公开(公告)号：WO2023279426A1

公开(公告)日：2023-01-12

申请号：PCT/CN2021/106687

申请日：2021-07-16

申请人： 苏州大学

发明人： 纪顺俊 ,  蔡忠建 ,  王典亮

IPC分类号： C07C391/02 ,  C07C391/00 ,  C07D213/55 ,  C07D333/24

摘要： 一种多取代含硒环戊(己)烯骨架衍生物及其合成方法，以芳基乙炔类化合物、不饱和硒醚试剂作为反应原料，在自由基引发剂的作用下，一锅法制备了多取代含硒环戊(己)烯骨架衍生物。上述合成过程简单高效、无需金属催化剂、反应条件温和，具有良好的官能团耐受性和底物普适性。此外，不同取代基团的环戊(己)烯化合物广泛存在于药物活性分子中，且含硒化合物在抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒等方面也具有良好的生物活性，因此利用上述合成方法通过简便、高效和可持续的策略来构建C-Se键以实现由简单底物出发获得复杂的含硒环戊(己)烯骨架衍生物，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：WO2022262143A1

公开(公告)日：2022-12-22

申请号：PCT/CN2021/120522

申请日：2021-09-26

申请人： 杭州中美华东制药有限公司

发明人： 胡范 ,  周鑫洁 ,  张宇辰 ,  胡海文

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D213/24 ,  C07D213/00

摘要： 提供一种2,3-二甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷-2-基)吡啶的制备方法，本方法可减少硼酸酯的用量，降低成本，减少三废，使产品有效含量更高。

公开(公告)号：WO2022178559A1

公开(公告)日：2022-08-25

申请号：PCT/US2022/070770

申请日：2022-02-22

申请人： THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY ,  HEILMANN, Michael

发明人： MACMILLAN, David, W. ,  GARRY, Olivia, L. ,  LIANG, Yufan

IPC分类号： C07C61/15 ,  C07C69/753 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D209/58 ,  C07D213/55 ,  C07D213/60 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided herein are 2-substituted bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) compounds, as well as methods of making the 2-substituted BCP compounds and methods of derivatizing the 2-substituted BCP compounds, particularly at the 2-position. The 2-substituted BCP compounds described herein are useful building blocks in the synthesis of a variety of products, including pharmaceuticals, polymers, liquid crystals, monolayers and supramolecular structures.

公开(公告)号：WO2022034427A1

公开(公告)日：2022-02-17

申请号：PCT/IB2021/057015

申请日：2021-07-31

申请人： AUROBINDO PHARMA LTD

发明人： SENTHILKUMAR, Natarajan ,  KISHORE, Karumanchi ,  KRISHNA, Vanchanagiri ,  VENKATA RAMAKRISHNA MURTHY, Moturu ,  MEENAKSHISUNDERAM, Sivakumaran

IPC分类号： A61K31/203 ,  C07C403/20 ,  C07D213/55

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of 4-Oxoisotretinoin and purification process of 4-Oxoisotretinoin (I) and crystalline 5 form of 4-Oxoisotretinoin (I).

公开(公告)号：WO2021097107A1

公开(公告)日：2021-05-20

申请号：PCT/US2020/060261

申请日：2020-11-12

申请人： LUNDBECK LA JOLLA RESEARCH CENTER, INC. ,  H. LUNDBECK A/S

发明人： GRICE, Cheryl A. ,  BUZARD, Daniel J. ,  SHAGHAFI, Michael B. ,  WHITE, Nicole S. ,  LOPEZ DE DIEGO, Heidi ,  THERKELSEN, Frans Dennis ,  KNUDSEN, Ida Marie Brodsgaard

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D241/12 ,  C07D263/32

摘要： Described herein is new crystalline forms of the MAGL inhibitor 2-(2-((4-(((1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl)oxy)carbonyl)piperazin-1-yl)methyl)-5-(trifluoromethyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：WO2018222169A2

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：PCT/TT2018/000001

申请日：2018-06-01

申请人： THE UNIVERSITY OF TRINIDAD AND TOBAGO

发明人： RAMBARAN. Varma ,  MANI, Saumya, S.

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D213/55 ,  A61P3/10 ,  A61K31/44

摘要： Disclosed are vanadyl complexes of Formula 1, Formula 2, and Formula 3, wherein Ri, R2, and R are defined as in the description. The pharmaceutical compositions containing these complexes and uses of the complexes for treatment of Diabetes Mellitus, such as Diabetes Mellitus Type 2, are also disclosed.

公开(公告)号：WO2018044963A1

公开(公告)日：2018-03-08

申请号：PCT/US2017/049252

申请日：2017-08-30

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： YEUNG, Kap-Sun ,  GRANT-YOUNG, Katharine A. ,  ZHU, Juliang ,  SAULNIER, Mark G. ,  FRENNESSON, David B. ,  LANGLEY, David R. ,  HEWAWASAM, Piyasena ,  WANG, Tao ,  ZHANG, Zhongxing ,  MENG, Zhaoxing ,  SUN, Li-Qiang ,  MULL, Eric ,  SCOLA, Paul Michael

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/12 ,  C07C211/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/38 ,  C07C211/06 ,  C07C237/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D213/85 ,  C07C211/26 ,  C07C211/35 ,  C07D405/12 ,  C07D205/04 ,  C07D213/42 ,  C07D401/14 ,  C07C211/29 ,  C07D207/14 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D239/26 ,  C07D405/06 ,  C07C235/74 ,  C07D277/28 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/397 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/04

摘要： The present disclosure generally relates to compounds useful as immunomodulators. Provided herein are compounds, compositions comprising such compounds, and methods of their use. The disclosure further pertains to pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to the disclosure that are useful for the treatment of various diseases, including cancer and infectious diseases.

摘要翻译： 本公开一般涉及可用作免疫调节剂的化合物。 本文提供化合物，包含此类化合物的组合物及其使用方法。 本公开还涉及药物组合物，其包含至少一种根据本公开的化合物，其用于治疗各种疾病，包括癌症和传染性疾病。

公开(公告)号：WO2014091167A2

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：PCT/FR2013/053057

申请日：2013-12-12

申请人： DIVERCHIM

发明人： OOSTING, Peter ,  THOMAS, Emmanuel ,  PAMUK, Rukiye ,  FOLLEAS, Benoit ,  BRAYER, Jean-Louis ,  DE CARNE CARNAVALET, Benoït ,  MEYER, Christophe ,  COSSY, Janine

IPC分类号： C07D213/85 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D317/46 ,  C07D231/12 ,  C07D333/16 ,  C07D239/26 ,  C07F5/02 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07C67/30 ,  C07C69/743 ,  C07C69/75 ,  C07C69/757

CPC分类号： C07C67/343 ,  C07B2200/09 ,  C07C41/30 ,  C07C69/743 ,  C07C69/753 ,  C07C69/757 ,  C07C269/06 ,  C07C2602/02 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/85 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D317/46 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07F5/02 ,  C07F5/025 ,  C07C43/188 ,  C07C271/16 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18

摘要： La présente invention a pour objet des composés cyclopropylboroniques, leur procédé de préparation et leur utilisation.

摘要翻译： 本发明的主题是环丙基硼酸化合物，它们的方法描述如下： 准备和使用。

公开(公告)号：WO2014057103A1

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：PCT/EP2013/071321

申请日：2013-10-11

申请人： LABORATOIRE BIODIM

发明人： BENAROUS, Richard ,  CHEVREUIL, Francis ,  LEDOUSSAL, Benoit ,  CHASSET, Sophie ,  LE STRAT, Frédéric

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D311/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61P31/18 ,  C07D233/60

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Inhibitors of viral replication of formula (I), their process of preparation and their therapeutical uses. The present invention relates to compounds, their use in the treatment or the prevention of viral disorders, including HIV.

摘要翻译： 式（I）的病毒复制抑制剂，其制备方法及其治疗用途。 本发明涉及化合物，它们在治疗或预防病毒性疾病（包括HIV）中的用途。

公开(公告)号：WO2012150220A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：PCT/EP2012/057925

申请日：2012-04-30

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  BERNDT, Mathias ,  MÜLLER, Andre ,  SCHMITT-WILLICH, Heribert ,  STELLFELD, Timo ,  KETTSCHAU, Georg ,  BRUMBY, Thomas ,  GRAHAM, Keith ,  LEHMANN, Lutz ,  HAßFELD, Jorma ,  KRÜGER, Martin

发明人： BERNDT, Mathias ,  MÜLLER, Andre ,  SCHMITT-WILLICH, Heribert ,  STELLFELD, Timo ,  KETTSCHAU, Georg ,  BRUMBY, Thomas ,  GRAHAM, Keith ,  LEHMANN, Lutz ,  HAßFELD, Jorma ,  KRÜGER, Martin

IPC分类号： C07B59/00 ,  A61K31/195 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  C07C229/36 ,  A61P35/00 ,  C07C229/42 ,  C07C271/22 ,  C07C309/73 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D249/04 ,  C07D317/22

CPC分类号： C07D249/06 ,  A61K51/0406 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C229/42 ,  C07C271/22 ,  C07C309/73 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D319/06

摘要： This invention relates to novel compounds suitable for labeling by 18 F and to the corresponding 18 F labeled compounds themselves, 19 F-fluorinated analogues thereof and their use as reference standards, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging by Positron Emission Tomography (PET).

摘要翻译： 本发明涉及适用于通过18F和相应的18F标记的化合物本身或其相应的18F-氟化的类似物进行标记的新化合物及其作为参考标准物的用途，制备此类化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒，以及 这些化合物，组合物或试剂盒用于通过正电子发射断层扫描（PET）进行诊断成像的用途。