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    Synthesis of enantiomerically pure amino-substituted fused bicyclic rings
    2.
    发明授权
    Synthesis of enantiomerically pure amino-substituted fused bicyclic rings 有权
    对映体纯氨基取代稠合双环的合成

    公开(公告)号：US07135570B2

    公开(公告)日：2006-11-14

    申请号：US10959823

    申请日：2004-10-06

    申请人： Ernest J. McEachern ,  Gary J. Bridger ,  Krystyna A. Skupinska ,  Renato T. Skerlj ,  Wen Yang

    发明人： Ernest J. McEachern ,  Gary J. Bridger ,  Krystyna A. Skupinska ,  Renato T. Skerlj ,  Wen Yang

    IPC分类号： C07D215/00

    CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D241/42 ,  C07D307/79 ,  C07D491/04

    摘要： This invention describes various processes for synthesis and resolution of racemic amino-substituted fused bicyclic ring systems. One process utilizes selective hydrogenation of an amino-substituted fused bicyclic aromatic ring system. An alternative process prepares the racemic amino-substituted fused bicyclic ring system via nitrosation. In addition, the present invention describes the enzymatic resolution of a racemic mixture to produce the (R)— and (S)— forms of amino-substituted fused bicyclic rings as well as a racemization process to recycle the unpreferred enantioner. Further provided by this invention is an asymmetric synthesis of the (R)— or (S)— enantiomer of primary amino-substituted fused bicyclic ring systems.

    摘要翻译： 本发明描述了合成和拆分外消旋氨基取代的稠合双环体系的各种方法。 一个方法利用氨基取代的稠合双环芳族环系统的选择性氢化。 另一种方法是通过亚硝化制备外消旋氨基取代的稠合双环体系。 此外，本发明描述了外消旋混合物的酶拆分以产生（R） - 和（S） - 形式的氨基取代的稠合双环，以及外消旋化方法以回收未预期的对映异构体。 本发明进一步提供的是伯氨基取代的稠合双环体系的（R） - 或（S） - 对映异构体的不对称合成。

    Methods to mobilize progenitor/stem cells
    8.
    发明申请
    Methods to mobilize progenitor/stem cells 审中-公开
    调动祖细胞/干细胞的方法

    公开(公告)号：US20060223180A1

    公开(公告)日：2006-10-05

    申请号：US11446390

    申请日：2006-06-02

    申请人： Gary Bridger ,  Michael Abrams ,  Geoffrey Henson ,  Ronald MacFarland ,  Gary Calandra ,  Hal Broxmeyer ,  David Dale

    发明人： Gary Bridger ,  Michael Abrams ,  Geoffrey Henson ,  Ronald MacFarland ,  Gary Calandra ,  Hal Broxmeyer ,  David Dale

    IPC分类号： A61K31/33 ,  C12N5/08

    CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/555 ,  A61K35/28 ,  A61K38/193 ,  A61K38/195 ,  A61K2035/124 ,  C12N5/0647 ,  A61K2300/00

    摘要： Methods to elevate progenitor and stem cell counts in animal subjects using compounds which bind to the chemokine receptor CXCR4 are disclosed. Preferred embodiments of such compounds are of the formula Z-linker-Z′  (1) or pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Z is a cyclic polyamine containing 9-32 ring members of which 3-8 are nitrogen atoms, said nitrogen atoms separated from each other by at least 2 carbon atoms, and wherein said heterocycle may optionally contain additional heteroatoms besides nitrogen and/or may be fused to an additional ring system; or Z is of the formula wherein A comprises a monocyclic or bicyclic fused ring system containing at least one N and B is H or an organic moiety of 1-20 atoms, Z′ may be embodied in a form as defined by Z above, or alternatively may be of the formula —N(R)—(CR2)n—X wherein each R is independently H or straight, branched or cyclic alkyl (1-6C), n is 1 or 2, and X is an aromatic ring, including heteroaromatic rings, or is a mercaptan; “linker” represents a bond, alkylene (1-6C) or may comprise aryl, fused aryl, oxygen atoms contained in an alkylene chain, or may contain keto groups or nitrogen or sulfur atoms.

    摘要翻译： 公开了使用结合趋化因子受体CXCR4的化合物来提高动物受试者祖细胞和干细胞计数的方法。 这些化合物的优选实施方案具有式<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> Z-linker-Z'（1）<？in-line-formula description =“ 其中Z是含有9-32个环成员的环状多胺，其中3-8个是氮原子，所述氮原子彼此分开至少2个碳原子 并且其中所述杂环可以任选地含有除氮之外的另外的杂原子和/或可以与另外的环系稠合; 或Z具有下式：其中A包含含有至少一个N的单环或双环稠合环体系，B是H或1-20个原子的有机部分，Z'可以以上述Z所定义的形式实施，或 可替代地可以是公式<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> - N（R） - （CR <2> 其中每个R独立地是H或直链，支链或环状的烷基（1-6C），n是1或者 2，X为芳环，包括杂芳环，或为硫醇; “接头”表示键，亚烷基（1-6C）或可包含亚烷基链中所含的芳基，稠合芳基，氧原子，或可含有酮基或氮或硫原子。

    Immunosuppressive compositions
    10.
    发明授权
    Immunosuppressive compositions 失效
    免疫抑制组合物

    公开(公告)号：US6051596A

    公开(公告)日：2000-04-18

    申请号：US904932

    申请日：1997-08-01

    申请人： Alison Mary Badger

    发明人： Alison Mary Badger

    IPC分类号： A61K38/13 ,  A01N43/38 ,  A01N43/42 ,  A61K38/00

    CPC分类号： A61K38/13

    摘要： A pharmaceutical composition containing a non-specific (NS) suppressor cell inducing compound and cyclosporin A and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent, and method of inducing an immunosuppressive effect in a mammal, including a hyman, in need thereof which comprises administering an effective dose of a non-specific suppressor cell inducing compound and cyclosporin A to such mammal.

    摘要翻译： 含有非特异性（NS）抑制细胞诱导化合物和环孢菌素A和药学上可接受的载体或稀释剂的药物组合物以及在有需要的哺乳动物（包括鬣狗）中诱导免疫抑制作用的方法，包括施用有效剂量 的非特异性抑制细胞诱导化合物和环孢菌素A。