公开(公告)号：US5475139A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US139697

申请日：1993-10-22

申请人： Fangchen Lee ,  Tsung-Chung Liu

发明人： Fangchen Lee ,  Tsung-Chung Liu

IPC分类号： C07C209/54 ,  C07C209/58

CPC分类号： C07C209/54 ,  C07C209/58

摘要： This invention provides a novel process for the preparation of substituted derivatives of diphenyl amine. The special feature of this novel process is that low cost and recoverable phenolic salts are used as catalysts for molecular rearrangement and aminolysis to obtain substituted derivatives of diphenyl amine in high yield.

摘要翻译： 本发明提供了制备二苯胺取代衍生物的新方法。 该新方法的特点是低成本和可回收的酚盐用作分子重排和氨解的催化剂，以高收率得到二苯胺的取代衍生物。

公开(公告)号：US5410082A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US239279

申请日：1994-05-09

申请人： Ralf Pfirmann

发明人： Ralf Pfirmann

IPC分类号： C07B43/04 ,  C07C209/58 ,  C07C211/52 ,  C07C213/00 ,  C07C215/76 ,  C07C217/86 ,  C07C209/50

CPC分类号： C07C209/58

摘要： Process for preparing amines by reacting amides in aqueous-alkaline solutions and/or suspensions with halogens or hypohalites in the presence of alcohols, and converting the reaction products into the amines by hydrolysis, hydrogenation or reductive methods.

摘要翻译： 在醇的存在下，通过使酰胺在含水碱性溶液和/或悬浮液中与卤素或次卤酸盐反应制备胺的方法，并通过水解，氢化或还原方法将反应产物转化成胺。

公开(公告)号：US20190152893A1

公开(公告)日：2019-05-23

申请号：US16258802

申请日：2019-01-28

申请人： Celgene Corporation

发明人： Terrence Joseph CONNOLLY ,  Hon-Wah MAN ,  Periyandi NAGARAJAN ,  Chinnapillai RAJENDIRAN ,  Jasti VENKATESWARLU

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C211/40 ,  C07C51/09 ,  C07C67/347 ,  C07C209/88 ,  C07C231/02 ,  C07C209/58

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/09 ,  C07C67/347 ,  C07C209/58 ,  C07C209/88 ,  C07C211/40 ,  C07C231/02 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C69/608 ,  C07C61/22 ,  C07C233/58 ,  C07C271/24 ,  C07C215/44

摘要： Provided herein are methods and intermediates for making (1R,2R,5R)-5-amino-2-methylcyclohexanol hydrochloride, which are useful for the preparation of compounds useful for the treatment of a disease, disorder, or condition associated with the JNK pathway.

公开(公告)号：US20180215700A1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：US15746853

申请日：2016-07-22

申请人： CELGENE CORPORATION

发明人： Terrence Joseph CONNOLLY ,  Hon-Wah MAN ,  Periyandi NAGARAJAN ,  Chinnapillai RAJENDIRAN ,  Jasti VENKATESWARLU

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C67/347 ,  C07C51/09 ,  C07C231/02 ,  C07C209/58 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C211/40

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/09 ,  C07C67/347 ,  C07C209/58 ,  C07C209/88 ,  C07C211/40 ,  C07C231/02 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C69/608 ,  C07C61/22 ,  C07C233/58 ,  C07C271/24 ,  C07C215/44

摘要： Provided herein are methods and intermediates for making (1R,2R,5R)-5-amino-2-methylcyclohexanol hydrochloride, which are useful for the preparation of compounds useful for the treatment of a disease, disorder, or condition associated with the JNK pathway.

公开(公告)号：US20120130131A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13378762

申请日：2010-06-28

申请人： Herbert Koller ,  Michael Pyerin

发明人： Herbert Koller ,  Michael Pyerin

IPC分类号： C07C209/24

CPC分类号： C07C209/58 ,  C07C2601/14 ,  C07C211/35

摘要： The invention relates to a method of producing 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane (Neramexane) or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising the step of heating a mixture comprising 1-chloroacetamido-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane, thiourea and water.

摘要翻译： 本发明涉及一种生产1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷（Neramexane）或其药学上可接受的盐的方法，包括以下步骤：加热包含1-氯乙酰胺基-1,3,3， 5,5-五甲基环己烷，硫脲和水。

公开(公告)号：US08026396B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12854215

申请日：2010-08-11

申请人： Masaru Mitsuda ,  Tadashi Moroshima ,  Kentaro Tsukuya ,  Kazuhiko Watabe ,  Masahiko Yamada

发明人： Masaru Mitsuda ,  Tadashi Moroshima ,  Kentaro Tsukuya ,  Kazuhiko Watabe ,  Masahiko Yamada

IPC分类号： C07C233/58

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C209/50 ,  C07C209/56 ,  C07C209/58 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C61/40 ,  C07C69/753 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40

摘要： This invention relates to processes for the production of optically active 2-(disubstituted aryl)cyclopropylamine compounds and optically active 2-(disubstituted aryl)cyclopropane carboxamide compounds which are useful intermediates for the preparation of pharmaceutical agents, and in particular the compound [1S-(1α,2α,3β(1S*,2R*),5β)]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)-cyclopentane-1,2-diol.

摘要翻译： 本发明涉及制备光学活性2-（二取代芳基）环丙胺化合物和光学活性2-（二取代芳基）环丙烷甲酰胺化合物的方法，它们是制备药剂的有用中间体，特别是化合物[1S- （1α，2α，3＆bgr;（1S *，2R *），5β]] - 3- [7- [2-（3,4-二氟苯基） - 环丙基]氨基] -5-（丙硫基） ，2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基）-5-（2-羟基乙氧基） - 环戊烷-1,2-二醇。

公开(公告)号：US20160340370A1

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：US15114385

申请日：2015-01-23

申请人： BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Mark James FORD ,  Jean-Pierre VORS ,  Olivier BAUDOIN ,  Simon JANODY

IPC分类号： C07F7/08

CPC分类号： C07F7/081 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/297 ,  C07C209/58 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/48 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1872 ,  C07C211/42 ,  C07C69/24 ,  C07C69/63

摘要： A description is given of a process for preparing 1-indanols and 1-indanamines by palladium-catalyzed arylation and of the use thereof as intermediates for the synthesis of fine chemicals and of active agrochemical ingredients.

摘要翻译： 给出了通过钯催化的芳基化制备1-茚满醇和1-茚满胺的方法及其作为合成精细化学品和活性农药成分的中间体的用途的描述。

公开(公告)号：US08278475B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US13218688

申请日：2011-08-26

申请人： Masaru Mitsuda ,  Tadashi Moroshima ,  Kentaro Tsukuya ,  Kazuhiko Watabe ,  Masahiko Yamada

发明人： Masaru Mitsuda ,  Tadashi Moroshima ,  Kentaro Tsukuya ,  Kazuhiko Watabe ,  Masahiko Yamada

IPC分类号： C07C69/635 ,  C07C69/743

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C209/50 ,  C07C209/56 ,  C07C209/58 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C61/40 ,  C07C69/753 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40

摘要： This invention relates to processes for the production of optically active 2-(disubstituted aryl)cyclopropylamine compounds and optically active 2-(disubstituted aryl) cyclopropane carboxamide compounds which are useful intermediates for the preparation of pharmaceutical agents, and in particular the compound [1S-(1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)-cyclopentane-1,2-diol.

摘要翻译： 本发明涉及制备光学活性2-（二取代芳基）环丙胺化合物和光学活性2-（二取代芳基）环丙烷甲酰胺化合物的方法，它们是制备药剂的有用中间体，特别是化合物[1S- （1α，2α，3＆bgr;（1S *，2R *），5β-[3- [2-（3,4-二氟苯基） - 环丙基]氨基] -5-（丙硫基） 2,3,5-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基）-5-（2-羟基乙氧基） - 环戊烷-1,2-二醇。

公开(公告)号：US07790927B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11833266

申请日：2007-08-03

申请人： Masaru Mitsuda ,  Tadashi Moroshima ,  Kentaro Tsukuya ,  Kazuhiko Watabe ,  Masahiko Yamada

发明人： Masaru Mitsuda ,  Tadashi Moroshima ,  Kentaro Tsukuya ,  Kazuhiko Watabe ,  Masahiko Yamada

IPC分类号： C07C209/78 ,  C07C209/68 ,  C07C231/02

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C209/50 ,  C07C209/56 ,  C07C209/58 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C61/40 ,  C07C69/753 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40

摘要： This invention relates to processes for the production of optically active 2-(disubstituted aryl)cyclopropylamine compounds and optically active 2-(disubstituted aryl)cyclopropane carboxamide compounds which are useful intermediates for the preparation of pharmaceutical agents, and in particular the compound [1S-(1α,2α,3β(1S*,2R*),5β)]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)-cyclopentane-1,2-diol.

摘要翻译： 本发明涉及制备光学活性2-（二取代芳基）环丙胺化合物和光学活性2-（二取代芳基）环丙烷甲酰胺化合物的方法，它们是制备药剂的有用中间体，特别是化合物[1S- （1α，2α，3＆bgr;（1S *，2R *），5β]] - 3- [7- [2-（3,4-二氟苯基） - 环丙基]氨基] -5-（丙硫基） ，2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基）-5-（2-羟基乙氧基） - 环戊烷-1,2-二醇。

公开(公告)号：US5011997A

公开(公告)日：1991-04-30

申请号：US105857

申请日：1987-10-07

申请人： James R. Hazen ,  William R. Lee

发明人： James R. Hazen ,  William R. Lee

IPC分类号： C07C211/52 ,  B01J23/40 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/42 ,  C07C209/50 ,  C07C209/56 ,  C07C209/58 ,  C07C211/50 ,  C07C211/58

CPC分类号： C07C209/56 ,  C07C209/58

摘要： This invention is an improved process for preparing 2,2-bis(4-aminophenyl)hexafluoropropane which comprises subjecting 2,2-bis(4-aminocarbonylphenyl)hexafluoropropane to the Hofmann reaction and then treating that reaction product under reducing conditions to produce the desired amine in high yield.