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公开(公告)号:WO2019141096A1
公开(公告)日:2019-07-25
申请号:PCT/CN2019/070390
申请日:2019-01-04
申请人: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC分类号: C07D405/14 , C07D498/04 , C07D471/04 , C07D451/02 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/53 , A61K31/5383 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号: A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61P35/00 , C07D405/14 , C07D451/02 , C07D471/04 , C07D498/04
摘要: 提供取代脲类化合物及其制备方法和用途,更具体地涉及所述取代脲类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或前药。提供所述化合物的制备方法、中间体、包含所述化合物的药物组合物以及它们的治疗用途。所述的化合物或其药物组合物能够抑制腺苷A2a受体活性,可用于治疗或预防与腺苷A2a受体有关疾病,尤其是用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号:WO2019042470A1
公开(公告)日:2019-03-07
申请号:PCT/CN2018/103974
申请日:2018-09-04
申请人: 华东理工大学
IPC分类号: C07D498/00 , A61P31/00 , A61P31/10 , A61P35/00
CPC分类号: A61K31/4375 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61P7/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07D215/56 , C07D401/04 , C07D455/04 , C07D471/04 , C07D491/056 , C07D498/00 , C07D498/06
摘要: 本发明涉及作为CD47/SIRPα相互作用的阻断剂的化合物。具体而言,本发明涉及下式I所示化合物、含有下式I化合物的药物组合物及所述化合物在治疗CD47/SIRPα相互作用介导的疾病以及制备治疗CD47/SIRPα相互作用介导的疾病的药物中的用途:
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公开(公告)号:WO2018079759A1
公开(公告)日:2018-05-03
申请号:PCT/JP2017/039043
申请日:2017-10-30
申请人: 塩野義製薬株式会社
IPC分类号: C07D231/40 , A61K31/4155 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61P1/18 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D498/04 , C07D519/00
CPC分类号: A61K31/4155 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61P1/18 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要: 本発明は、TrkA阻害活性を有する化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。 式(I):(式中、式(II): で示される基は、式(A1)、(A2)、(A3)、(A4): (式中、Wは窒素原子等、R A およびR A' は置換若しくは非置換のアルキル等、R 3 およびR 4 は水素原子等、環Dは置換若しくは非置換のベンゼン環等、U A 、U B およびUは-O-等、tは1~4の整数、B 1 は置換若しくは非置換のフェニル等、B 2 は置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基等、R 2 は水素原子等)であり、-Z-は-NR 5 -等、-L-は-C(=X)-等、-Z A -は-NR 5 -等、=Xは=O等、R 5 およびR 5A は水素原子等であり、環Cは置換若しくは非置換の芳香族複素環等)で示される化合物またはその製薬上許容される塩、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
摘要翻译: 本发明提供了具有TrkA抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐。 由式(I)表示的基团:(其中W是氮原子等,R 一 SUP>和R 一个“ SUP>烷基,例如取代的或未取代的,R 3 SUP>和R 4 SUP>是诸如氢原子, U B,U B和U是-O-,t是1至4的整数,并且B 1 SUP>是苯基和取代的或未取代的,B 2 SUP>是一个取代或未取代的芳族碳环基团等,R 2 SUP>是氢原子 等于),-Z-是-NR 5 SUP> - 等,-L-是-C(= X) - ,等等,-Z 一 SUP> - 它是-NR < R5和R5A是氢原子等,环C是取代的或未取代的 如芳香杂环等 或其药学上可接受的盐,以及含有它们的药物组合物。 p>
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公开(公告)号:WO2017176756A1
公开(公告)日:2017-10-12
申请号:PCT/US2017/025945
申请日:2017-04-04
IPC分类号: A61K31/517 , C07D239/91 , C07D405/12
CPC分类号: A61K31/538 , A61K31/18 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/502 , A61K31/519 , A61K31/5383 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61K2300/00
摘要: A method of treating cancer in a subject in need thereof includes administering to the subject therapeutically effective amounts of a PP2A activator and a BER inhibitor, such a PARP inhibitor.
摘要翻译: 治疗有需要的受试者的癌症的方法包括向受试者施用治疗有效量的PP2A活化剂和BER抑制剂,例如PARP抑制剂。 p>
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公开(公告)号:WO2017064670A3
公开(公告)日:2017-06-01
申请号:PCT/IB2016056180
申请日:2016-10-14
发明人: KHOURY MAROUN , ALCAYAGA FRANCISCA
CPC分类号: A61K31/5383 , A61K31/198 , A61K31/407 , A61K31/4164 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/496 , A61K31/546 , A61K31/7056 , A61K35/12 , A61K2300/00
摘要: The present invention offers a solution to the lack of effective alternative treatments to fight infectious disease, preferably involving sepsis, comprising active ingredients obtained by non- intrusive and efficient methods. In particular, the present invention is the first to show that mesenchymal stem cells obtained from menstrual fluids (MenSCs) have the capacity to control infectious diseases, especially those leading to a reaction of the host body like sepsis. As shown herein, in vivo experiments illustrate that MenSCs have antibacterial activity in vitro, increase the survival rates of a mouse model for sepsis, regulate several parameters that are altered in sepsis patients and that are related with multi-organ dysfunction, such as the levels of Alanine aminotransferase (ALT), Aspartate aminotransferase (AST), alkaline phosphatase (ALP), glucose in blood, serum albumin, lung injury. Results show that in the mouse model for sepsis, MenScs also regulate the pro- and anti-inflammatory cytokine levels, reduce the loss of lymphocytes during sepsis and systemic bacterial proliferation in blood. The conditioned medium of MenSCs also increases the survival rates of mouse animals affected by sepsis. Overall, the invention offers a promising alternative method to treat infectious diseases. Since it is principally composed of stem cells present in menstrual fluid, the invention provides an ease access and repeated sampling in a non-invasive manner. Such attributes allow the rapid production of the treatment.
摘要翻译: 本发明提供了一种解决方案,其缺乏有效的替代疗法来对抗感染性疾病,优选涉及脓毒症,其包含通过非侵入性和有效方法获得的活性成分。 具体而言,本发明首次显示从月经液(MenSCs)获得的间充质干细胞具有控制感染性疾病的能力,特别是导致宿主体如脓毒症反应的那些。 如本文所示,体内实验说明MenSC在体外具有抗菌活性,增加小鼠模型对脓毒症的存活率,调节在脓毒症患者中改变的并且与多器官功能障碍相关的若干参数,例如水平 谷丙转氨酶(ALT),天冬氨酸转氨酶(AST),碱性磷酸酶(ALP),血糖,血清白蛋白,肺损伤。 结果显示,在小鼠脓毒症模型中,MenScs还调节促炎和抗炎细胞因子水平,减少败血症期间淋巴细胞的损失和血液中全身性细菌增殖。 MenSC的条件培养基也增加了受败血症影响的小鼠的存活率。 总体而言,本发明提供了治疗感染性疾病的有前途的替代方法。 由于它主要由存在于月经液中的干细胞组成,因此本发明提供了以非侵入方式轻松进入和重复采样。 这些属性使得治疗的快速生产成为可能。
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公开(公告)号:WO2017042182A1
公开(公告)日:2017-03-16
申请号:PCT/EP2016/071015
申请日:2016-09-07
发明人: BRAUN, Marie-Gabrielle , GARLAND, Keira , HANAN, Emily , PURKEY, Hans , STABEN, Steven T. , HEALD, Robert Andrew , KNIGHT, Jamie , MACLEOD, Calum , LU, Aijun , WU, Guosheng
IPC分类号: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61K31/55 , C07D519/00 , A61P35/00
CPC分类号: C07D498/04 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/498 , A61K31/5365 , A61K31/5383 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D491/044 , C07D498/06 , C07D519/00
摘要: Described herein are tricyclic compounds with phosphoinositide-3 kinase (PI3K) modulation activity or function having the Formula I structure: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and with the substituents and structural features described herein. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the Formula I compounds, as well as methods of using such PI3K modulators, alone and in combination with other therapeutic agents, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon PI3K dysregulation.
摘要翻译: 本文描述了具有式I结构的磷酸肌醇-3激酶(PI3K)调节活性或功能的三环化合物:或其立体异构体,互变异构体或其药学上可接受的盐以及本文所述的取代基和结构特征。 还描述了包括式I化合物的药物组合物和药物,以及将PI3K调节剂单独使用并与其它治疗剂联合用于治疗介导或依赖于PI3K调节异常的疾病或病症的方法。
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公开(公告)号:WO2016204135A1
公开(公告)日:2016-12-22
申请号:PCT/JP2016/067618
申请日:2016-06-14
申请人: 第一三共株式会社
IPC分类号: C07D491/052 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/4245 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D491/107 , C07D493/04 , C07D519/00
CPC分类号: A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/4245 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5383 , C07D491/052 , C07D491/107 , C07D493/04 , C07D519/00
摘要: 本発明は、優れた血糖降下作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。 下記一般式(I) [式中、R 1 は、水素原子、C1-C3アルキル基又はC3-C6シクロアルキル基、R 2 は、水素原子、C1-C3アルキル基又は、R 1 のC1-C3アルキル基と結合して 3-6員飽和炭素環を形成、R 3 は、水素原子、C1-C6アルキル基又はC3-C6シクロアルキル基、R 4 は、水素原子、C1-C6アルキル基又は、R 3 のC1-C6アルキル基と結合して3-6員飽和炭素環を形成、Xは、-CH 2 -又は-C(=O)-、Yは、-N(-R 5 )-又は-O-、R 5 は、水素原子、C1-C6アルキル基、ヒドロキシC1-C3アルキル基、C1-C3アルコキシC1-C3アルキル基、カルボキシC1-C3アルキル基、ハロC1-C3アルキル基、C2-C6アルケニル基、C2-C6アルキニル基又はC3-C6シクロアルキル基、Wは、置換可フェニル基、置換可ビフェニル基、置換可窒素、酸素及び硫黄から選択される同一若しくは異なった1-4個のヘテロ原子を含む5-10員ヘテロアリールフェニル基、置換可7-ベンゾフラニル基、置換可ナフチル基を示す。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩。
摘要翻译: 本发明涉及具有优异的降血糖作用的化合物或其药理学上可接受的盐。 由通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 [式中,R1为氢原子,C1-3烷基或C3-6环烷基,R2为氢原子,C1-3烷基,或与C1-3烷基键合, 在R1处形成3-6元饱和碳环,R3是氢原子,C1-6烷基或C3-6环烷基,R4是氢原子,C1-6烷基 或者被结合到在R3上的C 1-6烷基以形成3-6元饱和碳环,X是-CH 2 - 或-C(= O) - ,Y是-N(-R 5) ) - 或-O - ,R5是氢原子,C1-6烷基,羟基C1-3烷基,C1-3烷氧基C1-3烷基,羧基C1-3烷基, 卤代C 1-3烷基,C 2-6烯基,C 2-6炔基或C 3-6环烷基,W是任选取代的苯基,任意取代的联苯基,任意取代的5-10元环, 其包括1-4个相同或不同的选自氮,氧和硫的杂原子,任选取代的 7-苯并呋喃基或任选取代的萘基。]
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公开(公告)号:WO2016142445A2
公开(公告)日:2016-09-15
申请号:PCT/EP2016/055076
申请日:2016-03-10
发明人: EICHENSEHER, Fritz
IPC分类号: A61K38/16
CPC分类号: A61K38/16 , A61K31/4164 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/5383 , A61K31/545 , A61K31/7042
摘要: The present invention relates to the field of medicine, specifically the field of bacterial infection and treatment thereof.
摘要翻译: 本发明涉及药物领域,特别涉及细菌感染和治疗领域。
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公开(公告)号:WO2013122888A3
公开(公告)日:2016-06-09
申请号:PCT/US2013025621
申请日:2013-02-11
发明人: DUDLEY MICHAEL N , HECKER SCOTT , RODNY OLGA
IPC分类号: A61K31/397 , A61K31/69 , A61P31/04
CPC分类号: A61K31/69 , A61K31/397 , A61K31/407 , A61K31/4196 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/439 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5383 , A61K31/545 , A61K31/551 , A61K31/662
摘要: The present invention relates to compounds, compositions and methods for treating bacterial infections. Embodiments of the present invention include antibiotics and β-lactamase inhibitors to treat resistant infections.
摘要翻译: 本发明涉及用于治疗细菌感染的化合物,组合物和方法。 本发明的实施方案包括用于治疗抗性感染的抗生素和β-内酰胺酶抑制剂。
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公开(公告)号:WO2016041250A1
公开(公告)日:2016-03-24
申请号:PCT/CN2014/092340
申请日:2014-11-27
申请人: 中国药科大学
IPC分类号: A61K47/46 , A61K48/00 , A61K49/08 , A61P29/00 , A61K49/04 , A61K31/337 , A61K31/5383
CPC分类号: C12N5/0642 , A61K9/1271 , A61K9/5068 , A61K31/192 , A61K31/337 , A61K31/5383 , A61K31/7105 , A61K31/711 , A61K38/19 , A61K38/22 , A61K45/06 , A61K48/00 , C07K14/715 , C07K2317/00 , G01N33/5047 , G01N2800/52 , A61K2300/00
摘要: 一种炎症靶向的中性粒细胞递药系统及其应用,所述的递药系统由中性粒细胞以及以直接或间接地方式载到中性粒细胞内或表面的治疗性物质或者检测性物质组成。将中性粒细胞作为药物的载体,能够将药物主动靶向到炎症部位,提高药物在炎症部位的浓度。到达炎症部位的中性粒细胞在细胞因子的刺激下,异常激活,快速解体以"天网"形式死亡,有利于将所荷载的药物快速释放到靶部位,提高治疗效果,降低毒副作用。
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