公开(公告)号：WO2016158956A1

公开(公告)日：2016-10-06

申请号：PCT/JP2016/060134

申请日：2016-03-29

Applicant: 武田薬品工業株式会社

Inventor： 池田　周平 ,  小池　竜樹 ,  ▲会▼田　淳平 ,  伏見　真 ,  楠本　友和 ,  杉山　英之 ,  宮▲崎▼　雅子 ,  徳原　秀和 ,  服部　靖志 ,  鎌田　信

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99

Abstract: 　ＭＡＧＬ阻害作用を有し、神経変性疾患（例、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、外傷性脳損傷、緑内障、多発性硬化症など）、不安障害、疼痛（例、炎症性疼痛、癌性疼痛、神経性疼痛など）、てんかん、うつ病などの予防または治療剤として有用であると期待される化合物を提供する。　本発明は、式（Ｉ）：［式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ で表される化合物またはその塩に関する。

Abstract translation: 提供具有MAGL抑制作用的化合物，并且预期可用作预防或治疗神经变性疾病（例如阿尔茨海默病，帕金森氏病，哈金森氏病，肌萎缩性侧索硬化，创伤性脑损伤，青光眼，多发性硬化症 等），焦虑障碍，疼痛（例如炎性疼痛，癌症疼痛，神经性疼痛等），癫痫，抑郁症等。 本发明涉及由式（I）表示的化合物：（式中的符号如说明书所述）或其盐。

公开(公告)号：WO2016079321A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：PCT/EP2015/077267

申请日：2015-11-20

Applicant: CEMM FORSCHUNGSZENTRUM FÜR MOLEKULARE MEDIZIN GMBH

Inventor： BERGTHALER, Andreas ,  SCHLIEHE, Christopher

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/548 ,  A61K31/5513

CPC classification number: A61K31/52 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/618 ,  A61K31/713 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: The present invention relates to an antagonist of the methyltransferase Setdb2 for use in treating an infection. Also provided herein are methods for treating, preventing or ameliorating infections comprising the administration of an antagonist of Setdb2 to a subject in need of such treatment. Herein preferred is the treatment of superinfections, in particular bacterial superinfections. The infection, in particular the bacterial superinfection, can be preceded by a viral infection.

Abstract translation: 本发明涉及用于治疗感染的甲基转移酶Setdb2的拮抗剂。 本文还提供用于治疗，预防或改善感染的方法，所述感染包括将需要这种治疗的受试者施用Setdb2的拮抗剂。 这里优选的是治疗超感染，特别是细菌超感染。 感染，特别是细菌超感染，之前可能是病毒感染。

公开(公告)号：WO2016066666A1

公开(公告)日：2016-05-06

申请号：PCT/EP2015/074930

申请日：2015-10-28

Applicant: SANOVEL ILAC SANAYI VE TICARET A.S.

Inventor： TÜRKYILMAZ, Ali ,  YELKEN, Gülay ,  GÖKCEK, Sevgi

IPC: A61K45/06 ,  A61K9/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/538 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/4985 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/209 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: A pharmaceutical combination comprising sitagliptin or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with a PPAR dual agonist or a pharmaceutically acceptable salt.

Abstract translation: 包含西他列汀或其药学上可接受的盐与PPAR双重激动剂或药学上可接受的盐组合的药物组合。

公开(公告)号：WO2016044067A1

公开(公告)日：2016-03-24

申请号：PCT/US2015/049522

申请日：2015-09-10

Applicant: PLEXXIKON INC.

Inventor： SHI, Songyuan ,  SPEVAK, Wayne ,  ZHANG, Jiazhong

IPC: C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: Heterocyclic compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing such a compound and their therapeutic uses.

Abstract translation: 式（I）的杂环化合物，含有这种化合物的药物组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：WO2016006593A1

公开(公告)日：2016-01-14

申请号：PCT/JP2015/069487

申请日：2015-07-07

Applicant: 国立研究開発法人国立長寿医療研究センター ,  株式会社ファルマデザイン ,  株式会社エヌビィー健康研究所

Inventor： 柳澤　勝彦 ,  河合　昭好 ,  古谷　利夫 ,  ▲高▼山　喜好 ,  清水　朋子

IPC: A61K31/538 ,  A61K31/47 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/47 ,  A61K31/538

Abstract: 　一般式（Ｉ）：［式中、　Ｘは、酸素原子などであり、　Ｙは、－ＣＨ ２ －などであり、　Ｚは、－（ＣＨ ２ ） ｌ －Ｃ（Ｏ）－（ＣＨ ２ ） ｍ －ＮＨ－（ＣＨ ２ ） ｎ －などであり、　Ａｒは、アリール基またはヘテロアリール基であり、　Ｒ １ およびＲ ２ は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、アルコキシアルキル基などであり、ここで、Ｒ １ およびＲ ２ は、共同して環を形成してもよく、　Ｒ ３ は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基などであり、　Ｒ ４ は、水素原子などである］ で表される化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を含んでなるアミロイド線維形成抑制剤および神経変性疾患の治療薬または予防薬を提供する。

Abstract translation: 提供淀粉样蛋白原纤维形成抑制剂和用于神经变性疾病的治疗或预防药物，所述抑制剂和药物包含由通式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 通式（I）中，X表示氧原子等。 Y表示-CH 2 - 等; Z表示 - （CH 2）1 -C（O） - （CH 2）m -NH-（CH 2）n - 等; Ar表示芳基或杂芳基; R1和R2独立地表示氢原子，烷基，烷氧基烷基等，或者R1和R2可以一起形成环; R3表示氢原子，卤素原子，烷基，环烷基，烷氧基等; R4表示氢原子等

公开(公告)号：WO2014174745A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/JP2014/000982

申请日：2014-02-25

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  一般社団法人ファルマバレープロジェクト支援機構

Inventor： 藤井　信孝 ,  大野　浩章 ,  大石　真也 ,  竹内　智起 ,  浅井　章良 ,  澤田　潤一

IPC: C07C275/40 ,  A61K31/136 ,  A61K31/17 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/56 ,  C07D209/40 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D223/16 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D279/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D279/16 ,  C07C211/56 ,  C07C275/40 ,  C07D209/40 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D223/16 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

Abstract: 　本発明の水溶性多環性化合物又はその薬理学的に許容される塩は、従来のＥｇ５（ＫＳＰ：キネシンスピンドルタンパク質）阻害剤と比較して、水性溶媒に対して大きな溶解度を有し、且つ従来のＥｇ５阻害剤と同等若しくはそれ以上のＥｇ５阻害活性を有する。さらに、これらの特性により種々の癌細胞に対し顕著な成長阻害活性を有し、癌等の治療に非常に有効である。

Abstract translation: 与传统的Eg5（KSP：驱动蛋白纺锤体蛋白）抑制剂相比，该水溶性多环化合物或其药理学上可接受的盐在水性溶剂中的溶解度较高，具有等于或大于传统的Eg5抑制活性 Eg5抑制剂。 此外，由于这些特性，本发明对各种癌细胞具有显着的生长抑制活性，对治疗癌症等是非常有效的。

公开(公告)号：WO2014135495A1

公开(公告)日：2014-09-12

申请号：PCT/EP2014/054069

申请日：2014-03-03

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC.

Inventor： BILOTTA, Joseph, Anthony ,  CHEN, Zhi ,  CHI, Feng ,  CHIN, Elbert ,  DING, Qingjie ,  ERICKSON, Shawn, David ,  GABRIEL, Stephen, Deems ,  JIANG, Nan ,  KOCER, Buelent ,  MERTZ, Eric ,  PLANCHER, Jean-Marc ,  WEIKERT, Robert, James ,  ZHANG, Jing ,  ZHANG, Qiang

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/14 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/425 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538

CPC classification number: A61K31/4196 ,  A61K31/428 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04

Abstract: The present invention discloses compounds of Formula I: wherein the variables in Formula I are defined as described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using the compounds of Formula I in the prevention or treatment of HCV infection.

Abstract translation: 本发明公开了式I的化合物：其中式I中的变量如本文所述定义。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用式I化合物预防或治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：WO2014100730A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/US2013/077250

申请日：2013-12-20

Applicant: EPIZYME, INC.

Inventor： DUNCAN, Kenneth, W. ,  CHESWORTH, Richard ,  BORIACK-SJODIN, Paula, Ann ,  MUNCHHOF, Michael, John ,  JIN, Lei

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

Abstract: Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

Abstract translation: 本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。 还描述了使用该化合物治疗PRMT5介导的病症的方法。

公开(公告)号：WO2014100065A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/US2013/075906

申请日：2013-12-18

Applicant: MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  BOLISETTI, Raghu ,  CAMMARANO, Carolyn Michele ,  CHRISTOPHER, Matthew, P. ,  FRADERA LLINAS, Francesc Xavier ,  GHOSH, Partha ,  MACHACEK, Michelle ,  MARTINEZ, Michelle ,  PANDA, Jagannath ,  REUTERSHAN, Michael Hale ,  SAMALA, Jaya Prakash ,  SHIZUKA, Manami ,  SUN, Binyuan ,  THOMPSON, Christopher Francis ,  TONY KURISSERY, Anthappan ,  TROTTER, B. Wesley ,  VOSS, Matthew, E. ,  YANG, Liping ,  ALTMAN, Michael, D. ,  BOGEN, Stephane, L. ,  DOLL, Ronald, J.

Inventor： BOLISETTI, Raghu ,  CAMMARANO, Carolyn Michele ,  CHRISTOPHER, Matthew, P. ,  FRADERA LLINAS, Francesc Xavier ,  GHOSH, Partha ,  MACHACEK, Michelle ,  MARTINEZ, Michelle ,  PANDA, Jagannath ,  REUTERSHAN, Michael Hale ,  SAMALA, Jaya Prakash ,  SHIZUKA, Manami ,  SUN, Binyuan ,  THOMPSON, Christopher Francis ,  TONY KURISSERY, Anthappan ,  TROTTER, B. Wesley ,  VOSS, Matthew, E. ,  YANG, Liping ,  ALTMAN, Michael, D. ,  BOGEN, Stephane, L. ,  DOLL, Ronald, J.

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention provides substituted imidazopyridines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

Abstract translation: 本发明提供如本文所述的取代的咪唑并吡啶或其药学上可接受的盐或溶剂化物。 代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。

公开(公告)号：WO2014070760A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：PCT/US2013/067296

申请日：2013-10-29

Applicant: UNIVERSITY OF PITTSBURGH - OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION ,  HORZEMPA, Joseph, A. ,  HENSON, Dawn, M. ,  NAU, Gerard, J.

Inventor： HORZEMPA, Joseph, A. ,  HENSON, Dawn, M. ,  NAU, Gerard, J.

IPC: A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00

CPC classification number: A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  Y02A50/404

Abstract: A method for treating infection by bacteria in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of resazurin or a resazurin analog, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein the bacteria is selected from at least one of Francisella sp. or Neisseria sp.

Abstract translation: 一种用于治疗受试者中的细菌感染的方法，包括向所述受试者施用治疗有效量的天竺葵素或天竺葵素类似物或其药学上可接受的盐或酯，其中所述细菌选自弗朗西斯菌属（Francisella sp。）中的至少一种。 或奈瑟菌属