公开(公告)号：WO2018037593A1

公开(公告)日：2018-03-01

申请号：PCT/JP2017/006982

申请日：2017-02-24

申请人： 興和株式会社

发明人： 中村　光幹 ,  小嶋　聡 ,  谷川　亮平

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61P1/16

摘要： PBCの治療に有用な、新たな治療剤を提供すること。　本発明は、治療に有効な量の（Ｒ）－２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸、その塩、またはそれらの溶媒和物を含む、原発性胆汁性肝硬変（PBC）を治療するための医薬組成物に関する。

摘要翻译： 提供可用于治疗PBC的新型治疗剂。 本发明是一种治疗有效量的（R）-2- [3 - [[N-（苯并恶唑-2-基）-N-3-（4-甲氧基苯氧基）丙基]氨甲基]苯氧基]丁酸 其盐或其溶剂化物与用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）的药物组合物的组合。

公开(公告)号：WO2017127627A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：PCT/US2017/014256

申请日：2017-01-20

申请人： THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL ,  UNIVERSITY OF WASHINGTON

发明人： TIDWELL, Richard Ray ,  PATRICK, Donald Alan ,  BUCKNER, Frederick S. ,  GELB, Michael H. ,  GILLESPIE, John R. ,  SILVA, Daniel Gedder

IPC分类号： C07D277/66 ,  C07D235/18 ,  C07D471/04 ,  C07D263/57 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P31/00 ,  C07D513/04 ,  A61K31/421

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  C07D235/18 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel compounds that cross the blood-brain barrier and are effective inhibitors of neurological pathogens such as trypanosomes. The invention further relates to the use of these compounds for treating disorders related to trypanosomes and neurological pathogens.

摘要翻译： 本发明涉及穿过血脑屏障并且是神经病原体如锥虫的有效抑制剂的新型化合物。 本发明进一步涉及这些化合物用于治疗与锥虫和神经病原体有关的疾病的用途。

公开(公告)号：WO2017099237A1

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：PCT/JP2016/086784

申请日：2016-12-09

申请人： 帝人ファーマ株式会社

发明人： 細田　信之介 ,  鵜木　元 ,  渡邉　秀和 ,  佐々木　浩介 ,  柴田　淳 ,  横山　絵美 ,  堀江　恭平 ,  高木　健一郎

IPC分类号： C07D263/48 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P43/00 ,  C07C335/12 ,  C07C335/18 ,  C07D249/08 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07C335/12 ,  C07C335/18 ,  C07D249/08 ,  C07D263/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 下記式で表される、アンドロゲン受容体の活性調節作用を有する化合物またはその医薬上許容される塩。XはS、Oを、Zは(R a ) n -A-(CR 13 R 14 ) 0-1 -(CR 11 R 12 ) 0-1 -を、Aはアリール、ヘテロアリールを、R 1 はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルを、R 2 は、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、フェニルを、R 3 は、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、アシル、シクロアルキルカルボニル、ベンゾイル、スピロアルキル、アダマンチル、シリル、R 31 R 32 NCO-を、R 4 、R 5 は水素、ハロゲン、アルキル、フェニル、シクロアルキルを表す。

摘要翻译： 具有由下式表示的雄激素受体活性调节作用的化合物或其药学上可接受的盐。 X是S时，O，Z是（R ^{一）<子>名词 -A-（CR 13 - [R 14 ）0-1 - ，其中A是芳基，杂 R 1是烷基，环烷基，烯基，炔基，烷氧基烷基，芳基，芳基烷基，杂环，杂环烷基，R 2， 其中R 3为氢，卤素，烷基，环烷基，烷氧基烷基，烯基，炔基，环烯基，芳基，芳基烷基，杂环，杂环， R 4，R 31，R 32 NCO-， R 5是氢，卤素，烷基，苯基， 它代表一个黑色烷基。}

公开(公告)号：WO2017066964A1

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：PCT/CN2015/092563

申请日：2015-10-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  YANG, Lihu ,  OLSEN, David B. ,  YOUNG, Katherine ,  SU, Jing ,  MANDAL, Mihir B. ,  SUZUKI, Takao ,  YOU, Lanying

发明人： YANG, Lihu ,  OLSEN, David B. ,  YOUNG, Katherine ,  SU, Jing ,  MANDAL, Mihir B. ,  SUZUKI, Takao ,  YOU, Lanying

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  A61P31/06

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to oxazolidinone compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, E, and R 1 are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise at least one oxazolidinone compound of the invention. The invention also provides methods for inhibiting growth of mycobacterial cells as well as a method of treating mycobacterial infections by Mycobacterium tuberculosiscomprising administering a therapeutically effective amount of an oxazolidinone of the invention and/or apharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition comprising such compound and/or salt.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的恶唑烷酮化合物及其药学上可接受的盐，其中A，E和R 1如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种本发明的恶唑烷酮化合物的组合物。 本发明还提供了用于抑制分枝杆菌细胞生长的方法以及治疗结核分枝杆菌的分枝杆菌感染的方法，包括给予治疗有效量的本发明的恶唑烷酮和/或其药学上可接受的盐或包含该化合物和/ 或盐。

公开(公告)号：WO2017044551A1

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：PCT/US2016/050657

申请日：2016-09-08

申请人： MITOBRIDGE, INC.

发明人： FREDENBURG, Ross ,  PATANE, Michael ,  LAGU, Bharat

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426

摘要： Provided herein are methods for increasing PPARalpha activity and methods for treating PPARalpha related diseases (e.g., mitochondrial diseases).

摘要翻译： 本文提供了增加PPARα活性的方法和用于治疗PPARα相关疾病（例如线粒体疾病）的方法。

公开(公告)号：WO2016203401A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：PCT/IB2016/053545

申请日：2016-06-15

申请人： GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED ,  ASTEX THERAPEUTICS LIMITED

发明人： KERNS, Jeffrey K. ,  YAN, Hongxing ,  CALLAHAN, James Francis ,  HEIGHTMAN, Thomas Daniel ,  BOEHM, Jeffrey Charles ,  WOOLFORD, Alison Jo-Anne

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D267/14 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4192 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/403 ,  A61K31/421 ,  A61P11/00 ,  C07D267/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to aryl analogs, pharmaceutical compositions containing them and their use as Nrf2 regulators.

摘要翻译： 本发明涉及芳基类似物，含有它们的药物组合物及其作为Nrf2调节剂的用途。

公开(公告)号：WO2016149111A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：PCT/US2016/022082

申请日：2016-03-11

申请人： SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES

发明人： FANG, Sungsoon ,  YOSHIHARA, Eiji ,  YU, Ruth, T. ,  ATKINS, Annette ,  DOWNES, Michael ,  EVANS, Ronald, M.

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/538 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/192 ,  A61K31/416 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are embodiments of a method of treating or preventing latent autoimmune diabetes of adults (LADA) in a subject. Such embodiments include administering to a subject (e.g., via the gastrointestinal tract) a therapeutically effective amount of one or farnesoid X receptor (FXR) agonist compounds, thereby activating FXR receptors in the intestines, and treating or preventing latent autoimmune diabetes of adults (LADA) in the subject.

摘要翻译： 公开了治疗或预防受试者中成人（LADA）潜伏性自身免疫性糖尿病的方法的实施方案。 这样的实施方案包括向受试者（例如经由胃肠道）施用治疗有效量的一种或法尼酯X受体（FXR）激动剂化合物，由此激活肠中的FXR受体，以及治疗或预防成人的潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA ）在主题。

公开(公告)号：WO2016105449A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：PCT/US2015/000154

申请日：2015-12-22

申请人： LEDERMAN, Seth ,  DAUGHERTY, Bruce

发明人： LEDERMAN, Seth ,  DAUGHERTY, Bruce

IPC分类号： C07D263/28 ,  C07D207/22 ,  C07D233/06 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/88 ,  C07D233/50 ,  C07D263/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07C211/38 ,  C07D405/04 ,  C07C211/08 ,  C07C211/21 ,  C07C211/42 ,  C07C279/22 ,  C07C279/04 ,  C07H19/052 ,  A61K31/13 ,  A61K31/155 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/7028 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P43/00 ,  C07C279/12 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4174

CPC分类号： C07H19/052 ,  A61K31/047 ,  A61K31/13 ,  A61K31/155 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/522 ,  A61K31/616 ,  A61K31/7008 ,  Y02A50/401 ,  A61K2300/00

摘要： This disclosure provides compounds and compositions for use as analgesics and for the treatment of one or more conditions selected from: pain; psychic pain; psychological pain; psychiatric pain; depression; allodynia; fibromyalgia; fibromyalgia-ness; central sensitization; centralization; regional pain syndrome; temporomandibular joint syndrome (TMJ); lower back pain; interstitial cystitis; Gulf War syndrome; visceral pain; phantom limb painj.kidney stones; gout; neuropathic pain; post-herpetic neuralgia; diabetic neuropathy; sickle cell pain; priapism; nociceptive pain; post-operative pain; orthopedic injury pain; bunionectomy; dental extraction; pain after severed spinal cord injury; osteoarthritis; rheumatoid arthritis; Lyme disease; Parkinson's disease; opioid-induced constipation; an opioid withdrawal symptom; pain associated with post-traumatic stress disorder (PTSD); and combinations of any of the foregoing conditions. This disclosure also provides compounds that are ligands, and in some embodiments, modulators (e.g., agonists), for the imidazoline receptor type 1.

摘要翻译： 本公开提供用作止痛剂和用于治疗选自以下的一种或多种病症的化合物和组合物：疼痛; 精神痛苦 心理上的痛苦; 精神病痛 萧条; 异常性疼痛; 纤维肌痛; 纤维肌痛的烦躁; 中心致敏; 集权; 区域性疼痛综合征; 颞下颌关节综合征（TMJ）; 腰背痛 间质性膀胱炎 海湾战争综合症; 内脏痛 幻肢四肢痛 痛风; 神经性疼痛 疱疹后神经痛 糖尿病性神经病变 镰状细胞性疼痛 阴茎异常勃起; 伤害性疼痛 术后疼痛; 矫形外伤性疼痛; 拇囊炎切除; 牙科提取; 切断脊髓损伤后疼痛; 骨关节炎; 类风湿关节炎; 莱姆病; 帕金森病 阿片样物质引起的便秘 阿片样物质戒断症状 与创伤后应激障碍（PTSD）相关的疼痛; 以及任何上述条件的组合。 本公开还提供了作为咪唑啉受体1型的配体，在一些实施方案中为调节剂（例如激动剂）的化合物。

公开(公告)号：WO2016083458A1

公开(公告)日：2016-06-02

申请号：PCT/EP2015/077659

申请日：2015-11-25

申请人： IEO - ISTITUTO EUROPEO DI ONCOLOGIA S.R.L. ,  I.R.C.C.S “CASA SOLLIEVO DELLA SOFFERENZA” ,  UNIVERSITÀ DEGLI STUDI DI MILANO

发明人： TESTA, Giuseppe ,  ATASHPAZGARGARI, Sina ,  ADAMO, Antonio ,  GERMAIN, Pierre-Luc ,  MERLA, Giuseppe ,  D'AGOSTINO, Giuseppe ,  ZANELLA, Matteo

IPC分类号： C12N5/10 ,  C12N5/079 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C12N5/0696 ,  A61K31/135 ,  A61K31/421 ,  C12N2501/06 ,  C12N2501/115 ,  C12N2501/13 ,  C12N2501/60 ,  C12N2501/602 ,  C12N2501/603 ,  C12N2501/604 ,  C12N2501/606 ,  C12N2501/608 ,  C12N2501/727 ,  C12N2503/00 ,  C12N2503/02 ,  C12N2506/1307 ,  C12N2510/00 ,  C12N2740/15041 ,  C12Q1/6881 ,  C12Q1/6883 ,  C12Q1/6897 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/5058 ,  G01N33/5073

摘要： The present invention relates to iPSC produced from fibroblast obtained from a subject affected by a neurodevelopmental disorder entailing intellectual disability (ID) and/or a disorder belonging to the Autism Spectrum Disorder (ASD) and/or Schizophrenia (SZ) and uses thereof. The present invention also relates to a cortical neural progenitor cell or a terminally differentiated cortical glutamatergic or gabaergic neuronal cell or a neural crest stem cell line, a mesenchymal stem cell line produced from the iPSC or iPSC line. The invention also relates to method for identifying a compound for the treatment and/or prevention of a neurodevelopmental disorder entailing intellectual disability (ID) and/or a disorder belonging to the Autism Spectrum Disorder (ASD) and/or Schizophrenia (SZ) and to a LSD1 inhibitor or a HDAC2 inhibitor for use in the treatment of such disorders.

摘要翻译： 本发明涉及由受到受智力障碍（ID）和/或属于自闭症谱系（ASD）和/或精神分裂症（SZ））和/或精神分裂症（SZ）引起的神经发育障碍和/或障碍的受试者所获得的成纤维细胞产生的iPSC及其用途。 本发明还涉及皮质神经祖细胞或终末分化的皮层谷氨酸能或神经元神经元细胞或神经嵴干细胞系，由iPSC或iPSC系产生的间充质干细胞系。 本发明还涉及用于鉴定用于治疗和/或预防引起智力障碍（ID）和/或属于自闭症谱系（ASD）和/或精神分裂症（SZ）的障碍的神经发育障碍的化合物的方法， 用于治疗这种疾病的LSD1抑制剂或HDAC2抑制剂。

公开(公告)号：WO2016047799A1

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：PCT/JP2015/077234

申请日：2015-09-28

申请人： 興和株式会社

发明人： 井口　勇太 ,  柴田　治樹 ,  滝沢　俊明

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/423 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/421 ,  A61K31/505 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： 　ヒトを含む哺乳動物における高LDL血症のような脂質異常状態を予防及び／又は治療するための組合せ医薬組成物及び薬剤の併用を提供する。　(R)-2-[3-[[N-(ベンズオキサゾール-2-イル)-N-3-(4-メトキシフェノキシ)プロピル]アミノメチル]フェノキシ]酪酸、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物、及び、(S)-trans-{4-[({2-[({1-[3，5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}{5-[2-(メチルスルホニル)エトキシ]ピリミジン-2-イル}アミノ)メチル]-4-(トリフルオロメチル)フェニル}(エチル)アミノ)メチル]シクロヘキシル}酢酸、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を含有してなる脂質異常症等の予防及び／又は治療用医薬組成物に関する。

摘要翻译： 本发明提供组合药物组合物和用于预防和/或治疗诸如哺乳动物（包括人）中的高LDL胆固醇血症的血脂异常状况的药物的组合药物组合物。 本发明涉及用于预防和/或治疗血脂异常等的药物组合物，所述药物组合物包含以下物质：（R）-2- [3 - [[N-（苯并恶唑-2-基） （4-甲氧基苯氧基）丙基]氨基甲基]苯氧基]丁酸，其盐或其溶剂合物; 和（S） - 反 - {4 - [（{2 - [（{1- [3,5-双（三氟甲基）苯基]乙基} {5- [2-（甲基磺酰基）乙氧基]嘧啶-2-基} 氨基）甲基] -4-（三氟甲基）苯基}（乙基）氨基）甲基]环己基}丁酸，其盐或其溶剂合物。