公开(公告)号：US07329669B2

公开(公告)日：2008-02-12

申请号：US11446583

申请日：2006-06-02

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie K Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Q Huang

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie K Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Q Huang

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/54

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D401/06

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6, R7 and X are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中R 1a，R 1b，R 2a，R 2b， R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 7， X如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US07071200B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10885511

申请日：2004-07-06

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie K. Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Q. Huang

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie K. Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Q. Huang

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D401/06

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6, R7 and X are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中R 1a，R 1b，R 2a，R 2b， R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 7， X如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20070015778A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11446583

申请日：2006-06-02

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Huang

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Huang

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/52

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D401/06

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6, R7 and X are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中R 1a，R 1b，R 2a，R 2b， R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 7， X如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20050043338A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10885511

申请日：2004-07-06

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Huang

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Collin Regan ,  Jaimie Rueter ,  Zhiqiang Guo ,  Yongsheng Chen ,  Charles Huang

IPC分类号： A61P5/02 ,  C07D239/54 ,  C07D401/06 ,  A61K31/513 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D401/06

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6, R7 and X are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中R1a，R1b，R2a，R2b，R3，R4，R5，R6，R7和X如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US06608197B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US09771107

申请日：2001-01-25

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio C. Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy D. Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Scott Struthers

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio C. Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy D. Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Scott Struthers

IPC分类号： C07D23947

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein A, Q, R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, R6 and n are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中A，Q，R 1，R 2，R 3a，R 3b，R 4，R 5，R 6和n如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US07462625B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US11520022

申请日：2006-09-11

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio C. Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy D. Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Scott Struthers

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio C. Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy D. Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Scott Struthers

IPC分类号： C07D239/46 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P5/04 ,  A61P15/08 ,  C07D239/47 ,  C07D239/56

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein A, Q, R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, R6 and n are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中A，Q，R 1，R 2，R 3a，R 3b，R 4，R 5，R 6和n如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US06872728B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10361144

申请日：2003-02-06

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio C. Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy D. Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Scott Struthers

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio C. Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy D. Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Scott Struthers

IPC分类号： C07D239/52 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/18 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04 ,  C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/56

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein A, Q, R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, R6 and n are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中A，Q，R 1，R 2，R 3a，R 3b，R 4，R 5，R 6和n如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US06537998B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US09688774

申请日：2000-10-16

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Timothy D. Gross ,  Yinghong Gao ,  Patrick J. Connors, Jr. ,  Zhiqiang Guo ,  Chen Chen

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Timothy D. Gross ,  Yinghong Gao ,  Patrick J. Connors, Jr. ,  Zhiqiang Guo ,  Chen Chen

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein Ar, A, B, Q, R1, R2, R3a, R3b, R6, R7 and m are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutical acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中Ar，A，B，Q，R 1，R 2，R 3a，R 3b，R 6，R 7和m如本文所定义，包括立体异构体，前药和其药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20050234082A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11016551

申请日：2004-12-17

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Struthers

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Struthers

IPC分类号： C07D239/52 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/18 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein A, Q, R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, R6 and n are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中A，Q，R 1，R 2，R 3a，R 3b， R 4，R 5，R 6和n如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20070208049A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11520022

申请日：2006-09-11

申请人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Struthers

发明人： Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen ,  Fabio Tucci ,  Zhiqiang Guo ,  Timothy Gross ,  Martin Rowbottom ,  R. Struthers

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed that have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein A, Q, R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, R6 and n are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症的GnRH受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中A，Q，R 1，R 2，R 3a，R 3b， R 4，R 5，R 6和n如本文所定义，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。