公开(公告)号：WO2012061303A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：PCT/US2011/058616

申请日：2011-10-31

Applicant: AVILA THERAPEUTICS, INC. ,  LEE, Kwangho ,  NIU, Deqiang ,  PETTER, Russell, C. ,  SINGH, Juswinder

Inventor： LEE, Kwangho ,  NIU, Deqiang ,  PETTER, Russell, C. ,  SINGH, Juswinder

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/16

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D239/47 ,  A61K2300/00

Abstract: Heterocyclic pynmidine compounds that modulate mutant-selective epidermal growth factor receptor (EGFR) kinase activity are disclosed. Selectivity in modulation of various EGFR mutant activity has been disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the pynmidine derivative, and methods of treatment for diseases associated with EGFR kinase activity including non-small cell lung cancer comprising administration of the pynmidine derivative are disclosed.

Abstract translation: 公开了调节突变型选择性表皮生长因子受体（EGFR）激酶活性的杂环嘧啶化合物。 已经公开了各种EGFR突变体活性调节的选择性。 公开了包含哌啶衍生物的药物组合物，以及包括给予哌啶衍生物的包括非小细胞肺癌在内的EGFR激酶活性相关疾病的治疗方法。

公开(公告)号：WO2011090760A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：PCT/US2010/062432

申请日：2010-12-29

Applicant: AVILA THERAPEUTICS, INC. ,  SINGH, Juswinder ,  PETTER, Russell ,  TESTER, Richland, Wayne ,  KLUGE, Arthur, F. ,  MAZDIYASNI, Hormoz ,  WESTLIN, III, William, Frederick ,  NIU, Deqiang ,  QIAO, Lixin

Inventor： SINGH, Juswinder ,  PETTER, Russell ,  TESTER, Richland, Wayne ,  KLUGE, Arthur, F. ,  MAZDIYASNI, Hormoz ,  WESTLIN, III, William, Frederick ,  NIU, Deqiang ,  QIAO, Lixin

IPC: A61K31/33

CPC classification number: A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D495/04

Abstract: The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

Abstract translation: 本发明提供化合物，其药学上可接受的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2011002808A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/US2010/040474

申请日：2010-06-29

Applicant: AVILA THERAPEUTICS, INC. ,  NIU, Deqiang ,  PETTER, Rusell, C. ,  SINGH, Juswinder ,  KLUGE, Arthur, F. ,  QIAO, Lixin

Inventor： NIU, Deqiang ,  PETTER, Rusell, C. ,  SINGH, Juswinder ,  KLUGE, Arthur, F. ,  QIAO, Lixin

IPC: C07D487/00 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07K5/081 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0821 ,  C12N9/506 ,  C12N9/96 ,  C12N9/99

Abstract: The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

Abstract translation: 本发明提供了化合物，其药学上可接受的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO1996022966A1

公开(公告)日：1996-08-01

申请号：PCT/US1996001349

申请日：1996-01-18

Applicant: BIOGEN, INC. ,  ADAMS, Steven, P. ,  LIN, Ko-Chung ,  LEE, Wen-Cherng ,  CASTRO, Alfredo, C. ,  ZIMMERMAN, Craig, N. ,  HAMMOND, Charles, E. ,  LIAO, Yu-Sheng ,  CUERVO, Julio, Hernan ,  SINGH, Juswinder

Inventor： BIOGEN, INC.

IPC: C07C237/22

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C255/19 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C275/42 ,  C07C275/54 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/42 ,  C07D213/55 ,  C07D215/48 ,  C07D277/48 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07K7/06

Abstract: The present invention relates to novel compounds that are useful for inhibition and prevention of cell adhesion and cell adhesion-mediated pathologies. This invention also relates to pharmaceutical formulations comprising these compounds and methods of using them for inhibition and prevention of cell adhesion and cell adhesion-mediated pathologies. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention can be used as therapeutic or prophylactic agents. They are particularly well-suited for treatment of many inflammatory and autoimmune diseases.

Abstract translation: 本发明涉及可用于抑制和预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理学的新型化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物制剂及其用于抑制和预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理学的方法。 本发明的化合物和药物组合物可用作治疗剂或预防剂。 它们特别适用于治疗许多炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：WO2011034907A3

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：PCT/US2010048916

申请日：2010-09-15

Applicant: AVILA THERAPEUTICS INC ,  SINGH JUSWINDER ,  PETTER RUSSELL COLYN ,  NIU DEQIANG ,  QIAO LIXIN ,  KLUGE ARTHUR ,  LOBB ROY ,  GHOSH SHOMIR ,  ZHU ZHENDONG

Inventor： SINGH JUSWINDER ,  PETTER RUSSELL COLYN ,  NIU DEQIANG ,  QIAO LIXIN ,  KLUGE ARTHUR ,  LOBB ROY ,  GHOSH SHOMIR ,  ZHU ZHENDONG

IPC: G01N33/53

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K47/48061 ,  A61K47/48238 ,  A61K47/545 ,  A61K47/62 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D333/68 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C12N9/1205 ,  C12N9/96

Abstract: The invention relates to protein conjugates that contain a protein kinase containgn a cysteine residue in the ATP binding site and an inhibitor that is covalently and irreversibly bonded to said cysteine residue, such that the activity of the protein kinase is irreversibly inhibited. The invention also relates to compounds that irreversibly inhibit protein kinases.

Abstract translation: 本发明涉及含有在ATP结合位点中包含半胱氨酸残基的蛋白激酶和与所述半胱氨酸残基共价和不可逆结合的抑制剂的蛋白质缀合物，从而蛋白激酶的活性被不可逆地抑制。 本发明还涉及不可逆抑制蛋白激酶的化合物。

公开(公告)号：WO2009158571A8

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：PCT/US2009048784

申请日：2009-06-26

Applicant: AVILA THERAPEUTICS INC ,  KLUGE ARTHUR F ,  PETTER RUSSELL C ,  TESTER RICHLAND WAYNE ,  QIAO LIXIN ,  NIU DEQIANG ,  WESTLIN WILLIAM FREDERICK ,  SINGH JUSWINDER ,  MAZDIYASNI HORMOZ

Inventor： KLUGE ARTHUR F ,  PETTER RUSSELL C ,  TESTER RICHLAND WAYNE ,  QIAO LIXIN ,  NIU DEQIANG ,  WESTLIN WILLIAM FREDERICK ,  SINGH JUSWINDER ,  MAZDIYASNI HORMOZ

IPC: C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/18

CPC classification number: A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/18

Abstract: The present invention provides inhibitors of protein kinases of formula I-a and I-b, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

Abstract translation: 本发明提供式I-a和I-b的蛋白激酶抑制剂，其药学上可接受的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2005051173A3

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：PCT/US2004039326

申请日：2004-11-23

Applicant: BIOGEN IDEC INC ,  SINGH JUSWINDER ,  VLIJMEN HERMAN VAN ,  GUPTA ABHAS

Inventor： SINGH JUSWINDER ,  VLIJMEN HERMAN VAN ,  GUPTA ABHAS

IPC: G06F19/00 ,  A61B20060101

CPC classification number: G06F19/16

Abstract: The disulfide bridges in a protein sequence can be described by a disulfide signature that includes information about cysteine spacing and disulfide topology. Proteins with similar disulfide signatures can be structurally similar despite low overall sequence homology. A database of disulfide signatures can be compiled from publicly available sequence data.

Abstract translation: 蛋白质序列中的二硫键可以通过包含半胱氨酸间隔和二硫键拓扑的信息的二硫化物标记来描述。 具有相似二硫键标记的蛋白质可以在结构上类似，尽管总序列同源性较低。 可以从公开的序列数据编制二硫化物特征数据库。

公开(公告)号：WO2006023574A2

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：PCT/US2005029276

申请日：2005-08-18

Applicant: BIOGEN IDEC INC ,  PATEL ANUJ ,  CHIN DONOVAN N ,  SINGH JUSWINDER ,  DENNY R ALDRIN

Inventor： PATEL ANUJ ,  CHIN DONOVAN N ,  SINGH JUSWINDER ,  DENNY R ALDRIN

IPC: H01L21/331 ,  G06F19/00 ,  G06F19/16 ,  G06F19/24 ,  G06F19/26

CPC classification number: C07K1/047 ,  C07K5/0808 ,  G06F19/707 ,  G06F19/708 ,  G06F19/709

Abstract: A group of compounds, such as a chemical library, can be described by a connectivity based method. The method allows a chemist to visualize the structural variation present in the group of compounds. The method also allows a chemist to visualize activity and property changes associated with the structural variation.

Abstract translation: 可以通过基于连接的方法来描述一组化合物，例如化学文库。 该方法允许化学家可视化化合物组中存在的结构变化。 该方法还允许化学家可视化与结构变化相关的活动和性质变化。

公开(公告)号：WO2005051173A2

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：PCT/US2004/039326

申请日：2004-11-23

Applicant: BIOGEN IDEC MA INC. ,  SINGH, Juswinder ,  VLIJMEN, Herman, Van ,  GUPTA, Abhas

Inventor： SINGH, Juswinder ,  VLIJMEN, Herman, Van ,  GUPTA, Abhas

IPC: A61B

CPC classification number: G06F19/16

Abstract: The disulfide bridges in a protein sequence can be described by a disulfide signature that includes information about cysteine spacing and disulfide topology. Proteins with similar disulfide signatures can be structurally similar despite low overall sequence homology. A database of disulfide signatures can be compiled from publicly available sequence data.

Abstract translation: 蛋白质序列中的二硫键可以通过包含半胱氨酸间隔和二硫键拓扑的信息的二硫键识别。 具有相似二硫键标记的蛋白质可以在结构上类似，尽管总序列同源性较低。 可以从公开的序列数据编制二硫化物特征数据库。

公开(公告)号：WO2004072033A3

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：PCT/US2004004049

申请日：2004-02-12

Applicant: BIOGEN IDEC INC ,  LEE WEN-CHERNG ,  SUN LIHONG ,  SHAN FENG ,  CHUAQUI CLAUDIO ,  CORNEBISE MARK ,  PONTZ TIMOTHY W ,  CARTER MARYBETH ,  SINGH JUSWINDER ,  BORIACK-SJODIN PAULA ANN ,  LING LEONA ,  PETTER RUSSELL C

Inventor： LEE WEN-CHERNG ,  SUN LIHONG ,  SHAN FENG ,  CHUAQUI CLAUDIO ,  CORNEBISE MARK ,  PONTZ TIMOTHY W ,  CARTER MARYBETH ,  SINGH JUSWINDER ,  BORIACK-SJODIN PAULA ANN ,  LING LEONA ,  PETTER RUSSELL C

IPC: A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00 ,  C07D20060101 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: The invention is based on the discovery that compounds of formula I possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of formula I (I).

Abstract translation: 本发明基于以下发现：式I化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化病症在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I（I）的化合物。