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    Method for preparing pyridine-2,3-dicarboxylic acid esters
    1.
    发明授权
    Method for preparing pyridine-2,3-dicarboxylic acid esters 失效
    制备吡啶-2,3-二羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US07009058B1

    公开(公告)日：2006-03-07

    申请号：US09568993

    申请日：2000-05-11

    申请人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky ,  Jean-Paul Roduit

    发明人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky ,  Jean-Paul Roduit

    IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/803

    CPC分类号： C07D213/803 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80

    摘要： A method for preparing pyridine-2,3-dicarboxylic acid esters of the general formula: wherein R is C1-6-alkyl, C3-6-cycloalkyl, aryl or arylalkyl, and R1 to R3, independently of one another, represent hydrogen, C1-6-alkyl, fluorinated C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, (C1-6-alkoxy)-C1-6-alkyl or (C1-6-alkoxy)carbonyl. These esters are obtained from the corresponding 2,3-dichloropyridine, the corresponding alcohol ROH and carbon monoxide in the presence of a palladium-diphosphine complex and a weak base. Pyridine-2,3-dicarboxylic acid esters are herbicides or intermediates for the preparation of herbicides.

    摘要翻译： 制备以下通式的吡啶-2,3-二羧酸酯的方法：其中R是C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 环烷基，芳基 或芳基烷基，R 1至R 3彼此独立地表示氢，C 1-6 - 烷基，氟化C

    Process for preparing pyridinecarboxylic esters
    2.
    发明授权
    Process for preparing pyridinecarboxylic esters 失效
    制备吡啶羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US6162921A

    公开(公告)日：2000-12-19

    申请号：US399744

    申请日：1999-09-20

    申请人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky ,  Jean-Paul Roduit

    发明人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky ,  Jean-Paul Roduit

    IPC分类号： C07D213/803 ,  B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/30

    CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80

    摘要： A process for preparing pyridinecarboxylic esters of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group, a C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxycarbonyl group or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxymethyl group, R.sup.2 is a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl group and X is chlorine or bromine. The pyridinecarboxylic esters are obtained by reacting the corresponding 2,3-dihalopyridines with carbon monoxide and a C.sub.1 -C.sub.4 -alkanol in the presence of a weak base and a complex of palladium with a bis(diphenylphosphine). Pyridinecarboxylic esters are intermediates for preparing herbicides and drugs against fibrotic diseases.

    摘要翻译： 一种制备通式如下的吡啶羧酸酯的方法：其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 4烷氧基羰基或C 1 -C 4烷氧基甲基，R 2是C 1 -C 4烷基和 X是氯或溴。 吡啶羧酸酯通过在弱碱和钯与双（二苯基膦）的络合物存在下，使相应的2,3-二卤代吡啶与一氧化碳和C 1 -C 4烷醇反应而获得。 吡啶羧酸酯是制备除草剂和抗纤维化疾病药物的中间体。

    Process for preparing pyridinecarboxylic esters
    4.
    发明授权
    Process for preparing pyridinecarboxylic esters 失效
    制备吡啶羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US06169183A

    公开(公告)日：2001-01-02

    申请号：US09238506

    申请日：1999-01-27

    申请人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky ,  Jean-Paul Roduit

    发明人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky ,  Jean-Paul Roduit

    IPC分类号： C07D21330

    CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80

    摘要： A process for preparing pyridinecarboxylic esters of the general formula: wherein R1 is hydrogen, a C1-6-alkyl group, a C1-4-alkoxycarbonyl group, a C1-4-alkoxymethyl group or a fluorinated C1-6-alkyl group, R2 is a C1-4-alkyl group and X is chlorine or bromine. The pyridinecarboxylic esters are obtained by reacing the corresponding 2,3-dihalopyridines with carbon monoxide and a C1-4-alkanol in the presence of a weak base and a complex of palladium with a bis(diphenylphosphine). Pyridinecarboxylic esters are intermediates for preparing herbicides and drugs against fibrotic diseases.

    摘要翻译： 一种制备通式如下的吡啶羧酸酯的方法：其中R1是氢，C1-6烷基，C1-4烷氧基羰基，C1-4烷氧基甲基或氟化C1-6烷基，R2 是C 1-4 - 烷基，X是氯或溴。 吡啶羧酸酯通过在弱碱和钯与双（二苯基膦）的络合物存在下，用一氧化碳和C 1-4链烷醇取代相应的2,3-二卤代吡啶而得到。 吡啶羧酸酯是制备除草剂和抗纤维化疾病药物的中间体。

    Method for preparing pyrimidin-2-ylacetic acid esters
    6.
    发明授权
    Method for preparing pyrimidin-2-ylacetic acid esters 失效
    制备嘧啶-2-基乙酸酯的方法

    公开(公告)号：US5821368A

    公开(公告)日：1998-10-13

    申请号：US889442

    申请日：1997-07-08

    申请人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky

    发明人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky

    IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07D239/52 ,  C07D239/34 ,  C07D239/26

    CPC分类号： C07D239/52

    摘要： A method for preparing pyrimidin-2-ylacetic acid esters of the general formula: ##STR1## wherein R is C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-6 -cycloalkyl, aryl or arylalkyl and R.sup.1 to R.sup.3, independently of one another, are hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, fluorinated C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.1-6 -alkoxy, (C.sub.1-6 -alkoxy)-C.sub.1-6 -alkyl or (C.sub.1-6 -alkoxy)carbonyl. These esters are obtained from the corresponding 2-(halomethyl)-pyrimidine, the corresponding alcohol ROH and carbon monoxide in the presence of a palladium-phosphine complex and a base. Pyrimidin-2-ylacetic acid esters are intermediates in the preparation of herbicides.

    摘要翻译： 制备通式如下的嘧啶-2-基乙酸酯的方法：其中R是C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 环烷基，芳基或芳基烷基和R 1 -R 3，彼此独立地是氢 ，C 1-6 - 烷基，氟化C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基，（C 1-6 - 烷氧基）-C 1-6 - 烷基或（C 1-6 - 烷氧基）羰基。 这些酯在钯 - 膦配合物和碱的存在下由相应的2-（卤代甲基） - 嘧啶，相应的醇ROH和一氧化碳获得。 嘧啶-2-基乙酸酯是制备除草剂的中间体。

    Process for preparing 2- pyrimidinecarboxylates
    8.
    发明授权
    Process for preparing 2- pyrimidinecarboxylates 失效
    2-嘧啶羧酸盐的制备方法

    公开(公告)号：US5869667A

    公开(公告)日：1999-02-09

    申请号：US891787

    申请日：1997-07-14

    申请人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky

    发明人： Yves Bessard ,  Gerhard Stucky

    IPC分类号： C07D239/28 ,  B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07D239/52 ,  C07D239/32

    CPC分类号： C07D239/52

    摘要： A process for preparing 2-pyrimidinecarboxylates of the general formula: ##STR1## wherein R is C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-6 -cycloalkyl, aryl or arylalkyl, and R.sup.1 to R.sup.3 are, independently of one another, hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, fluorinated C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.1-6 -alkoxy, (C.sub.1-6 -alkoxy)-C.sub.1-6 -alkyl or (C.sub.1-6 -alkoxy)carbonyl. These are obtained from the corresponding 2-halopyrimidine, the corresponding alcohol ROH and carbon monoxide in the presence of a palladium/phosphine complex and a base. 2-pyrimidinecarboxylates are intermediates for preparing herbicides.

    摘要翻译： 制备通式如下的2-嘧啶羧酸盐的方法：其中R为C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 环烷基，芳基或芳基烷基，且R 1至R 3彼此独立地为氢，C1- 氟代C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基，（C 1-6 - 烷氧基）-C 1-6 - 烷基或（C 1-6 - 烷氧基）羰基。 它们由钯/膦配合物和碱存在下由相应的2-卤代嘧啶，相应的醇ROH和一氧化碳获得。 2-嘧啶羧酸盐是制备除草剂的中间体。

    4,6-dichloropyrimidine and related compounds
    9.
    发明授权
    4,6-dichloropyrimidine and related compounds 失效
    4,6-二氯嘧啶和相关化合物

    公开(公告)号：US5583226A

    公开(公告)日：1996-12-10

    申请号：US428916

    申请日：1995-04-25

    申请人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

    发明人： Gerhard Stucky ,  Rene Imwinkelried

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  C07D239/48

    CPC分类号： C07D239/48

    摘要： A novel pyrimidine derivative, N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-yl)formamide for use, e.g., in the production of antiviral nucleotide derivatives, can be made by a process involving cyclyzing an aminomalonic ester with guanidine or its salt in the presence of a base to produce 2,5-diamino-4,6-dihydroxypyrimidine or its salt, chlorinating this product with a chlorinating agent in the presence of an amide to produce 4,6-dichloropyrimidine, and reacting the 4,6-dichlororpyrimidine with an aqueous solution of a carboxylic acid to produce the N-(2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-yl)formammide. Novel also are 4,6-dichloropyrimidine, 4,6-dichloro-N'-(dimethylaminomethylene)pyrimidine-2,5-diamine, 4,6-dichloro-N'-(piperidine-1-ylmethylene)pyrimidine-2,5-diamine, and a process for making 2,5-diamino-4,6-dichloropyrimidine.

    摘要翻译： 用于制备抗病毒核苷酸衍生物的新颖的嘧啶衍生物N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺可以通过一种方法制备，该方法包括用胍或氨基马来酸酯 其盐在碱的存在下反应以产生2,5-二氨基-4,6-二羟基嘧啶或其盐，在酰胺存在下用氯化剂氯化该产物以产生4,6-二氯嘧啶，并使4 ，6-二氯 - 嘧啶与羧酸的水溶液反应，得到N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺。 新颖的还有4,6-二氯嘧啶，4,6-二氯-N' - （二甲基氨基亚甲基）嘧啶-2,5-二胺，4,6-二氯-N' - （哌啶-1-基亚甲基）嘧啶-2,5 - 二胺，以及制备2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶的方法。

    Process for preparing substituted pyrimidine derivatives
    10.
    发明授权
    Process for preparing substituted pyrimidine derivatives 失效
    制备取代嘧啶衍生物的方法

    公开(公告)号：US6114527A

    公开(公告)日：2000-09-05

    申请号：US341540

    申请日：1999-12-17

    申请人： Beat Schmidt ,  Gerhard Stucky

    发明人： Beat Schmidt ,  Gerhard Stucky

    IPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/40 ,  C07D239/02

    CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/40

    摘要： A process for preparing substituted pyrimidine derivatives of the general formula (I): in which a [3-(dimethylamino)-2-azaprop-2-en-1-ylidine]dimethylammonium halide is reacted with a substituted acetamide. The compounds of general formula (I) are important intermediate products for pharmaceutical or agrochemical active substances.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 00074 Sec。 371 1999年12月17日第 102（e）1999年12月17日PCT PCT 1998年1月8日PCT公布。 第WO98 / 30549号公报 日期1998年7月16日制备通式（I）的取代嘧啶衍生物的方法：其中[3-（二甲基氨基）-2-氮杂丙-2-烯-1-基]二甲基卤化铵与取代的乙酰胺 。 通式（I）的化合物是药物或农药活性物质的重要中间产物。