公开(公告)号：US20150344404A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：US14655631

申请日：2013-12-26

申请人： THE KITASATO INSTITUE ,  THE UNIVERSITY OF TOKUSHIMA

发明人： Satoshi OMURA ,  Hirofumi NAKANO ,  Kenzaburo YAMAJI ,  Tsuyoshi YAMAMOTO ,  Hiroshi KIDO ,  Kazuhiko YAMANE ,  Toshiaki SUNAZUKA ,  Tomoyasu HIROSE

IPC分类号： C07C69/95 ,  C07C66/00 ,  A61K8/368 ,  C07C50/38 ,  C07D493/20 ,  C07C251/32 ,  A61K8/40 ,  C07C235/84 ,  A61K8/42 ,  A61Q19/00 ,  A61K8/37 ,  A61K8/35

CPC分类号： C07C69/95 ,  A61K8/355 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/40 ,  A61K8/42 ,  A61K31/122 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/37 ,  A61K31/47 ,  A61K2800/782 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C50/38 ,  C07C66/00 ,  C07C235/66 ,  C07C235/84 ,  C07C251/32 ,  C07C251/40 ,  C07D493/20

摘要： The present invention to provide a novel pyruvate dehydrogenase kinase inhibitors. A pyruvate dehydrogenase kinase inhibitor comprising a compound represented by the general formula (I) as an active ingredient (wherein, ring A represents a 6-membered aromatic hydrocarbon ring optionally substituted with 2-4 substituents, R1 and R4, which are the same or different, represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group, R2 and R3, which are the same or different, represent a hydrogen atom, a carboxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group, an optionally substituted C6-10 aryl group, or a group represented by —C (═R9)—R10), a pharmaceutical composition for treatment or prophylaxis of diseases or disorders that pyruvate dehydrogenase kinase relates to its development or aggravation, and a cosmetic composition, and the like.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂。 丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，其包含由通式（I）表示的化合物作为活性成分（其中环A表示任选被2-4个取代基取代的6元芳族烃环，R 1和R 4相同或不同） 不同的，表示氢原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基，R 2和R 3相同或不同，表示氢原子，羧基，任选取代的C 1-6烷基， 任选取代的C 6-10芳基或由-C（= R 9）-R 10表示的基团），用于治疗或预防丙酮酸脱氢酶激酶涉及其发展或加重的疾病或病症的药物组合物，以及化妆品组合物， 等等。

公开(公告)号：US5210239A

公开(公告)日：1993-05-11

申请号：US576054

申请日：1990-08-31

申请人： Shinya Abe ,  Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Junichi Nagakawa ,  Kazuo Hirota ,  Ieharu Hishinuma ,  Kaname Miyamoto ,  Takashi Yamanaka ,  Hiromitsu Yokohama ,  Tsutomu Yoshimura ,  Tohru Horie ,  Yasunori Akita ,  Koichi Katayama ,  Isao Yamatsu

发明人： Shinya Abe ,  Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Junichi Nagakawa ,  Kazuo Hirota ,  Ieharu Hishinuma ,  Kaname Miyamoto ,  Takashi Yamanaka ,  Hiromitsu Yokohama ,  Tsutomu Yoshimura ,  Tohru Horie ,  Yasunori Akita ,  Koichi Katayama ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C50/38 ,  C07C51/09 ,  C07C59/54 ,  C07C59/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C59/82 ,  C07C59/90 ,  C07C65/21 ,  C07C66/00 ,  C07C69/16 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C235/30 ,  C07C235/78 ,  C07C255/31 ,  C07C255/41 ,  C07C255/53 ,  C07C255/57 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/55 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D211/46 ,  C07D213/55 ,  C07D265/30 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D333/24 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C255/31 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C317/46 ,  C07C323/55 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C50/38 ,  C07C59/54 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C65/21 ,  C07C66/00 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07D211/46 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D309/04 ,  C07D333/24 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： A quinone derivative useful in the treatment of hepatic diseases defined by the general formula: ##STR1## where R1 is selected from the group consisting of alkyl, alkenly, alkynyl or heterocycle, R2 is a substituted nitrogen containing radical wherein the substituents on said nitrogen are selected from the group consisting of hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl or heterocycles, and where said nitrogen may be a ring heteroatom, and R3, R4 and R5, may be the same or different and each are hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy groups.

公开(公告)号：US4271083B1

公开(公告)日：1988-02-09

申请号：US96102178

申请日：1978-11-15

IPC分类号： C07C37/00 ,  C07C37/07 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/67 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C66/00

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C37/002 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/673 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40

公开(公告)号：US4608435A

公开(公告)日：1986-08-26

申请号：US489360

申请日：1983-04-28

申请人： Frederick H. Howell

发明人： Frederick H. Howell

IPC分类号： C07C50/24 ,  C07C45/00 ,  C07C46/06 ,  C07C50/26 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C51/00 ,  C07C51/16 ,  C07C51/29 ,  C07C59/52 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/757 ,  C07C201/00 ,  C07C205/45 ,  C07C213/00 ,  C07C225/28 ,  C07C231/00 ,  C07C235/78 ,  C07C253/00 ,  C07C255/31 ,  C07C317/24 ,  C07F9/30 ,  C07F9/40 ,  G03C7/02 ,  G03C7/28 ,  C07C50/00 ,  C07D265/32 ,  C07D413/00

CPC分类号： G03C7/28 ,  C07C46/06 ,  C07C50/28 ,  C07C51/16 ,  C07C51/29 ,  C07C59/52 ,  C07C66/00 ,  C07F9/4018

摘要： New benzo-1,4-quinones and salts thereof with organic or inorganic acid and bases have the formula I ##STR1## wherein p is 1 or 2 and q is 0 or 1, provided that p+q is 1 or 2, R is a residue of formula II ##STR2## wherein Q is selected from the residues --CO.sub.2 R.sub.4, --CON(R.sub.4)(R.sub.5), --OR.sub.5, --OCOR.sub.7, --N(R.sub.8)(R.sub.9), --PO(OR.sub.10)([O].sub.x R.sub.11), --SO.sub.2 R.sub.12, --CN, Halogen, --NO.sub.2 or --COR.sub.13, n is an integer from 1 to 20, k is 1 or 2 and x is 0 or 1, and R.sub.1 to R.sub.5 and R.sub.7 to R.sub.13 are as defined in the specification.The compounds of formula I are useful in photographic materials such as bleaching inhibitors in films of photographic silver dye bleach materials.

摘要翻译： 新的苯并-1,4-醌及其与有机或无机酸和碱的盐具有式I（I）其中p为1或2，q为0或1，条件是p + q为1或2 R为残基-CO 2 R 4，-CON（R 4）（R 5），-OR 5，-OCOR 7，-N（R 8）（R 9），-PO （OR 10）（[O] x R 11），-SO 2 R 12，-CN，卤素，-NO 2或-COR 13，n为1至20的整数，k为1或2，x为0或1，R1至R5和 R7至R13如说明书中所定义。 式I化合物可用于照相材料，如照相银染料漂白材料的薄膜中的漂白抑制剂。

公开(公告)号：US4559177A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US164018

申请日：1980-06-30

申请人： Tetsuya Okutani ,  Giichi Goto

发明人： Tetsuya Okutani ,  Giichi Goto

IPC分类号： C07C69/02 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/67 ,  C07C46/00 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C46/08 ,  C07C50/02 ,  C07C50/10 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/145 ,  C07C69/95 ,  C07F7/18 ,  C07C69/007 ,  C07C69/78

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C41/26 ,  C07C45/673 ,  C07C46/00 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C46/08 ,  C07C50/28 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/885

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein m is an integer of 11 to 22; R.sub.1 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms; R.sub.2 is hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or carboxylic acyl having 1 to 8 carbon atoms. Such compounds have pharmaceutical activities such as hypotensive, tissue metabolism stimulating, immuno-regulatory and lysosomal membrane stabilizing activity, and inhibit SRS-A production, and are useful as a heart failure remedy, cerebral circulation disturbance remedy, immuno-regulator, and antiallergic drug.

摘要翻译： 下式的化合物：其中m是11-22的整数; R1是具有1至4个碳原子的烷基; R2是氢，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至8个碳原子的羧基酰基。 这些化合物具有降血压，组织代谢刺激，免疫调节和溶酶体膜稳定活性等药物活性，抑制SRS-A生成，可用作心力衰竭治疗，脑循环障碍治疗，免疫调节剂和抗过敏药物 。

公开(公告)号：US4530845A

公开(公告)日：1985-07-23

申请号：US511268

申请日：1983-07-06

申请人： Koichi Ikushima ,  Hirokazu Tanaka ,  Ohe Osamu ,  Eiko Kino ,  Masanobu Kohsaka ,  Hatsuo Aoki ,  Akira Arakawa ,  Hiroshi Imanaka

发明人： Koichi Ikushima ,  Hirokazu Tanaka ,  Ohe Osamu ,  Eiko Kino ,  Masanobu Kohsaka ,  Hatsuo Aoki ,  Akira Arakawa ,  Hiroshi Imanaka

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  A61K31/66 ,  A61P33/02 ,  C07C50/10 ,  C07C65/03 ,  C07C65/105 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/02 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07C231/00 ,  C07C233/12 ,  C07C235/46 ,  C07C235/84 ,  C07C275/54 ,  C07C313/00 ,  C07C323/22 ,  C07C323/61 ,  C07D311/78 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C12P7/40 ,  C12P7/66 ,  C12P17/06 ,  C12R1/465 ,  C07C50/12

CPC分类号： C12P17/06 ,  C07C323/00 ,  C07C66/00 ,  C07D311/78 ,  C12P7/40

摘要： 1,4-naphthoquinone derivatives represented by the following general formula: ##STR1## (wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, a hydroxy group, a lower alkoxy group or an arylthio group, R.sup.2 represents a carboxy group, an esterified carboxy group or an amidated carboxy group or, when taken together, R.sup.1 and R.sup.2 form a group of ##STR2## R.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, R.sup.4 represents a lower alkyl group, R.sup.5 represents a hydrogen atom or a halogen atom, and R.sup.6 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or a lower alkanoyl group), and the salts of the carboxy group thereof, which are novel compounds having an anticoccidium activity, and which can be obtained by synthesis or, partly, by cultivation of Streptomyces auranticolor.

公开(公告)号：US4525361A

公开(公告)日：1985-06-25

申请号：US497014

申请日：1983-05-23

申请人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

发明人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

IPC分类号： C07C69/95 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  C07C37/00 ,  C07C37/07 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/67 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C51/00 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/22 ,  C07C309/42 ,  C07C

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C37/002 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/673 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  Y10S514/885

摘要： Novel compounds of the formulae ##STR1## wherein R represents lower alkyl or lower alkoxy, A represents --CH.sub.2 --, --CO-- or ##STR2## n represents an integer of 1 to 8, X represents hydrogen or hydroxyl which may be protected and Y represents hydroxyl which may be protected, and their esters show an excellent action on the lysosomal membranes of cells, and exhibit excellent pharmacological activities such as physiologic host defense control activity, especially immuno-potentiating activity.

摘要翻译： 式中，R表示低级烷基或低级烷氧基，A表示-CH 2 - ， - CO-或者n表示1〜8的整数，X表示 可以被保护的氢或羟基，Y表示可被保护的羟基，它们的酯对细胞的溶酶体膜表现出优异的作用，并表现出优异的药理活性，例如生理宿主防御控制活性，特别是免疫增强活性。

公开(公告)号：US4407757A

公开(公告)日：1983-10-04

申请号：US221613

申请日：1980-12-31

申请人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

发明人： Hiroshi Morimoto ,  Isuke Imada ,  Masazumi Watanabe ,  Mitsuru Kawada

IPC分类号： C07C37/00 ,  C07C37/07 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/67 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C66/00 ,  C11C1/00 ,  C11C3/02

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C37/002 ,  C07C37/50 ,  C07C39/11 ,  C07C45/54 ,  C07C45/673 ,  C07C46/00 ,  C07C46/06 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C50/28 ,  C07C50/38 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40

摘要： Novel compounds of the formulae ##STR1## wherein R represents lower alkyl or lower alkoxy, A represents --CH.sub.2 --, --CO-- or ##STR2## n represents an integer of 1 to 8, X represents hydrogen or hydroxyl which may be protected and Y represents hydroxyl which may be protected, and their esters show an excellent action on the lysosomal membranes of cells, and exhibit excellent pharmacological activities such as physiologic host defense control activity, especially immuno-potentiating activity.

公开(公告)号：US4388312A

公开(公告)日：1983-06-14

申请号：US182401

申请日：1980-08-26

申请人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Kaneyoshi Kato

发明人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Kaneyoshi Kato

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C59/64 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C235/78 ,  C07C243/32 ,  C07C273/18 ,  C07C275/50 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/32 ,  C07D317/58 ,  C07D521/00 ,  C07H19/06 ,  A61K31/495 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C243/32 ,  C07C273/1809 ,  C07C59/64 ,  C07C66/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/32 ,  C07D317/58 ,  C07H19/06 ,  C07C2101/14 ,  Y10S514/826

摘要： New quinone derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is methyl or methoxy, or two of R.sup.1 combine to represent --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--, R is amino which may be substituted or --OR.sup.4 wherein R.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or --CH.sub.2 --CH.dbd.C(CH.sub.3 --CH.sub.2 --.sub.m H (wherein m is an integer of 1 to 10), and n is an integer of 1 to 10 when R is amino which may be substituted, or n is an integer of 2 to 10 when R is --OR.sup.4, and their hydroquinone forms, have useful physiological activities such as blood-pressure decreasing and antiallergic activities.

摘要翻译： 下式的新醌衍生物：其中R 1是甲基或甲氧基，或者R 2中的两个结合表示-CH = CH-CH = CH-，R是可被取代的氨基或-OR 4，其中R 4是氢，C 1 -4-烷基或-CH 2 -CH = C（CH 3 -CH 2 -mH（其中m为1至10的整数），n为1至10的整数，当R为可被取代的氨基时，n为 当R为-OR4时，其整数为2-10，形成氢醌，具有有效的生理活性，如降血压和抗过敏活性。

公开(公告)号：US08809555B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13583345

申请日：2011-10-13

申请人： Junji Kimura ,  Shohei Horie ,  Harumi Marushima ,  Yoshitsugu Matsumoto ,  Chizu Sanjoba ,  Yasutaka Osada

发明人： Junji Kimura ,  Shohei Horie ,  Harumi Marushima ,  Yoshitsugu Matsumoto ,  Chizu Sanjoba ,  Yasutaka Osada

IPC分类号： C07D311/00 ,  C07C50/02 ,  C07C403/02 ,  A61K31/122 ,  A61K31/352 ,  A61K31/202 ,  C07C50/06 ,  C07D311/70 ,  C07C403/20 ,  C07D311/72 ,  C07C403/14 ,  C07C403/16 ,  C07C50/38 ,  C07C66/00

CPC分类号： C07C50/38 ,  A61K31/122 ,  A61K31/202 ,  A61K31/352 ,  C07C50/06 ,  C07C66/00 ,  C07C403/02 ,  C07C403/14 ,  C07C403/16 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/16 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  Y02A50/409

摘要： Provided is an anti-leishmanial compound represented by formula (1):

摘要翻译： 本发明提供式（1）表示的抗利什曼菌素化合物：