公开(公告)号：US4697035A

公开(公告)日：1987-09-29

申请号：US740250

申请日：1985-06-03

申请人： Lothar Kisielowski ,  Ingomar Grafe ,  Walter Liebenow ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Lothar Kisielowski ,  Ingomar Grafe ,  Walter Liebenow ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07B61/00 ,  B01J31/00 ,  B01J31/02 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/33 ,  C07C255/37 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07C255/53 ,  C07C313/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/63 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00

摘要： A simplified process for the preparation of basically substituted phenylacetonitriles, in particular of verapamil, is described. This process is carried out with fewer stages and higher yields than the known processes according to the state of the art.

摘要翻译： 描述了制备基本上取代的苯基丙腈，特别是维拉帕米的简化方法。 与根据现有技术的已知方法相比，该方法以更少的阶段和更高的产率进行。

公开(公告)号：US4634700A

公开(公告)日：1987-01-06

申请号：US687297

申请日：1984-12-28

申请人： Helmut Schickaneder ,  Klaus Hoxer ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Klaus Hoxer ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D249/14 ,  C07D317/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14

摘要： 1,3-Dioxolanyl derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## are described. These compounds have an antimicrobial activity and may therefore advantageously be used in chemotherapy.

摘要翻译： 对应于通式I（I）的1,3-二氧杂环戊烷基衍生物进行了描述。 这些化合物具有抗微生物活性，因此可有利地用于化疗。

公开(公告)号：US4659721A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US693204

申请日：1985-01-22

申请人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C217/48 ,  C07C239/00 ,  C07C279/28 ,  C07C313/00 ,  C07C323/29 ,  C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/00 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/03 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Alkanol derivatives corresponding to the general formula IR.sup.1 R.sup.2 N--(CH.sub.2).sub.m --Q--CH.sub.2 X--CH.sub.2 --Y--(CH.sub.2).sub.n --NHR.sup.3 (I)which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Due to this action, these compounds may advantageously be used for treatment of diseases caused by raised gastric secretion.

摘要翻译： 描述对应于对组胺-H 2受体具有高度选择性作用的通式I R1R2N-（CH2）m-Q-CH2X-CH2-Y-（CH2）n-NHR3（I）的烷醇衍生物。 由于这种作用，这些化合物可有利地用于治疗由升高的胃分泌引起的疾病。

公开(公告)号：US4600721A

公开(公告)日：1986-07-15

申请号：US716408

申请日：1985-03-27

申请人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens ,  Kay Brune

发明人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens ,  Kay Brune

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D277/82

摘要： Pharmaceutical preparations having an antiphlogistic action are described. The preparations contain, as active ingredient, a benzazole derivative corresponding to the general tautomeric formulae I ##STR1## wherein X represents a sulphur or oxygen atom and R.sup.1 represents a hydrogen atom and R.sup.2 a hydroxymethyl, formyl, lower carbalkoxy or lower acyl group or R.sup.1 and R.sup.2 together represent the group ##STR2## wherein R.sup.3 and R.sup.4 denote, independently of one another, a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group, or they contain a physiologically acceptable salt thereof. These pharmaceutical preparations are suitable in particular for the treatment of inflammatory conditions and for inhibiting the lipoxygenase and/or cyclooxygenase route of arachidonic acid metabolism.

摘要翻译： 描述具有消炎作用的药物制剂。 该制剂含有作为活性成分的对应于一般互变异构体I（I）的苯并唑衍生物，其中X表示硫或氧原子，R1表示氢原子，R2表示羟甲基，甲酰基，低级烷氧羰基或低级酰基 基团或R 1和R 2一起表示基团，其中R 3和R 4彼此独立地表示氢原子或C 1 -C 6烷基，或它们含有其生理上可接受的盐。 这些药物制剂特别适用于治疗炎性病症和抑制花生四烯酸代谢的脂氧合酶和/或环氧合酶途径。

公开(公告)号：US4578389A

公开(公告)日：1986-03-25

申请号：US649099

申请日：1984-09-10

申请人： Helmut Schickaneder ,  Istvan Szeleny ,  Peter Morsdorf ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Istvan Szeleny ,  Peter Morsdorf ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61P9/12 ,  C07D239/95 ,  C07D243/00 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/95 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to quinazoline derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## in which R is a mono- to trisubstituted 5-ring heterocycle from the group comprising triazoles, oxadiazoles, thiazoles and imidazoles, the heterocycle being attached to the piperazine or homopiperazine ring by a carbon atom, and n has a value of 2 or 3, or R represents an N-cyanophenyl imidocarbonate group, and to physiologically compatible salts thereof, to processes for their production and to medicaments containing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及对应于以下通式“IMAGE”的喹唑啉衍生物，其中R是包含三唑，恶二唑，噻唑和咪唑的单 - 三取代的5-环杂环，杂环连接到哌嗪或高哌嗪环 并且n的值为2或3，或R表示N-氰基苯基亚氨基碳酸酯基团及其与生理上相容的盐，其制备方法和含有这些化合物的药物。

公开(公告)号：US4559344A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US574077

申请日：1984-01-26

申请人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Rolf Herter ,  Herbert Hansen ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Rolf Herter ,  Herbert Hansen ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D213/55 ,  C07D307/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to new pyridine-pyrimidinone derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents linear C.sub.1-6 alkyl or cycloalkyl and R.sup.2 represents linear C.sub.1-6 alkyl or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom form a pyrrolidine or piperidine ring;Alk represents a linear alkylene chain C.sub.1-6 ;Q represents a benzene ring, furan ring, thiophene ring or thiazole ring;X represents oxygen, Y is a single bond and m is 2, 3 or 4 when Q represents benzene;X represents methylene, Y represents sulfur and m is 2 or 3 when Q is furan, thiophene or thiazole; andR.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group.These compounds show improved H.sub.2 -antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明涉及对应于以下通式的新的吡啶 - 嘧啶酮衍生物，其中R 1表示直链C 1-6烷基或环烷基，R 2表示直链C 1-6烷基或R 1和R 2与氮原子一起形成 吡咯烷或哌啶环; Alk表示直链亚烷基链C 1-6; Q表示苯环，呋喃环，噻吩环或噻唑环; X表示氧，Y为单键，当Q表示苯时m为2,3或4; X表示亚甲基，Y表示硫，当Q为呋喃，噻吩或噻唑时，m为2或3; 并且R 3表示氢原子或低级烷基。 这些化合物显示出改善的H2拮抗活性。

公开(公告)号：US4180578A

公开(公告)日：1979-12-25

申请号：US891266

申请日：1978-03-29

申请人： Edgar Fritschi ,  Walter Liebenow ,  Jaroslav Prikryl

发明人： Edgar Fritschi ,  Walter Liebenow ,  Jaroslav Prikryl

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D295/145 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/49 ,  C07D295/145

摘要： A compound selected from a 2,4-diamino-5-thiobenzylpyrimidine of the formula: ##STR1## in which R is selected from hydrogen, alkyl, lower alkoxy, and halogen and R' is alkyl; and pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. These compounds have an anti-bacterial action and are sulphonamide potentiators.

摘要翻译： 选自下式的2,4-二氨基-5-硫代苄基嘧啶的化合物：其中R选自氢，烷基，低级烷氧基和卤素，R'是烷基; 及其药理学上可接受的酸加成盐。 这些化合物具有抗菌作用，并且是磺酰胺增效剂。

公开(公告)号：US4125721A

公开(公告)日：1978-11-14

申请号：US820413

申请日：1977-08-01

申请人： Walter Liebenow ,  Jaroslav Prikryl

发明人： Walter Liebenow ,  Jaroslav Prikryl

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/49

CPC分类号： C07D239/49 ,  C07C255/00

摘要： A process for the production of 2,4-diamino-5-(3',4',5'-trimethoxybenzyl)-pyrimidine by condensing trimethoxy benzaldehyde with a substituted propionitrile compound and reacting the condensation product obtained with guanidine, wherein a .beta.-akyl-(aryl-, benzyl-)-oxy-ethyleneoxy-propionitrile corresponding to the formulaR--O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --CN (I)in which R represents an alkyl group, an optionally substituted phenyl group or a benzyl group, is condensed with trimethoxy benzaldehyde in the presence ofBasic reagents to form a compound corresponding to the general formula ##STR1## in which R is as defined above, and the condensation product (II) obtained is reacted with guanidine in known manner to form 2,4-diamino-5-(3',4',5'-trimethoxybenzyl)-pyrimidine.

摘要翻译： 通过将三甲氧基苯甲醛与取代的丙腈化合物缩合并使所得缩合产物与胍反应来制备2,4-二氨基-5-（3'，4'，5'-三甲氧基苄基） - 嘧啶的方法， 对应于式RO-CH2-CH2-O-CH2-CH2-CN（I）的烷基 - （芳基 - ，苄基 - ） - 氧基 - 乙烯氧基 - 丙腈，其中R表示烷基，任选取代的苯基或 苄基，在碱性试剂存在下与三甲氧基苯甲醛缩合形成与通式（II）化合物相关的化合物，其中R如上定义，所得缩合产物（II）与胍反应 已知的方法形成2,4-二氨基-5-（3'，4'，5'-三甲氧基苄基） - 嘧啶。

公开(公告)号：US5025016A

公开(公告)日：1991-06-18

申请号：US248927

申请日：1988-09-26

申请人： Kurt H. Ahrens ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szeleny

发明人： Kurt H. Ahrens ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szeleny

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P11/10 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to pyrimidine-thioalkyl pyridine derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## in which R.sub.1 to R.sub.4, independently of one another, represent hydrogen, lower alkyl, halogen, amino or hydroxy groups, R.sub.5 represents a free electron pair or a lower alkyl group, a halogen atom, m has the value 0 or 1, the pyrimidine-thioalkyl group being bonded in the 2-, 3- or 4-position of the pyridine ring, and to therapeutically compatible acid addition salts thereof. The invention also relates to a process for producing the new pyrimidine-thioalkyl pyridine derivatives and to medicaments containing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及对应于以下通式（I）的嘧啶 - 硫代烷基吡啶衍生物，其中R 1至R 4彼此独立地表示氢，低级烷基，卤素，氨基或羟基，R 5表示自由电子 对或低级烷基，卤素原子，m具有值0或1，嘧啶硫代烷基键合在吡啶环的2-，3-或4-位，以及其治疗上相容的酸加成盐 。 本发明还涉及生产新的嘧啶 - 硫烷基吡啶衍生物的方法和含有这些化合物的药物。

公开(公告)号：US4738960A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US799691

申请日：1985-11-19

申请人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： 1,3,4-Thiadiazole derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which constitute highly effective inhibitors for histamine-H.sub.2 receptors are described. These compounds in addition have a cytoprotective action.

摘要翻译： 描述了构成组胺-H 2受体的高效抑制剂的对应于通式I（I）的1,3,4-噻二唑衍生物。 这些化合物另外具有细胞保护作用。