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    4-AMINO-4-OXOBUTANOYL PEPTIDES AS INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION
    8.
    发明申请
    4-AMINO-4-OXOBUTANOYL PEPTIDES AS INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION 有权
    作为病毒复制抑制剂的4-氨基-4-氧代哌啶

    公开(公告)号：US20140328796A1

    公开(公告)日：2014-11-06

    申请号：US14336427

    申请日：2014-07-21

    申请人： ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.

    发明人： Avinash Phadke ,  Xiangzhu Wang ,  Suoming Zhang ,  Atul Agarwal

    IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/12 ,  C07K5/12 ,  C07K5/078 ,  A61K45/06

    CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/12

    摘要： The invention provides 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds of Formula I and the pharmaceutically salts and hydrates thereof.The variables R1-R9, R16, R18, R19, n, M, n, M, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I are useful as antiviral agents. Certain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds and one or more pharmaceutically acceptable carriers. Such pharmaceutical compositions may contain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compound as the only active agent or may contain a combination of 4-amino-4-oxobutanoyl peptide containing peptides compound and one or more other pharmaceutically active agents. The invention also provides methods for treating viral infections, including Hepatitis C infections, in mammals.

    摘要翻译： 本发明提供了式I的4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 变量R1-R9，R16，R18，R19，n，M，n，M和Z在本文中定义。 某些式I化合物可用作抗病毒剂。 本文公开的某些4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物是病毒复制的有效和/或选择性抑制剂，特别是丙型肝炎病毒复制。 本发明还提供含有一种或多种4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。 这样的药物组合物可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物作为唯一的活性剂，或者可以含有含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽的肽化合物和一种或多种其它药物活性剂的组合。 本发明还提供了用于治疗哺乳动物中的病毒感染（包括丙型肝炎感染）的方法。

    SOVAPREVIR TABLETS
    9.
    发明申请
    SOVAPREVIR TABLETS 审中-公开
    SOVAPREVIR平板电脑

    公开(公告)号：US20140271855A1

    公开(公告)日：2014-09-18

    申请号：US14208195

    申请日：2014-03-13

    申请人： Achillion Pharmaceuticals Inc.

    发明人： Jennifer Hsing-Chung Chu ,  Gautam Shah ,  Avinash Phadke

    IPC分类号： A61K9/28 ,  A61K9/20 ,  A61K38/05

    CPC分类号： A61K9/28 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/05

    摘要： The disclosure includes tablet cores comprising Sovaprevir and a crystal growth inhibitor selected from hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), HPC (hydroxypropyl cellulose), hypromellose acetate succinate (HPMCAS), polyvinyl pyrrolidone (PVP), copovidone (PVP-VA), a copolymer of methacrylic acid and ethyl acrylate, or any combination of the foregoing, wherein ratio of Sovaprevir to crystal growth inhibitor is from about 40:60 (w/w) to about 60:40 (w/w). The disclosure further includes film coated tables. The disclosure also includes methods of treating HCV with the tablets described herein.

    摘要翻译： 本发明包括包含索伐他汀的片芯和选自羟丙基甲基纤维素（HPMC），HPC（羟丙基纤维素），乙酸琥珀酸羟丙甲纤维素（HPMCAS），聚乙烯吡咯烷酮（PVP），共聚维酮（PVP-VA））的结晶生长抑制剂， 甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯，或上述的任何组合，其中索普伐维尔与晶体生长抑制剂的比例为约40:60（w / w）至约60:40（w / w）。 本公开还包括薄膜包衣桌。 本公开还包括用本文所述的片剂治疗HCV的方法。