公开(公告)号：US20050113402A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10971476

申请日：2004-10-22

申请人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  Jihua Guan ,  Weigin Jiang ,  James Lanter

发明人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  Jihua Guan ,  Weigin Jiang ,  James Lanter

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to novel pyrrolopyridinone derivatives of the formula (I) or (II): pharmaceutical compositions containing the compounds and their use for the treatment of sexual dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）或（II）的新型吡咯并吡喃酮衍生物：含有化合物的药物组合物及其用于治疗性功能障碍的用途。

公开(公告)号：US07087628B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10264997

申请日：2002-10-04

申请人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James Lanter

发明人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James Lanter

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a series of N-heterocyclyl hydrazides of Formula I, and pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the invention have neurotrophic activity and are useful in the treatment and prevention of neuronal disorders such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease, stroke, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis diabetic neuropathy and Bell's palsy.

公开(公告)号：US06765011B2

公开(公告)日：2004-07-20

申请号：US10406393

申请日：2003-04-03

申请人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James C. Lanter

发明人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James C. Lanter

IPC分类号： A61K314365

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention is directed to novel 7-heterocyclyl quinoline and thieno[2,3-b]pyridine derivatives of the general formula (I) or (II) wherein all variables are as herein defined, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions associated with gonadotropin releasing hormone (GnRH). The compounds of the invention are antagonists of GnRH, useful in the treatment of the infertility, prostate cancer, benign prostate hyperplasia (BPH) and as contraceptives.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）或（II）的新型7-杂环基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物，其中所有变量如本文所定义，含有它们的药物组合物及其在 治疗与促性腺激素释放激素（GnRH）相关的疾病和病症。 本发明的化合物是GnRH的拮抗剂，可用于治疗不育症，前列腺癌，良性前列腺增生症（BPH）和避孕药。

公开(公告)号：US06583153B2

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09992785

申请日：2001-11-14

申请人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James C. Lanter

发明人： Zhihua Sui ,  Mark Macielag ,  James C. Lanter

IPC分类号： A61K314745

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention is directed to novel 7-heterocyclyl quinoline and thieno[2,3-b]pyridine derivatives of the general formula (I) or (II) wherein all variables are as herein defined, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions associated with gonadotropin releasing hormone (GnRH). The compounds of the invention are antagonists of GnRH, useful in the treatment of the infertility, prostate cancer, benign prostate hyperplasia (BPH) and as contraceptives.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）或（II）的新型7-杂环基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物，其中所有变量如本文所定义，含有它们的药物组合物及其在 治疗与促性腺激素释放激素（GnRH）相关的疾病和病症。 本发明的化合物是GnRH的拮抗剂，可用于治疗不育症，前列腺癌，良性前列腺增生症（BPH）和避孕药。

公开(公告)号：US06323215B1

公开(公告)日：2001-11-27

申请号：US09592530

申请日：2000-06-12

申请人： Mark Macielag ,  Zhihua Sui ,  Shawn Walsh ,  Boyo Zhao

发明人： Mark Macielag ,  Zhihua Sui ,  Shawn Walsh ,  Boyo Zhao

IPC分类号： A61K314365

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/26 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

摘要： This invention provides compounds having the following general structure: This invention also provides pharmaceutical compositions comprising same and methods of using these compositions to treat and prevent disorders characterized by neuronal damage.

摘要翻译： 本发明提供具有以下一般结构的化合物：本发明还提供包含其的药物组合物和使用这些组合物治疗和预防以神经元损伤为特征的疾病的方法。

公开(公告)号：US20050009799A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10858435

申请日：2004-06-01

申请人： Nareshkumar Jain ,  Weigin Jiang ,  Mark Macielag ,  William Murray ,  Raymond Ng ,  Zhihua Sui

发明人： Nareshkumar Jain ,  Weigin Jiang ,  Mark Macielag ,  William Murray ,  Raymond Ng ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61P5/30 ,  C07C37/055 ,  C07C39/17 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/69 ,  C07C69/757 ,  C07C217/18 ,  C07D209/04 ,  C07D295/092 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C29/12 ,  C07C29/60 ,  C07C37/055 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C41/18 ,  C07C41/20 ,  C07C41/22 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/69 ,  C07C69/757 ,  C07C217/18 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/04 ,  C07C49/683 ,  C07C47/47 ,  C07C43/225 ,  C07C33/38

摘要： The present invention is directed to novel cyclohexyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and diseases mediated by an estrogen receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的环己基衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗由雌激素受体介导的病症和疾病中的用途。

公开(公告)号：US08450303B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12765179

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D295/192 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US08445477B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12765048

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US08455476B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US12765103

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20100331300A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12765487

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.