  Isuke Imada

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/94 ,  C07D493/10 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/94 ,  C07D493/10

摘要： Novel 7-acetylspirobenzofuranone compound of the formula: ##STR1## has gastric secretion inhibitive, antiinflammatory and analgesic activities, and is of value as drugs.

摘要翻译： 具有下式的新型7-乙酰基螺环苯并呋喃酮化合物：具有胃分泌抑制，抗炎和止痛活性，并且作为药物是有价值的。

公开(公告)号：US4284644A

公开(公告)日：1981-08-18

申请号：US115548

申请日：1980-01-25

申请人： Hirosada Sugihara ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada ,  Isuke Imada

发明人： Hirosada Sugihara ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada ,  Isuke Imada

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/94 ,  C07D493/10 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/94 ,  C07D493/10 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： Novel spiro compounds of the formula: ##STR1## wherein Ring A represents a benzene ring or a naphthalene ring, said rings being unsubstituted or substituted by at least one of lower alkyl, nitro, halogen, amino which may optionally be substituted, hydroxyl which may optionally be substituted, acyl, sulfamoyl, carboxyl, lower alkoxycarbonyl, carbamoyl which may optionally be substituted, ureido which may optionally be substituted, thioureido which may optionally be substituted, lower alkylthio, lower alkylsulfinyl, lower alkylsulfonyl, aminomethyl which may optionally be substituted, cyano and phenyl, have gastric secretion inhibitive, anti-inflammatory and analgesic activities, and are of value as drugs.

摘要翻译： 新的具有下式的螺环化合物：其中环A表示苯环或萘环，所述环为未取代的或被至少一个低级烷基，硝基，卤素，可任意取代的氨基，羟基取代，羟基可以 可任选被取代的，酰基，氨磺酰基，羧基，低级烷氧基羰基，可任选被取代的氨基甲酰基，可任选被取代的脲基，可任选取代的硫脲基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，可任意取代的氨基甲基， 氰基和苯基，具有胃分泌抑制作用，消炎止痛活性，具有药物价值。