公开(公告)号：WO2017032487A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：PCT/EP2016/064957

申请日：2016-06-28

Applicant: TECHNISCHE UNIVERSITÄT MÜNCHEN

Inventor： DUBIELLA, Christian ,  GROLL, Michael

IPC: C07K5/087 ,  C07K5/062 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K5/083 ,  A61K38/00

CPC classification number: C07K5/0812 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/1005 ,  C07K5/1016

Abstract: The present invention relates to compounds such as peptides which act as proteasome inhibitors. The compounds are covalently linked with a signal emitting compound or a precursor thereof, via an ester such as a sulfonic ester group for imaging of the inhibition of the proteasome. The compound is for use in the quantification of proteasomal inhibition, diagnosis and/or prevention and/or treatment of autoimmune diseases, cancer, neurodegenerative diseases, viral infections and/or diseases associated with inflammation. The invention further relates to methods to produce the compounds.

Abstract translation: 本发明涉及作为蛋白酶体抑制剂的肽等化合物。 化合物通过酯如磺酸酯基团与信号发射化合物或其前体共价连接，用于抑制蛋白酶体成像。 该化合物用于定量蛋白酶体抑制，诊断和/或预防和/或治疗自身免疫疾病，癌症，神经变性疾病，病毒感染和/或与炎症相关的疾病。 本发明还涉及生产化合物的方法。

公开(公告)号：WO2017015502A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：PCT/US2016/043414

申请日：2016-07-21

Applicant: IMMUNOGEN, INC

Inventor： GERARD, Baudouin ,  SHIZUKA, Manami ,  MILLER, Michael, Louis ,  SILVA, Richard, A.

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804

Abstract: The invention relates to novel methods for preparing indolinobenzodiazepine dimer compounds and their synthetic precursors.

Abstract translation: 本发明涉及制备吲哚并苯并二氮杂二聚体及其合成前体的新方法。

公开(公告)号：WO2014183018A3

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：PCT/US2014037471

申请日：2014-05-09

Applicant: SOUTHERN RES INST ,  UAB RESEARCH FOUNDATION

Inventor： SUTO MARK J ,  MURPHY-ULLRICH JOANNE E

IPC: A61K38/06

CPC classification number: C07K5/081 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  C07K5/00 ,  C07K5/04 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0804

Abstract: The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of diseases through inhibiting the activity of the transforming growth factor beta (TGF-&bgr;). More specifically, the disclosed compounds, compositions and methods are useful in the treatment of certain cancers (e.g. multiple myeloma, hematologic malignancies), diseases associated with excessive TGF-&bgr; activity including fibrosis, dermal scarring, immune dysfunction, and bone loss by inhibiting the conversion of latent TGF-&bgr; to active TGF-&bgr;. A method of preventing the activation of TGF-&bgr; in pathology is also provided, comprising administering an amount of the compounds sufficient to inhibit conversion of latent TGF-&bgr; to active TGF-&bgr; by thrombospondin 1 (TSP1), resulting in reduced TGF-&bgr; activity and reduced adverse effects such as fibrosis, bone loss, and immune dysfunction.

Abstract translation: 本公开涉及通过抑制转化生长因子β（TGF-β）的活性来治疗疾病的化合物，组合物和方法。 更具体地，所公开的化合物，组合物和方法可用于治疗某些癌症（例如多发性骨髓瘤，血液恶性肿瘤），与过量TGF-和bgr相关的疾病; 活性包括纤维化，皮肤瘢痕形成，免疫功能障碍和骨丢失，通过抑制潜伏性TGF-和bgr的转化; 活化TGF-β。 一种预防TGF-β的活化的方法 还提供了病理学，其包括给予一定量足以抑制潜伏性TGF-β1转化的化合物; 活化TGF- 通过血小板反应蛋白1（TSP1），导致TGF- 活动和减少的不良反应如纤维化，骨丢失和免疫功能障碍。

公开(公告)号：WO2014030898A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：PCT/KR2013/007440

申请日：2013-08-20

Applicant: 강원대학교산학협력단

Inventor： 한장희 ,  박장서 ,  고인영 ,  천병익 ,  김병철

IPC: A61K38/07 ,  A61K38/06 ,  A61K8/64 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07K5/1019 ,  A61K8/64 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61Q19/08 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/101

Abstract: 본 발명은 NF-κB의 p65 서브유닛으로부터 유래된 작은 펩타이드 단편(small peptide fragments) 및 이를 포함하는 약학 조성물 또는 화장료 조성물을 제공한다. 상기 펩타이드는 NF-κB의 전사 촉진 기능을 조절함으로써 NF-κB 억제 활성을 갖는다. 상기 펩타이드들은 NF-κB 활성에 의해 발현이 유도되는 다양한 염증 매개분자의 발현을 억제하고 백혈구의 혈관외유출을 억제함으로써 항-염증 활성을 갖는다. 특히, 상기 펩타이드들은 피부 염증 및 피부 노화에 대한 우수한 억제활성을 갖는다. 또한, 상기 펩타이드들은 혈관신생 및 암세포의 바닥막 침윤을 억제함으로써 암세포의 성장과 전이에 대한 억제 활성을 갖는다.

Abstract translation: 本发明提供衍生自NF-κB的p65亚基的小肽片段和包含其的药物组合物或化妆品组合物。 肽调节NF-κB的反式激活功能以具有NF-κB的抑制活性。 肽抑制各种炎性介质分子的表达，其表达由NF-κB活性诱导，并抑制白血细胞外渗以具有抗炎活性。 特别地，肽对皮肤炎症和皮肤老化具有优异的抑制活性。 此外，肽抑制癌细胞的基底膜的血管化和渗透，从而具有抑制癌细胞生长和转移的活性。

公开(公告)号：WO2013124701A3

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：PCT/IB2012000297

申请日：2012-02-20

Applicant: UNIV DEGLI STUDI MILANO ,  FOND IRCCS ISTITUTO NAZ DEI TUMORI ,  CISI SCRL ,  FOND CARIPLO ,  SENECI PIERFAUSTO ,  BELVISI LAURA ,  COSSU FEDERICA ,  DELIA DOMENICO ,  DRAGO CARMELO ,  LECIS DANIELE ,  MAIORANA STEFANO ,  MANZONI LEONARDO PIERPAOLO ,  MASTRANGELO ELOISE ,  MILANI DE MAYO DE MARI MARIO ,  PEREGO PAOLA MARIA CHIARA ,  VASILE FRANCESCA

Inventor： SENECI PIERFAUSTO ,  BELVISI LAURA ,  COSSU FEDERICA ,  DELIA DOMENICO ,  DRAGO CARMELO ,  LECIS DANIELE ,  MAIORANA STEFANO ,  MANZONI LEONARDO PIERPAOLO ,  MASTRANGELO ELOISE ,  MILANI DE MAYO DE MARI MARIO ,  PEREGO PAOLA MARIA CHIARA ,  VASILE FRANCESCA

IPC: C07K5/083 ,  A61K31/5517 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K38/07 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/1005 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101

Abstract: The present invention relates to conformationally constrained homo- and heterodimeric mimetics of Smac with function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs), the invention also relates to the use of these compounds in therapy, wherein the induction of apoptotic cell death is beneficial, especially in the treatment of cancer, alone or in combination with other active ingredients.

Abstract translation: 本发明涉及具有作为细胞凋亡蛋白抑制剂（IAP）抑制剂的功能的Smac的构象约束的同型和异二聚体模拟物，本发明还涉及这些化合物在治疗中的用途，其中凋亡细胞死亡的诱导是有益的， 特别是在癌症的治疗中，单独或与其它活性成分组合。

公开(公告)号：WO2013114013A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：PCT/FR2013/000033

申请日：2013-01-31

Applicant: REGENTIS INTERNATIONAL ,  UNIVERSITE DE REIMS CHAMPAGNE ARDENNE ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

Inventor： HORNEBECK, William ,  ATTIA, Joan ,  LORIMIER, Sandrine ,  ANTONICELLI, Franck

IPC: A61K38/55 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07K4/12

CPC classification number: C07K14/8146 ,  A61K8/64 ,  A61K38/00 ,  A61Q19/08 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/1019 ,  C07K14/78 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/50 ,  C07K2319/75

Abstract: La présente invention concerne un peptide bifonctionnel apte à activer la synthèse de collagène et à inhiber la production de métallo-protéinases matricielles, ledit peptide présentant une séquence comportant trois parties peptidigues A, B et C : - la première partie peptidigue A correspondant à un hexapeptide répété au moins trois fois, ladite partie A étant apte à se lier à une protéine récepteur liant l'élastine pour stimuler la synthèse de collagène, la deuxième partie peptidigue B correspondant à un tétrapeptide apte à agir en tant qu'inhibiteur compétitif de la protéase urokinase et à être clivé par ladite protéase, et, la troisième partie peptidigue C correspondant à un tripeptide occupant au moins un site actif des métallo- protéinases matricielles pour permettre une inhibition desdites protéinases. La présente invention concerne encore une composition cosmétique et/ou pharmaceutique incorporant le peptide bifonctionnel -

Abstract translation: 本发明涉及能够激活胶原合成并抑制基质金属蛋白酶生成的双功能肽，所述肽具有包含三个肽部分A，B和C的序列： - 对应于六肽的第一肽部分A重复至少三次 所述部分A能够与受体弹性蛋白结合蛋白结合以刺激胶原合成，对应于能够作为尿激酶蛋白酶的竞争性抑制剂并被所述蛋白酶切割的四肽的第二肽部分B，以及 ，对应于占据基质金属蛋白酶的至少一个活性位点的三肽的第三肽部分C，以便能够抑制所述蛋白酶。 本发明还涉及掺入双功能肽的化妆品和/或药物组合物。

公开(公告)号：WO2013036753A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：PCT/US2012/054135

申请日：2012-09-07

Applicant: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE ,  MICALIZIO, Glenn, C. ,  KODADEK, Thomas ,  SARKAR, Mohosin

Inventor： MICALIZIO, Glenn, C. ,  KODADEK, Thomas ,  SARKAR, Mohosin

IPC: A01N37/00 ,  A61K31/19

CPC classification number: C07K5/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/11 ,  C07C51/00 ,  C07C57/52 ,  C07C57/54 ,  C07C57/60 ,  C07C57/64 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0804 ,  G01N33/5008 ,  G01N2800/7028

Abstract: Synthesis of compounds having varying degrees of conformational rigidity is obtained via a low cost, high yield and efficient synthetic reactions. The library of compounds is structurally diverse, having at least one or more chiral centers and providing large numbers of compounds having building block diversity and substantial scaffold diversity. The compounds further provide a novel method for obtaining candidate therapeutic agents for prevention, treatment or diagnosis of diseases.

Abstract translation: 通过低成本，高产率和有效的合成反应获得具有不同程度构象刚性的化合物的合成。 化合物库在结构上是多样的，具有至少一个或多个手性中心并提供大量具有结构多样性和基本支架多样性的化合物。 该化合物还提供了用于获得预防，治疗或诊断疾病的候选治疗剂的新方法。

公开(公告)号：WO2012092409A2

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：PCT/US2011/067699

申请日：2011-12-29

Applicant: ENANTA PHARARMACEUTICALS, INC ,  ABBOTTT LABORATORIES ,  MCDANIEL, Keith, F. ,  CHEN, Hui-ju ,  YEUNG, Ming ,  MIDDLETON, Timothy ,  LU, Liangjun ,  KURTZ, Kevin

Inventor： MCDANIEL, Keith, F. ,  CHEN, Hui-ju ,  YEUNG, Ming ,  MIDDLETON, Timothy ,  LU, Liangjun ,  KURTZ, Kevin

IPC: C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/407 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07K5/02 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0827

Abstract: The present invention relates to novel fluorinated macrocyclic compounds and methods of treating a hepatitis C infection in a subject in need of such therapy with said macrocyclic compounds. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

Abstract translation: 本发明涉及新颖的氟化大环化合物以及用所述大环化合物治疗需要这种治疗的受试者的丙型肝炎感染的方法。 本发明还涉及药物组合物，其包含本发明化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药以及药学上可接受的载体或赋形剂。

公开(公告)号：WO2011002808A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/US2010/040474

申请日：2010-06-29

Applicant: AVILA THERAPEUTICS, INC. ,  NIU, Deqiang ,  PETTER, Rusell, C. ,  SINGH, Juswinder ,  KLUGE, Arthur, F. ,  QIAO, Lixin

Inventor： NIU, Deqiang ,  PETTER, Rusell, C. ,  SINGH, Juswinder ,  KLUGE, Arthur, F. ,  QIAO, Lixin

IPC: C07D487/00 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07K5/081 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0821 ,  C12N9/506 ,  C12N9/96 ,  C12N9/99

Abstract: The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

Abstract translation: 本发明提供了化合物，其药学上可接受的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2010065577A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：PCT/US2009/066314

申请日：2009-12-02

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  HIEBERT, Sheldon ,  SCOLA, Paul Michael

Inventor： HIEBERT, Sheldon ,  SCOLA, Paul Michael

IPC: C07K5/08 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07K5/0804

Abstract: Hepatitis C virus inhibitors having the general formula (I) are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.