公开(公告)号：WO2011053172A3

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：PCT/OA2010000002

申请日：2010-10-02

Applicant: SADJOUGUET FABIEN

Inventor： SADJOUGUET FABIEN

IPC: A61K31/215 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P15/12 ,  A61P31/18

CPC classification number: A61K31/215

Abstract: The present invention relates to a drug for dermal administration which is active against HIV/AIDS infections and pathologies connected to the loss of sexual desire, and to a protocol for preparing same. The active molecule included in the composition of said drug or cosmetic product which performs the curative action is the acid 1-adamantane, 3-methylphenyl ester or Falentin, an isoprene with the chemical formula C18H22O2, a hormone extracted from a plant from Cameroon which is similar to the human sex hormone. Falentin has properties that stimulate natural immunity to antiretroviral activity, in particular anti-HIV. Falentin also has genital-stimulating aphrodisiac properties, which are useful for treating pathologies connected to the loss of sexual desire. The method for preparing the drug or cosmetic product (a body lotion) as well as the various operating stages of the manufacturing protocol show the properties that stimulate natural immunity to anti-HIV activity as well as the previously unknown aphrodisiac properties of said novel molecule when applied to the skin.

Abstract translation: 本发明涉及用于抗HIV / AIDS感染和与性欲丧失有关的病症的皮肤给药用药物及其制备方案。 包含在具有治疗作用的所述药物或化妆品组合物中的活性分子是酸性1-金刚烷，3-甲基苯基酯或Falentin，化学式为C18H22O2的异戊二烯，是从喀麦隆的植物中提取的 类似于人类的性激素。 Falentin具有刺激抗逆转录病毒活性的天然免疫性质，特别是抗HIV。 Falentin还具有刺激生殖器的壮阳特性，这对于治疗与性欲丧失有关的病症很有用。 用于制备药物或化妆品（身体乳液）的方法以及制造方案的各种操作阶段显示刺激对抗HIV活性的天然免疫性以及所述新型分子的先前未知的催情性质时的性质 适用于皮肤。

公开(公告)号：WO2011029392A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：PCT/CN2010/076726

申请日：2010-09-08

Applicant: TONG, Youzhi

Inventor： TONG, Youzhi

IPC: C07D233/86 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/08 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14

CPC classification number: C07D233/76 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/64 ,  C07D233/86 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04

Abstract: The present invention relates to novel substituted thioimidazolidinone compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds for treatment of androgen receptor-associated diseases or disorders, such as prostate cancer, benign prostatic hypertrophy, male hair loss, muscle loss, acne and hirsutism.

Abstract translation: 本发明涉及新型取代的硫代咪唑啉酮化合物和包含这些化合物的药物组合物，其用于治疗雄激素受体相关疾病或障碍，例如前列腺癌，良性前列腺肥大，男性脱发，肌肉损失，痤疮和多毛症。

公开(公告)号：WO2011024932A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/JP2010/064550

申请日：2010-08-27

Applicant: 第一三共株式会社 ,  宇都 芳一 ,  唐澤 博史 ,  高石 巨澄

Inventor： 宇都　芳一 ,  唐澤　博史 ,  高石　巨澄

IPC: C07D217/06 ,  A61K31/472 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P15/08 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D217/06

Abstract: 　本発明は、優れたＤＧＡＴ阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。　trans-6-[3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル、 trans-6-[3-(2-クロロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル、 trans-6-[3-(2,3-ジフルオロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル、 trans-6-[3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル、 trans-6-[3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル等 又はその薬理上許容される塩。

Abstract translation: 公开了具有抑制DGAT和抑制食物摄取的优异效果的化合物或其药理学上可接受的盐。 具体公开的是4-羧甲基 - 环己基的反式-6- [3-（2,4-二氟 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸甲酯，4-羧甲基 - 环己基反式-6 - [3-（2-氯 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸甲酯，4-羧甲基 - 环己基反式-6- [3-（2,3-二氟 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸甲酯，4-羧甲基环己基反式-6- [3-（2,5-二氟 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H- - 异喹啉-2-羧酸甲酯，4-羧甲基 - 环己基的反式-6- [3-（2,6-二氟 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸酯等，或 其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2011012600A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/EP2010/060847

申请日：2010-07-27

Applicant: N.V. ORGANON ,  LOOZEN, Hubert, Jan, Jozef ,  TIMMERS, Cornelis, Marius ,  STOCK, Herman, Thijs

Inventor： LOOZEN, Hubert, Jan, Jozef ,  TIMMERS, Cornelis, Marius ,  STOCK, Herman, Thijs

IPC: C07D471/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14 ,  A61K31/4745 ,  A61P15/08

CPC classification number: C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  C07D513/14

Abstract: The invention relates to ring-annulated dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinoline compounds according to general Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used for the treatment of infertility.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的环状二氢吡咯并[2,1-a]异喹啉化合物或其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗不育症。

公开(公告)号：WO2010126167A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：PCT/JP2010/057917

申请日：2010-04-28

Applicant: 住友化学株式会社 ,  原田幸一郎 ,  元永耕三 ,  斉藤幸一 ,  田中章夫

Inventor： 原田幸一郎 ,  元永耕三 ,  斉藤幸一 ,  田中章夫

IPC: C07D333/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/26 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P13/06 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: 本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理的に機能的な誘導体；及びそれを含有する、選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療又は予防に有用な医薬組成物等を提供する。

Abstract translation: 公开了由式（I）表示的化合物或其盐，溶剂化物或生理功能衍生物; 以及包含可用于治疗或预防对选择性雄激素受体调节敏感的病症或病症的化合物或其盐，溶剂合物或生理功能衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2010104024A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：PCT/JP2010/053760

申请日：2010-03-08

Applicant: 大鵬薬品工業株式会社 ,  裏出 良博 ,  北出 誠 ,  重野 和彦 ,  山根 敬子 ,  田中 克尚

Inventor： 裏出　良博 ,  北出　誠 ,  重野　和彦 ,  山根　敬子 ,  田中　克尚

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 下記一般式（Ｉ） （Ｉ） [式中、R1は炭素数１～６アルキル基を示し、R2は水酸基、置換基を有していてもよい炭素数１～６アルキル基、-(C=O)-N(R3)(R4)基、又は -(C=O)-OR5 基のいずれかを示し、R3、R4は同一又は相異なって、水素原子、又は置換基を有していてもよい炭素数１～６アルキル基を示すか、R3とR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって飽和複素環基を形成してもよく、R5 は水素原子、又は置換基を有していてもよい炭素数１～６アルキル基を示し、nは１又は２を示す。] で表されるピペラジン化合物又はその塩。

Abstract translation: 公开了由通式（I）表示的哌嗪化合物或其盐。 [式中，R 1表示碳原子数1〜6的烷基。 R 2表示选自羟基，可以具有取代基的碳原子数为1〜6的烷基， - （C = O）-N（R 3）（R 4）和基团 - （C = O） -OR5; R3和R4可以相同或不同，R3和R4独立地表示氢原子或可以具有取代基的碳原子数为1〜6的烷基，或者R3，R4和R3为R3 和R 4可以一起形成饱和杂环基; R5表示氢原子或可具有取代基的碳原子数1〜6的烷基; 和n表示1或2.]

公开(公告)号：WO2010098298A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：PCT/JP2010/052677

申请日：2010-02-23

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  雪岡 日出男

Inventor： 雪岡　日出男

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/08 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/5375 ,  A61K31/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 　栄養素の消化吸収抑制作用を有する化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物と、 式（Ｉ）： （式中、Ｒ １ はアルキル、 Ｒ ２ は水素又はアルキル、 Ｚは置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアミノ、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換の炭化水素環式基又は置換若しくは非置換のヘテロ環式基）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を組み合わせてなる医薬組成物が体重を有意に減少させることを見出した。該医薬組成物は、肥満及び肥満関連疾患の治療又は予防に有用である。

Abstract translation: 公开了一种药物组合物，其包含具有营养消化/吸收抑制活性的化合物，其药学上可接受的盐或该化合物或其盐的溶剂合物和由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐 或化合物或盐的溶剂化物。 发现药物组合物显着降低体重。 因此，药物组合物可用于治疗或预防肥胖和肥胖相关疾病。 （式中，R1表示烷基，R2表示氢或烷基，Z表示取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的氨基，取代或未取代的烷氧基， 取代或未取代的环状烃基，或取代或未取代的杂环基）

公开(公告)号：WO2010090765A2

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：PCT/US2010/000352

申请日：2010-02-08

Applicant: CNS THERAPEUTICS, INC. ,  PRENTICE, Thomas, R. ,  STRANTZ, Angela, A.

Inventor： PRENTICE, Thomas, R. ,  STRANTZ, Angela, A.

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/195 ,  A61K31/132 ,  A61K9/08 ,  A61P15/08

CPC classification number: A61K31/197 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0085 ,  A61K31/195 ,  A61K31/4015 ,  Y10S514/906

Abstract: The present invention relates generally to a sterile, particulate-free, stable intrathecal baclofen solution with less than 0.5% 4-(4-chlorophenyl)-2-pyrrolidone, a degradation product. These solutions are stable under a variety of storage conditions and for extended periods of time. Also disclosed are methods for preparing such compositions.

Abstract translation: 本发明一般涉及具有小于0.5％的4-（4-氯苯基）-2-吡咯烷酮的降解产物的无菌，无颗粒，稳定的鞘内巴氯芬溶液。 这些解决方案在各种存储条件下和长时间内都很稳定。 还公开了用于制备这种组合物的方法。

公开(公告)号：WO2010034198A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：PCT/CN2009/071971

申请日：2009-05-26

Applicant: 上海天伟生物制药有限公司 ,  季晓铭 ,  高霄梁 ,  季斌 ,  严惠敏 ,  洪云海

Inventor： 季晓铭 ,  高霄梁 ,  季斌 ,  严惠敏 ,  洪云海

IPC: C07K14/59 ,  C07K14/575 ,  C07K1/18 ,  C07K1/30 ,  C07K1/34 ,  A61K38/24 ,  A61K38/22 ,  A61P15/08

CPC classification number: C07K1/34 ,  A61K38/00 ,  C07K1/18 ,  C07K1/36

公开(公告)号：WO2010027002A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：PCT/JP2009/065366

申请日：2009-09-02

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  藤岡 正彦 ,  光森 進 ,  釘宮 啓 ,  谷山 大典

Inventor： 藤岡　正彦 ,  光森　進 ,  釘宮　啓 ,  谷山　大典

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/04 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/02 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541

Abstract: 本発明は、ＰＩ３Ｋの作用を阻害し、細胞の成長、分化、生存、増殖、遊走及び代謝など、多数の生物学的プロセスを制御することによって、炎症性疾患、動脈硬化症、血管系・循環器系疾患、がん・腫瘍、免疫系疾患、細胞増殖性疾患、感染症などの疾患の予防・治療のために有用な式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （式中、Ｕ及びＷは各々独立して＝Ｃ（－Ｒ’）－又は＝Ｎ－；Ｖ及びＸは各々独立して＝Ｃ（－Ｒ’’）－又は＝Ｎ－；Ｒ’及びＲ’’は各々独立して水素等；Ｒ １ は置換もしくは非置換のアルキル等；Ｒ ２ 及びＲ ３ は各々独立して、水素等；Ｚは単結合又は－（ＣＲ ４ Ｒ ５ ）ｎ－；Ｒ ４ 及びＲ ５ は各々独立して、水素等；ｎは１～２の整数である。ただし、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘのうち少なくとも１つは＝Ｎ－であり、４つ同時に＝Ｎ－ではない等の条件がある。）

Abstract translation: 公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其可以抑制PI3K的活性来调节包括细胞的生长，分化，存活，增殖，迁移和代谢的许多生物学过程，因此可用于 预防/治疗疾病，包括炎性疾病，动脉硬化，血管/心血管疾病，癌症/肿瘤，免疫疾病，细胞增殖性疾病和感染性疾病。 （在该式中，U和W独立地表示= C（-R'） - 或= N-; V和X独立地表示= C（-R“） - 或= N-; R'和R”独立地表示 氢或类似物; R 1表示取代或未取代的烷基等; R 2和R 3独立地表示氢等; Z表示单键或 - （CR 4 R 5）n - ; R 4和R 5独立地表示氢或 并且n表示1〜2的整数，条件是存在如U，V，W和X中的至少一个表示= N-并且U，V，W和X全部不表示的要求 = N-同时）