公开(公告)号：WO2005027842A2

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：PCT/US2004030368

申请日：2004-09-16

Applicant: COMBINATORX INC ,  LEE MARGARET S ,  NICHOLS M JAMES ,  ZHANG YANZHEN ,  KEITH CURTIS

Inventor： LEE MARGARET S ,  NICHOLS M JAMES ,  ZHANG YANZHEN ,  KEITH CURTIS

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/175 ,  A61K31/337 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K

CPC classification number: A61K45/06

Abstract: The invention features a method for treating a patient having a cancer or other neoplasm by administering to the patient chlorpromazine or a chlorpromazine analog and an antiproliferative agent simultaneously or within 14 days of each other in amounts sufficient to treat the patient.

Abstract translation: 本发明的特征在于通过向患者施用氯丙嗪或氯丙嗪类似物和抗增殖剂同时或彼此相隔14天内足以治疗患者的量来治疗患有癌症或其他肿瘤的患者的方法。

公开(公告)号：WO2004087158A3

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：PCT/US2004009339

申请日：2004-03-26

Applicant: ACADIA PHARM INC ,  DAVIS ROBERT R ,  VANOVER KIMBERLY ,  RODRIGUEZ MARIO

Inventor： DAVIS ROBERT R ,  VANOVER KIMBERLY ,  RODRIGUEZ MARIO

IPC: A61K31/454 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/538 ,  A61K31/454

Abstract: Disclosed herein are compounds and methods for treating chronic neuropathic pain. It has been discovered that compounds that selectively interact with a muscarinic receptor subtype are effective in treating neuropathic pain. Specifically, compounds that selectively interact with the M1 muscarinic receptor subtype may be used.

Abstract translation: 本文公开了用于治疗慢性神经性疼痛的化合物和方法。 已经发现与毒蕈碱受体亚型选择性相互作用的化合物在治疗神经性疼痛方面是有效的。 具体地，可以使用与M1毒蕈碱受体亚型选择性相互作用的化合物。

公开(公告)号：WO2004016578A8

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：PCT/EP0308264

申请日：2003-07-24

Applicant: GLAXO GROUP LTD ,  BIGGADIKE KEITH ,  COE DIANE MARY ,  HOLMES DUNCAN STUART ,  LOOKER BRIAN EDGAR

Inventor： BIGGADIKE KEITH ,  COE DIANE MARY ,  HOLMES DUNCAN STUART ,  LOOKER BRIAN EDGAR

IPC: C07D215/24 ,  A61K31/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/538 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P25/02 ,  C07C303/40 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07D213/65 ,  C07D215/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07C217/10 ,  C07C213/00

CPC classification number: C07D277/68 ,  C07C311/29 ,  C07D213/65 ,  C07D215/26 ,  C07D265/36

Abstract: The present invention concerns compounds of formula (I) and salts, solvates, and physiologically functional derivatives thereof, wherein: R is hydrogen or -XSO2NR R ; R and R are independently selected from hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, halo, phenyl and C1-6 haloalkyl and Ar is a group selected from and. Processes for preparing said compounds and pharmaceutical formulations containing them are also described. Compounds of formula (I) are useful in the treatment of respiratory diseases

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其盐，溶剂化物和生理功能衍生物，其中：R 1是氢或-XSO 2 NR 6 R 7; R 2和R 3独立地选自氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素，苯基和C 1-6卤代烷基，Ar是选自和。 还描述了制备所述化合物的方法和含有它们的药物制剂。 式（I）化合物可用于治疗呼吸系统疾病

公开(公告)号：WO2004078747A8

公开(公告)日：2004-11-04

申请号：PCT/US2004006286

申请日：2004-03-01

Applicant: BAYER PHARMACEUTICALS CORP ,  SCOTT WILLIAM J ,  DUMAS JACQUES ,  BOYER STEPHEN ,  LEE WENDY ,  CHEN YUANWEI ,  PHILLIPS BARTON ,  VERMA SHARAD ,  CHEN JIANQING ,  CHEN ZHI ,  FAN JIANMEI ,  RAUDENBUSH BRIAN ,  REDMAN ANIKO ,  YI LIN ,  ZHU QINGMING

Inventor： SCOTT WILLIAM J ,  DUMAS JACQUES ,  BOYER STEPHEN ,  LEE WENDY ,  CHEN YUANWEI ,  PHILLIPS BARTON ,  VERMA SHARAD ,  CHEN JIANQING ,  CHEN ZHI ,  FAN JIANMEI ,  RAUDENBUSH BRIAN ,  REDMAN ANIKO ,  YI LIN ,  ZHU QINGMING

IPC: A61K31/335 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/53 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P35/00 ,  C07D213/68 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D251/02 ,  C07D333/66 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: This invention relates to novel diaryl ureas of Formula (I), pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper­proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with cytotoxic therapies.

公开(公告)号：WO2004052373A1

公开(公告)日：2004-06-24

申请号：PCT/IB2003/005451

申请日：2003-11-25

Applicant: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC ,  BARVIAN, Nicole, Chantel ,  KOLZ, Christine, Nylund ,  PARA, Kimberly, Suzanne ,  PATT, William, Chester ,  VISNICK, Melean

Inventor： BARVIAN, Nicole, Chantel ,  KOLZ, Christine, Nylund ,  PARA, Kimberly, Suzanne ,  PATT, William, Chester ,  VISNICK, Melean

IPC: A61K31/538

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I) wherein W, Q, E, D, R 6 , R 7 , R 8 , Y, K, R 9 , R 1O , R 12 , G, and the double bond denoted "*" have any of the values defined therefore in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cardiovascular diseases, and cancers. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (I). The compounds are inhibitors of phosphoinsitide-3-kinase (P13K).

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中W，Q，E，D，R 6，R 7，R 8，Y，K，R 9，R 10， 12＆gt;，G所示的双键，并且表示为“*”的双键具有在本说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，其可用作治疗疾病和病症（包括炎性疾病，心血管疾病， 和癌症。 还提供了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物。 这些化合物是磷酸三磷酯-3-激酶（P13K）的抑制剂。

公开(公告)号：WO2004041158A2

公开(公告)日：2004-05-21

申请号：PCT/US0329647

申请日：2003-09-23

Applicant: ACTIVBIOTICS INC ,  CABANA BERNARD E ,  MICHAELIS ARTHUR F ,  MAGNANT GARY P ,  SAYADA CHALOM B

Inventor： CABANA BERNARD E ,  MICHAELIS ARTHUR F ,  MAGNANT GARY P ,  SAYADA CHALOM B

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34 ,  A61P31/00 ,  C07D498/18 ,  C07D513/18 ,  A61K

CPC classification number: C07D498/18 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34 ,  C07D513/18 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention features low-dosage rifalazil compositions and therapeutic regimens which are useful for the treatment of bacterial infections.

Abstract translation: 本发明的特征在于低剂量的利福拉齐组合物和治疗方案可用于治疗细菌感染。

公开(公告)号：WO2004018457A8

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/EP0308675

申请日：2003-08-06

Applicant: ALTANA PHARMA AG ,  STERK GEERT JAN

Inventor： STERK GEERT JAN ,  HATZELMANN ARMIN ,  BARSIG JOHANNES ,  MARX DEGENHARD ,  KLEY HANS-PETER ,  CHRISTIAANS JOHANNES A M ,  MENGE WIRO M P B

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P19/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: The compounds of a certain formula (1), in which the given substituents have the meanings as indicated in the description, are novel effective PDE4 inhibitors.

Abstract translation: 特定式（1）的化合物，其中给定的取代基具有如说明书中所示的含义，是新的有效的PDE4抑制剂。

公开(公告)号：WO02102313A3

公开(公告)日：2003-04-03

申请号：PCT/US0219097

申请日：2002-06-17

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  GUO JUNQING ,  BARBOSA JOSEPH ,  PITTS WILLIAM JOHN ,  CARLSEN MARIANNE ,  QUESNELLE CLAUDE ,  DODIER MARCO

Inventor： GUO JUNQING ,  BARBOSA JOSEPH ,  PITTS WILLIAM JOHN ,  CARLSEN MARIANNE ,  QUESNELLE CLAUDE ,  DODIER MARCO

IPC: C07D491/113 ,  A61K31/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10 ,  A61K31/55 ,  C07D239/42 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

Abstract: Pyrimidine phosphodiesterase 7 (PDE 7) inhibitors of the following formula [insert chemical structure here] wherein R1, R2, Z, J and L are described herein, and analogs thereof are provided which are useful in treating T-cell mediated diseases.

Abstract translation: 本文描述了其中R1，R2，Z，J和L的下式[插入化学结构]的嘧啶磷酸二酯酶7（PDE 7）抑制剂及其类似物可用于治疗T细胞介导的疾病。

公开(公告)号：WO03000256A9

公开(公告)日：2003-02-06

申请号：PCT/EP0206237

申请日：2002-06-07

Applicant: BAYER AG ,  STRAUB ALEXANDER ,  LAMPE THOMAS ,  PERNERSTORFER JOSEF ,  PERZBORN ELISABETH ,  POHLMANN JENS ,  ROEHRIG SUSANNE ,  SCHLEMMER KARL-HEINZ

Inventor： STRAUB ALEXANDER ,  LAMPE THOMAS ,  PERNERSTORFER JOSEF ,  PERZBORN ELISABETH ,  POHLMANN JENS ,  ROEHRIG SUSANNE ,  SCHLEMMER KARL-HEINZ

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention relates to combinations of A) oxazolidinones of formula (I) and B) other active ingredients, to a method for producing said combinations and to the use thereof as medicaments, in particular for the treatment and/or prophylaxis of thrombo-embolic diseases.

Abstract translation: 本发明涉及的A）式（I）与B）的其它活性化合物，这些组合的制备方法以及它们作为药物的用途的方法的恶唑烷酮组合，特别是对血栓栓塞性病症的治疗和/或预防。

公开(公告)号：WO0116139A9

公开(公告)日：2002-09-19

申请号：PCT/US0023520

申请日：2000-08-25

Applicant: LIGAND PHARM INC ,  HIGUCHI ROBERT ,  ARIENTI KRISTEN L ,  NEELAKANDHA MANI ,  PIO BARBARA ,  ZHI LIN ,  CHEN PENGHUI ,  CAFERRO THOMAS R

Inventor： HIGUCHI ROBERT ,  ARIENTI KRISTEN L ,  NEELAKANDHA MANI ,  PIO BARBARA ,  ZHI LIN ,  CHEN PENGHUI ,  CAFERRO THOMAS R

IPC: A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61P5/00 ,  A61P5/24 ,  A61P5/26 ,  A61P5/28 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P15/16 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/502 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04

Abstract: Compounds, pharmaceutical compositions, and methods for modulating processes mediated by steroid receptors. In particular, preparation and methods of use of non-steroidal compounds and compositions that are agonists, partial agonists, and antagonists for the androgen receptor (AR) are described. Further, described are the methods of making and use of critical intermediates including a stereoselective synthetic route to intermediates for the AR modulators.

Abstract translation: 用于调节由类固醇受体介导的过程的化合物，药物组合物和方法。 特别地，描述了使用作为雄激素受体（AR）的激动剂，部分激动剂和拮抗剂的非类固醇化合物和组合物的制备方法和方法。 此外，描述了制备和使用关键中间体的方法，所述关键中间体包括用于AR调节剂的中间体的立体选择性合成路线。