公开(公告)号：WO2021068898A1

公开(公告)日：2021-04-15

申请号：PCT/CN2020/120028

申请日：2020-10-09

申请人： 信达生物制药（苏州）有限公司

发明人： 张龙 ,  宋国伟 ,  杨智亮

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D295/182 ,  A61P35/00

摘要： 属于药物化学领域，涉及新颖的KRAS G12C蛋白抑制剂及其制备方法和用途。具体而言，提供了一种具有式（I）结构的化合物，其可以作为高效的KRAS G12C蛋白抑制剂，具有抗肿瘤、抗增生性疾病、抗炎、抗自身免疫性疾病等多种药理活性。

公开(公告)号：WO2019214084A1

公开(公告)日：2019-11-14

申请号：PCT/CN2018/097354

申请日：2018-07-27

申请人： CHINA SINOPHARM INTERNATIONAL CORPORATION ,  NANJING REDWOOD FINE CHEMICAL CO., LTD

发明人： WU, Fahao ,  YANG, Wen ,  LI, Gang ,  SHI, Hongwei ,  GAO, Yangzhe ,  LIU, Lili ,  YUAN, Zhifa

IPC分类号： C07D233/56 ,  C07D295/182 ,  C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12P13/00

摘要： Provided is a method for biocatalytic synthesis of Sitagliptin and intermediates thereof, in particular, provided are compounds of Formula (I) and Formula (II), or pharmaceutically acceptable salts thereof, a polypeptide capable of catalyzing conversion of a compound of Formula (I) to a compound of Formula (II), a nucleic acid encoding the polypeptide, a vector and a cell comprising the nucleic acid. In addition, also provided are a method for producing a compound of Formula (II) and Sitagliptin by using the polypeptide and the compound of Formula (I), and a method for preparing the polypeptide.

公开(公告)号：WO2018093950A1

公开(公告)日：2018-05-24

申请号：PCT/US2017/061871

申请日：2017-11-15

申请人： ABIDE THERAPEUTICS, INC.

发明人： GRICE, Cheryl A. ,  WHITE, Nicole S. ,  ZINGERMAN, Joel P. ,  TEREFE, Hibreniguss ,  GHEBRE-SELLASSIE, Isaac

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D213/55 ,  C07D295/182

摘要： Provided herein are pharmaceutical formulations comprising a monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one pharmaceutically acceptable excipient.

公开(公告)号：WO2017061957A1

公开(公告)日：2017-04-13

申请号：PCT/SG2016/050499

申请日：2016-10-10

申请人： AGENCY FOR SCIENCE, TECHNOLOGY AND RESEARCH

发明人： FOO, Klement Jihao ,  POULSEN, Anders ,  KELLER, Thomas Hugo ,  LIEW, Si Si ,  CHIA, Cheng San Brian ,  ANG, Jin Yan Melgious ,  HUANG, Chuhui

IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D295/182 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/499 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D215/48 ,  C07D219/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds For Inhibition Of Cancer and Epigenesis The present invention relates to quinolines and 5,6,7,8-tetrahydroacridines of the formula (I) wherein Z 1 , Z 2 , X, R 1 to R 8 and Y are defined as described in the specification, or a pharmaceutically acceptable form or prodrug thereof, that are inhibitors of methyl transferases such as protein lysine methyltransferases and more particularly SMYD3. The present invention also relates to the methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of disorders/conditions/diseases involving, relating to or associated with enzymes having methyl transferase activities/functions and/or via unspecified/multi-targeted mechanisms.

摘要翻译： 用于抑制癌症和表型的化合物本发明涉及式（I）的喹啉和5,6,7,8-四氢吖啶，其中Z 1，Z 2，X，R 1至R 8和Y如说明书中所述定义，或 其是药学上可接受的形式或前药，其是甲基转移酶的抑制剂，例如蛋白质赖氨酸甲基转移酶，更特别是SMYD3。 本发明还涉及其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗与具有甲基转移酶活性/功能和/或经由未指定的酶相关或涉及的疾病/病症/疾病中的用途 /多目标机制。

公开(公告)号：WO2013000651A8

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：PCT/EP2012/060006

申请日：2012-05-29

申请人： NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A. ,  PEVARELLO, Paolo

发明人： PEVARELLO, Paolo

IPC分类号： C07C237/06 ,  C07D209/08 ,  C07D217/06 ,  C07D265/36 ,  C07D295/185 ,  C07D295/182 ,  A61K31/165 ,  A61P25/00

摘要： Fluorinated arylalkylaminocarboxamide derivatives of formula (I) are described wherein W, J, n, R 1 , R 2 , R 2' , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the meanings as defined in the specification and pharmaceutically salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredients and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including neurological, psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophtalmic, urolological, and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

公开(公告)号：WO2011102794A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：PCT/SE2011/050171

申请日：2011-02-17

申请人： ASTRAZENECA AB ,  STRANNE, Robert

发明人： STRANNE, Robert

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07D241/04 ,  C07D295/182

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/06 ,  C07C231/14 ,  C07C235/84 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185

摘要： Presented herein are processes for making cyclopropyl amide derivatives of formula I, and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates associated therewith. At least one cyclopropyl amide derivative of formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereof is useful to treat at least one histamine H3 receptor associated condition.

摘要翻译： 本文提出的是制备式I的环丙基酰胺衍生物和/或其药学上可接受的盐以及与其相关的中间体的方法。 式I的至少一种环丙基酰胺衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗至少一种组胺H3受体相关病症。

公开(公告)号：WO2008043183A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：PCT/CA2007/001827

申请日：2007-10-12

申请人： NEUROMED PHARMACEUTICALS LTD. ,  PAJOUHESH, Hassan ,  PAJOUHESH, Hossein ,  KAUL, Ramesh

发明人： PAJOUHESH, Hassan ,  PAJOUHESH, Hossein ,  KAUL, Ramesh

IPC分类号： C07D295/182 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/09 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted N-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing both a piperazine ring and a cyclopropyl ring are disclosed of the general formula (I) where X 1 and X 2 are linkers.

摘要翻译： 公开了有效改善由不需要的钙通道活性，特别是不需要的N型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体地说，通式（I）中公开了一系列含有哌嗪环和环丙基环的化合物，其中X 1和X 2 2是连接体。

公开(公告)号：WO00062778A1

公开(公告)日：2000-10-26

申请号：PCT/US2000/009753

申请日：2000-04-12

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P5/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C237/40 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/38 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D263/48 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/20 ,  A61K31/428 ,  A61K31/45 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/48 ,  C07D295/182

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07C233/65 ,  C07C237/40 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/38 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D263/48 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113

摘要： Novel cyclic compounds and salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders.

摘要翻译： 新的环状化合物及其盐，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗蛋白质酪氨酸激酶相关疾病如免疫学和肿瘤学疾病的方法。