公开(公告)号：WO2012124744A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：PCT/JP2012/056600

申请日：2012-03-14

申请人： 大正製薬株式会社 ,  毒島 剛 ,  大井 隆宏 ,  田中 宏明 ,  白崎 仁久 ,  岩切 佳那子 ,  佐藤 長明 ,  鴇田 滋

发明人： 毒島　剛 ,  大井　隆宏 ,  田中　宏明 ,  白崎　仁久 ,  岩切　佳那子 ,  佐藤　長明 ,  鴇田　滋

IPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/454 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D217/18 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07D209/44 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/10 ,  C07D217/20 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： 　優れたモノアシルグリセロール　アシルトランスフェラーゼ２阻害作用を有する下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を提供する。 （Ｉ） ［式中、 環Ａは、部分的に飽和されたヘテロアリール基、アリール基又はヘテロアリール基を示し、 Ｒ B は、Ｃ 4-18 アルキル基、Ｃ 3-8 シクロアルキル基、部分的に飽和されたアリール基、アリール基又は下記式（II）を示し、 （II） （式中、　Ｖは、式－ＣＲ 11 Ｒ 12 －、式－ＣＯ－、式－ＣＯ－Ｏ－又は式－ＣＯ－ＮＨ－を示し、　Ｗは、単結合又はＣ 1-3 アルキレン基を示し、　環Ｂは、Ｃ 3-8 シクロアルキル基、Ｃ 3-8 シクロアルケニル基、部分的に飽和されたヘテロアリール基、飽和のヘテロシクリル基、アリール基又はヘテロアリール基を示す。） Ｙは、窒素原子又は式Ｎ + （Ｒ Ｆ ）を示し、 Ｒ Ｆ は、Ｃ 1-4 アルキル基を示し、 ｍ及びｎは、同一に又は異なって０～１の整数を示す。］

摘要翻译： 提供具有优异的单酰基甘油酰基转移酶-2抑制活性的由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 在式（I）中，环（A）表示部分饱和的杂芳基，芳基或杂芳基; RB表示C4-18烷基，C3-8环烷基，部分饱和的芳基，芳基或式（Ⅱ）（式（Ⅱ）中，V表示式-CR11R12-，式-CO - ，式-CO-O-或式-CO-NH-; W表示单键或C1-3亚烷基;环（B）表示C3-8环烷基，C3-8 环烯基，部分饱和杂芳基，饱和杂环基，芳基或杂芳基）。 Y表示氮原子或式N +（RF）; RF表示C 1-4烷基; m和n可以相同或不同，各自独立地表示0或1的整数。

公开(公告)号：WO2007043653A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：PCT/JP2006/320470

申请日：2006-10-13

申请人： 大正製薬株式会社 ,  太田 知己 ,  高橋 仁美 ,  柿沼 浩行 ,  毒島 剛

发明人： 太田 知己 ,  高橋 仁美 ,  柿沼 浩行 ,  毒島 剛

IPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D235/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D235/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed is a benzimidazole-5-carboxamide derivative represented by the formula below or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. [Chemical formula] The benzimidazole-5-carboxamide derivative can inhibit the sEH activity to increase EETs and is expected to be useful as a therapeutic agent for hypertension, kidney diseases, cardiovascular diseases including cerebral infarction, inflammatory diseases associated with NF?B/I?B kinase activation, autoimmune diseases, endocrine/metabolic diseases including hyperlipemia and diabetes and adult respiratory distress syndrome because of its vasodilating activity.

摘要翻译： 公开了由下式表示的苯并咪唑-5-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐或水合物。 [化学式]苯并咪唑-5-甲酰胺衍生物可以抑制sEH活性以增加EET，并且预期可用作高血压，肾脏疾病，包括脑梗塞的心血管疾病，与NFκB/ I相关的炎性疾病的治疗剂 β激酶激活，自身免疫性疾病，内分泌/代谢疾病，包括高脂血症和糖尿病以及成人呼吸窘迫综合征，因为其血管舒张活性。

公开(公告)号：WO2005097764A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：PCT/JP2005/007106

申请日：2005-04-06

申请人： 大正製薬株式会社 ,  福島 浩 ,  高橋 正人 ,  毒島 剛 ,  河口 尚則

发明人： 福島 浩 ,  高橋 正人 ,  毒島 剛 ,  河口 尚則

IPC分类号： C07D277/20

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/52 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本発明は、11β-HSD1阻害作用による十分な治療効果を有し、医薬品として満足できる化合物を提供することを目的とする。　上記課題は、例えば下記式(１)で表されるチアゾール誘導体、又はその薬学的に許容される塩などにより解決される。「化学式を挿入」［式(1)中、　R 1 は、アダマンタン−１イル基などであり、R 2 は、水素原子などであり、R 3 は、水素原子、メチル基、エチル基、イソブチル基、４‐メトキシベンジル基、２−ヒドロキシ−エチル基、又はカルバモイルメチル基などであり、Ａ環はフェニル基などであり、R 4 ～R 8 は水素原子、又は置換基である。

摘要翻译： 公开了由于其11beta-HSD1抑制作用而具有足够治疗效果的化合物，因此作为药物是令人满意的。 具体公开的是下式（I）表示的噻唑衍生物及其药学上可接受的盐。 [式（I）中，R 1表示金刚烷-1-基等， R 2表示氢原子等; R 3表示氢原子，甲基，乙基，异丁基，4-甲氧基苄基，2-羟基乙基，氨基甲酰基甲基等; 环A表示苯基等; 和R 4 -R 8分别表示氢原子或取代基。

公开(公告)号：WO2006051662A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：PCT/JP2005/018609

申请日：2005-10-07

申请人： 大正製薬株式会社 ,  福島 浩 ,  高橋 正人 ,  三上 綾子 ,  毒島 剛 ,  河口 尚則 ,  平野 仁美

发明人： 福島 浩 ,  高橋 正人 ,  三上 綾子 ,  毒島 剛 ,  河口 尚則 ,  平野 仁美

IPC分类号： C07D277/52 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/454 ,  A61K31/54 ,  A61K31/538 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P3/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/52 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： １１β-ＨＳＤ１を阻害することで改善しうる疾患又は状態、糖尿病、メタボリックシンドローム、肥満症、高血圧症、動脈硬化症等の予防または治療薬として十分な治療効果を有する 有用な式（I）で示される化合物 ［式中、R 1 は、 式-C(R 5 )(R 6 )-S(O)n-R 7 、 式-C(R 51 )(R 61 )-C(R 52 )(R 62 )-S(O)n-R 71 、 式-C(R 53 )(R 63 )-C(R 54 )(R 64 )- C(R 55 )(R 65 )-S(O)n-R 72 （式中、R 5 、R 51 、R 52 、R 53 、R 54 、R 55 、R 6 、R 61 、R 62 、R 63 、R 64 及びR 65 は、同一又は異なって、水素原子；又は置換されてもよいC 1-6 のアルキル基等を表す。）等を表す。] で表されるチアゾール誘導体もしくはその薬学的に許容される塩又はその溶媒和物。

摘要翻译： 具有令人满意的治疗功效的化合物可用作通过抑制11β-HSD1，疾病或病症，糖尿病，代谢综合征，肥胖症，高血压，动脉硬化等而可治愈的预防或治疗药物，该化合物是式 ：（I）[其中R 1是例如：式-C（R 5） - （R 6）-S（O） ）n R 7，式-C（R 51）（R 61） - C（R 52） （R 62）-S（O）n R 71，或式-C（R 53）（R 63） SUP>） - C（R ^{54 ）（R 64 ） - C（R 55 ）（R 65 ）-S（O）n R 72（其中R 5，R 51，R 52，R SUP） > 53，R 54，R 55，R 6，R 61，R SUP， > 62，R 64，R 64和R 65，彼此相同或不同，各自为氢原子 ，或任选取代的C 1-6烷基等）]或药物 y可接受的盐或其溶剂合物。}

公开(公告)号：WO2005000793A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：PCT/JP2004/009360

申请日：2004-06-25

申请人： 大正製薬株式会社 ,  平舘 彰 ,  田続 誠 ,  毒島 剛

发明人： 平舘 彰 ,  田続 誠 ,  毒島 剛

IPC分类号： C07C233/63

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C2601/14

摘要： A 2-substituted cycloalkylcarboxylic acid derivative represented by the formula (I): (wherein the symbols are as defined in the description). The derivative has cysteine protease inhibitory activity.

摘要翻译： 由式（I）表示的2-取代的环烷基羧酸衍生物：其中符号如说明书中所定义。 该衍生物具有半胱氨酸蛋白酶抑制活性。

公开(公告)号：WO2010117040A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：PCT/JP2010/056379

申请日：2010-04-08

申请人： 富士フイルム株式会社 ,  大正製薬株式会社 ,  田口 稔 ,  毒島 剛 ,  鈴木 亮 ,  小橋 陽平 ,  坊野 匡宏 ,  薮内 哲也 ,  橋本 優子

发明人： 田口　稔 ,  毒島　剛 ,  鈴木　亮 ,  小橋　陽平 ,  坊野　匡宏 ,  薮内　哲也 ,  橋本　優子

IPC分类号： C07D207/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D231/08 ,  C07D233/32 ,  C07D249/12 ,  C07D263/22 ,  C07D307/30 ,  C07D307/32 ,  C07D317/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07D231/08 ,  C07D233/32 ,  C07D249/12 ,  C07D261/04 ,  C07D263/22 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： 　優れたＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物を提供する。下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。式（Ｉ）中、　Ａは－ＣＯ－又は－ＣＨ ２ －を示し、　Ｘは－ＣＨ ２ －、－Ｏ－又は－ＮＨ－を示し、　Ｙ及びＷは同一又は異なって、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を示し、　Ａｒは式（ＩＶ）等を示し、　Ｒ １ は－ＣＯ－ＮＲ ６ Ｒ ７ 、－ＣＯ ２ －Ｒ ８ 、－ＮＨＣＯ－Ｒ ９ 等を示す。

摘要翻译： 公开了具有优异的FATP4抑制活性的化合物。 具体公开了由式（I）表示的五元杂环化合物或其药学上可接受的盐。 在式（I）中，A表示-CO-或-CH 2 - ; X表示-CH 2 - ， - O-或-NH-; Y和W可以相同或不同，各自表示式（II）或式（III）; Ar表示式（IV）等; 并且R 1表示-CO-NR 6 R 7，-CO 2 -R 8，-NHCO-R 9等。