公开(公告)号：WO2017012890A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：PCT/EP2016/066182

申请日：2016-07-07

申请人： DSM IP ASSETS B.V.

发明人： BOUDON, Stéphanie ,  GEOTTI-BIANCHINI, Piero ,  HEIDL, Marc ,  JACKSON, Eileen ,  SCHLIFKE-POSCHALKO, Alexander

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61Q19/08 ,  C07D223/04 ,  C07D401/10 ,  C07D265/30 ,  C07D211/16

CPC分类号： A61K8/4926 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4906 ,  A61Q19/08 ,  C07D211/16 ,  C07D223/04 ,  C07D265/30 ,  C07D401/10

摘要： The present invention relates to novel selective 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitors and the use thereof to prevent age-induced skin structure and function defects.

摘要翻译： 本发明涉及新型选择性11-β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）抑制剂及其用于预防年龄诱导的皮肤结构和功能缺陷的用途。

公开(公告)号：WO2016172631A2

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/US2016/029051

申请日：2016-04-22

申请人： PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE

发明人： MAIANTI, Juan, Palo ,  LIU, David, R.

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D295/26 ,  A61K45/06 ,  C07D205/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/96 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D493/10

摘要： Provided herein are compounds of Formulae (RL), (I), (II), (III), (IV), and (V), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, prodrugs, and isotopically labeled derivatives thereof. Also provided are pharmaceutical compositions, kits, and methods involving the inventive compounds for the treatment of metabolic disorders (e.g., diabetes, hyperglycemia, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity). The compound are useful as substrate selective inhibitors of insulin-degrading enzyme (IDE).

摘要翻译： 本文提供式（RL），（I），（II），（III），（IV）和（V）的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，多晶型物，共晶体，互变异构体，立体异构体， 前药和同位素标记的衍生物。 还提供了涉及用于治疗代谢紊乱（例如，糖尿病，高血糖症，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症）的本发明化合物的药物组合物，试剂盒和方法。 该化合物可用作胰岛素降解酶（IDE）的底物选择性抑制剂。

公开(公告)号：WO2016149099A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：PCT/US2016/022029

申请日：2016-03-11

申请人： FORMA THERAPEUTICS, INC.

发明人： BAIR, Kenneth W. ,  BARCZAK, Nicholas ,  HAN, Bingsong ,  LANCIA, David, Jr. ,  LUI, Cuixian ,  MARTIN, Matthew W. ,  NG, Pui Yee ,  RUDNITSKAYA, Aleksandra ,  THOMASON, Jennifer R. ,  ZABLOCKI, Mary-Margaret ,  ZHENG, Xiaoyang

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07C275/30 ,  C07D317/68 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/36 ,  C07D233/38 ,  C07D333/70 ,  C07D233/68 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/185 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/10 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/36 ,  C07D233/38 ,  C07D233/68 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/08 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of histone deacetylases, in particular HDAC8, that are useful for the treatment of cancer and other diseases and disorders, as well as the synthesis and applications of said inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗癌症和其它疾病和病症的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，特别是HDAC8的抑制剂，以及所述抑制剂的合成和应用。

公开(公告)号：WO2015142001A2

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：PCT/KR2015/002498

申请日：2015-03-16

申请人： 충남대학교산학협력단

发明人： 정상헌 ,  우선희 ,  김상겸 ,  므니캄마노즈

IPC分类号： C07D203/16 ,  A61K31/396 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D307/14 ,  C07C233/08 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C233/58 ,  C07C235/06 ,  C07C235/20 ,  C07C237/06 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D203/16 ,  C07D203/20 ,  C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/08 ,  C07D215/36 ,  C07D217/06 ,  C07D217/12 ,  C07D233/61 ,  C07D239/10 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04

摘要： 본 발명은 강심 활성을 지니는 화합물 및 이를 함유하는 약학적 조성물을 개시하며, 본 발명에 따른 화합물을 포함하는 조성물은 심부전의 예방 및 치료에 유용하다.

摘要翻译：

本发明公开了含有该化合物的药物组合物，以及这种具有心脏活动，其包括根据本发明化合物的组合物可用于预防和治疗心脏衰竭的是有用的。

公开(公告)号：WO2014154682A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：PCT/EP2014/055946

申请日：2014-03-25

申请人： KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN

发明人： BARDIOT, Dorothée ,  CARLENS, Gunter ,  DALLMEIER, Kai ,  KAPTEIN, Suzanne ,  KOUKNI, Mohamed ,  MARCHAND, Arnaud ,  NEYTS, Johan ,  SMETS, Wim

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D207/06 ,  C07D207/323 ,  C07D207/335 ,  C07D211/06 ,  C07D211/16 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/06 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D271/04 ,  C07D271/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D279/12 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a series of novel compounds, methods to prevent or treat viral infections in animals by using the novel compounds and to said novel compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent viral infections, particularly infections with RNA viruses, more particularly infections with viruses belonging to the family of the Flaviviridae, and yet more particularly infections with the Dengue virus. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the novel compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一系列新化合物，通过使用新化合物预防或治疗动物中的病毒感染的方法和用作药物的所述新化合物，更优选用作治疗或预防病毒感染的药物， 特别是RNA病毒感染，更特别是属于黄病毒科病毒的病毒感染，更特别是登革病毒感染。 本发明还涉及新化合物的药物组合物或组合制剂，用作药物的组合物或制剂，更优选用于预防或治疗病毒感染。 本发明还涉及制备化合物的方法。

公开(公告)号：WO2014150338A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/US2014/022984

申请日：2014-03-11

申请人： GENZYME CORPORATION

发明人： DHAL, Pradeep ,  YANG, Kanwen ,  MILLER, Robert J. ,  HOLMS-FARLEY, Stephen Randall

IPC分类号： C08G69/00 ,  A61K31/00

CPC分类号： C08G69/26 ,  A61K31/787 ,  A61K47/54 ,  A61K47/60 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C08G63/672 ,  C08G73/0273 ,  C08G73/028 ,  C08G73/0627

摘要： Amine functional polyamides comprise amine and ammonium groups along the polymer chain. Amine functional polyamides can be used as pharmaceutical agents and in pharmaceutical compositions. The amine functional polyamides are particularly useful in the treatment or prevention of mucositis and infection, specifically oral mucositis, surgical site infection, and lung infection associated with cystic fibrosis.

摘要翻译： 胺官能聚酰胺包括沿聚合物链的胺和铵基团。 胺官能聚酰胺可用作药剂和药物组合物。 胺官能聚酰胺特别可用于治疗或预防粘膜炎和感染，特别是口腔粘膜炎，手术部位感染和与囊性纤维化相关的肺部感染。

公开(公告)号：WO2014086894A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：PCT/EP2013/075594

申请日：2013-12-05

申请人： GLAXO GROUP LIMITED

发明人： HAN, Fangbin ,  LEI, Hui ,  LIN, Xichen ,  MENG, Qinghua ,  WANG, Yonghui

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D241/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORϒ) modulators and their use in the treatment of diseases mediated by RORϒ.

摘要翻译： 本发明涉及新型维生素A相关孤儿受体γ（RORY）调节剂及其在治疗由RORY介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：WO2013060011A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/CN2011/081437

申请日：2011-10-27

申请人： GIVAUDAN SA ,  ZOU, Yue ,  ZHOU, Lijun ,  DING, Changming ,  GOEKE, Andreas

发明人： ZOU, Yue ,  ZHOU, Lijun ,  DING, Changming ,  GOEKE, Andreas

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C69/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C45/54 ,  C07B41/12 ,  C07C67/475 ,  C07C231/10 ,  C07C259/06 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/20 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D217/06 ,  C07D225/02 ,  C07D313/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C11B9/0015 ,  C11B9/0019 ,  C11B9/003 ,  C11B9/0034 ,  C11B9/0049 ,  C11B9/0084 ,  C11B9/0092 ,  C07C233/05 ,  C07C69/07 ,  C07C69/145 ,  C07C69/16

摘要： Disclosed is a direct acid catalyzed intermolecular electrocyclic rearrangement process for the preparation of linear and cyclic homoallylic ester and amides.

摘要翻译： 公开了用于制备直链和环状高烯丙基酯和酰胺的直接酸催化的分子间电环重排方法。

公开(公告)号：WO2011076784A3

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：PCT/EP2010070359

申请日：2010-12-21

申请人： INST NAT SANTE RECH MED ,  GUICHOU JEAN-FRANCOIS ,  COLLIANDRE LIONEL ,  AHMED-BELKACEM HAKIM ,  PAWLOTSKY JEAN-MICHEL

发明人： GUICHOU JEAN-FRANCOIS ,  COLLIANDRE LIONEL ,  AHMED-BELKACEM HAKIM ,  PAWLOTSKY JEAN-MICHEL

IPC分类号： C07C275/24 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/12 ,  C07C307/06 ,  C07C335/12 ,  C07D213/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C291/02 ,  C07C307/06 ,  C07C323/59 ,  C07C335/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/32 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/92 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): Formula (I), wherein: - n is 0, 1 or 2; - A is in particular CH or N; - X is in particular CO, SO2, CS, and R1 is in particular H, - R2 is a group of formula NR3R4 or OR5, R3 and R4 being in particular H, and R5 an alkyl group, - R6 is in particular H or an alkyl group, and - R7 is in particular an aryl group, substituted with at least one NH2 group for its use in the prevention and/or the treatment of viral pathologies or infections.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：式（I），其中：-n为0,1或2; - A特别是CH或N; - X特别是CO，SO 2，CS，并且R 1特别是H，-R 2是式NR 3 R 4或OR 5的基团，R 3和R 4特别是H，R 5是烷基，-R 6特别是H或 烷基，-R 7特别是被至少一个NH 2基团取代的芳基，用于预防和/或治疗病毒病理或感染。

公开(公告)号：WO2011011415A3

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：PCT/US2010042607

申请日：2010-07-20

申请人： MARRONE BIO INNOVATIONS INC ,  HUANG HUAZHANG ,  ASOLKAR RATNAKAR

发明人： HUANG HUAZHANG ,  ASOLKAR RATNAKAR

IPC分类号： A01N37/18 ,  A01N37/02 ,  A01N41/02 ,  A01N55/08 ,  A01N57/10

CPC分类号： A01N43/36 ,  A01N37/02 ,  A01N37/06 ,  A01N37/10 ,  A01N37/18 ,  A01N43/40 ,  A01N43/46 ,  C07C57/42 ,  C07C57/44 ,  C07C69/587 ,  C07C233/05 ,  C07C233/06 ,  C07C233/08 ,  C07C233/11 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/06 ,  C07D211/16 ,  C07D223/04 ,  C07D233/04 ,  C07D295/185 ,  C11B1/00

摘要： Methods and compositions for modulating phytopathogenic infection in a plant comprise applying to the plant and/or seeds thereof and/or substrate used for growing said plant an amount of a sarmentine and/or a sarmentine analog having substantially the same activity as sarmentine effective to modulate said phytopathogenic infection via virus, fungi, bacteria, nematode and insect.

摘要翻译： 用于调节植物中植物病原性感染的方法和组合物包括向植物和/或其种子和/或用于培育所述植物的底物施用一定量的具有与有效调节沙格他汀基本相同的活性的sarmentine和/或sarmentine类似物 所述植物病原体通过病毒，真菌，细菌，线虫和昆虫感染。