公开(公告)号：WO2014012935A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：PCT/EP2013/065020

申请日：2013-07-16

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： HÜBSCH, Walter ,  HAHN, Michael ,  VAKALOPOULOS, Alexandros ,  LI, Volkhart Min-Jian ,  WUNDER, Frank ,  STASCH, Johannes-Peter ,  SCHLEMMER, Karl-Heinz ,  STOLL, Friederike ,  LINDNER, Niels ,  BECKER, Eva-Maria

IPC分类号： C07C229/50 ,  C07C255/54 ,  A61K45/06 ,  A61K31/197 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/45 ,  C07D231/12 ,  C07D263/22 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76

CPC分类号： A61K31/45 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/197 ,  A61K31/24 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K45/06 ,  C07C227/18 ,  C07C229/50 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D231/12 ,  C07D263/22 ,  A61K2300/00

摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue, substituierte Aminoindan- und Aminotetralin-Carbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere zur Behandlung und/oder Prävention kardiovaskulärer und kardiopulmonaler Erkrankungen.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代Aminoindan-和氨基四氢化萘羧酸，它们的制备方法，以及它们用于治疗疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于治疗和/或预防的疾病中的用途使用，特别是用于治疗和/ 或预防心血管和心肺疾病。

公开(公告)号：WO2012141487A3

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：PCT/KR2012002739

申请日：2012-04-12

申请人： CHONG KUN DANG PHARM CORP ,  LEE SEOHEE ,  OH JUNGTAEK ,  LEE JAEKWANG ,  LEE JAEWON ,  BAE SUYEAL ,  HA NINA ,  LEE SERA

发明人： LEE SEOHEE ,  OH JUNGTAEK ,  LEE JAEKWANG ,  LEE JAEWON ,  BAE SUYEAL ,  HA NINA ,  LEE SERA

IPC分类号： C07D263/16 ,  A61K31/421 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  C07D263/22 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D263/24 ,  C07D263/16 ,  C07D263/22 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to cycloalkenyl aryl derivatives, isomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, hydrates thereof, or solvates thereof; a method for preparing the derivatives; and pharmaceutical compositions containing the same. The compounds of the present invention show the effect of CETP activity inhibition. It means that the compounds can increase HDL-cholesterol and decrease LDL-cholesterol.

摘要翻译： 本发明涉及环烯基芳基衍生物，其异构体，其药学上可接受的盐，其水合物或溶剂合物; 制备衍生物的方法; 和含有它们的药物组合物。 本发明的化合物显示CETP活性抑制的作用。 这意味着这些化合物可以增加HDL-胆固醇并降低LDL-胆固醇。

公开(公告)号：WO2012148792A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：PCT/US2012/034341

申请日：2012-04-20

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  SIDDIQUI, M. Arshad ,  ZHAO, Lianyun ,  MANDAL, Amit K.

发明人： SIDDIQUI, M. Arshad ,  ZHAO, Lianyun ,  MANDAL, Amit K.

IPC分类号： A01N37/12 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D263/22 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/42 ,  A01N43/76 ,  C07D207/27 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D263/20

摘要： This invention relates to novel heterocyclic compounds that are useful for treating cancer and other cellular proliferative diseases and/or disorders associated with B-Raf activity. The compounds of the invention may be illustrated by the Formula (I). (Formula (I))

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与B-Raf活性相关的癌症和其它细胞增殖性疾病和/或病症的新型杂环化合物。 本发明的化合物可以由式（I）说明。 （式（I））

公开(公告)号：WO2012061360A2

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：PCT/US2011/058743

申请日：2011-11-01

申请人： RIB-X PHARMACEUTICALS, INC. ,  BURAK, Eric, S. ,  LI, Danping ,  DRESBACK, David, S.

发明人： BURAK, Eric, S. ,  LI, Danping ,  DRESBACK, David, S.

IPC分类号： A61K47/30 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22 ,  C07D263/22 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to carrier systems useful for pharmaceutical compositions. These carriers comprise an emulsifier, and also in further embodiments a polymeric dissolution aid. These carriers are useful for delivering pharmaceutical actives such as antimicrobial agents

摘要翻译： 本发明涉及可用于药物组合物的载体系统。 这些载体包含乳化剂，并且还在其它实施方案中是聚合物溶解助剂。 这些载体对于递送药物活性物质如抗微生物剂是有用的

公开(公告)号：WO2010113184A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：PCT/IN2010/000224

申请日：2010-04-05

申请人： LUPIN LIMITED ,  LATHI, Piyush, Suresh ,  ROY, Bhairab, Nath ,  SINGH, Girij, Pal ,  SHRIVASTAVA, Dhananjai

发明人： LATHI, Piyush, Suresh ,  ROY, Bhairab, Nath ,  SINGH, Girij, Pal ,  SHRIVASTAVA, Dhananjai

IPC分类号： C07D263/22

CPC分类号： C07D263/22

摘要： A process for synthesis of 4S-phenyl -3-[(5S)-5-(4-fluorophenyl)-5-hydroxypentanoyl] -1,3 oxazolidin 2-one comprising resolution of 4S-phenyl -3-[(5RS)-5-(4-fluorophenyl)-5-hydroxypentanoyl] -1,3 oxazolidin 2-one by selective esterification of 4S-phenyl -3-[(5R)-5-(4-fluorophenyl)-5-hydroxypentanoyl] -1,3 oxazolidin 2-one using appropriate esterification reagent in an organic solvent in presence of Lipase enzyme at a temperature ranging from 0° to 100°C, and further isolation.

摘要翻译： 合成4S-苯基-3 - [（5S）-5-（4-氟苯基）-5-羟基戊酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮的方法，其包括拆分4S-苯基-3 - [（5RS） - 5-（4-氟苯基）-5-羟基戊酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮通过4S-苯基-3 - [（5R）-5-（4-氟苯基）-5-羟基戊酰基] 3恶唑烷-2-酮，在有机溶剂中，在脂肪酶存在下，在0℃至100℃的温度范围内使用合适的酯化试剂，进一步分离。

公开(公告)号：WO2010050461A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：PCT/JP2009/068386

申请日：2009-10-27

申请人： 田辺三菱製薬株式会社 ,  石渕 正剛 ,  氷川 英正 ,  多羅尾 明子 ,  遠藤 淳一 ,  安達 邦知 ,  前田 和宏 ,  田代 薫

发明人： 石渕　正剛 ,  氷川　英正 ,  多羅尾　明子 ,  遠藤　淳一 ,  安達　邦知 ,  前田　和宏 ,  田代　薫

IPC分类号： C07D263/22 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  C07D263/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： 　恒常型のＭＭＰ－２の産生よりも誘導型のＭＭＰｓ、特にＭＭＰ－９の産生を抑制する新規な低分子化合物を提供すると同時に自己免疫疾患又は変形性関節症の予防薬／治療薬を提供する。下記式（Ｉ）（式中の各記号は明細書中で定義した通りである。）で示されるアミド誘導体、その薬理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。

摘要翻译： 提供抑制可诱导MMPs特别是MMP-9产生的新型低分子化合物，而不是组成型MMP-2的产生，此外，还提供了自身免疫性疾病或骨关节炎的预防/治疗剂。 由式（I）表示的酰胺衍生物（其中各符号如说明书中所定义），其药理学上可接受的盐或其水合物或溶剂化物。

公开(公告)号：WO2009117444A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：PCT/US2009/037434

申请日：2009-03-17

申请人： NORTHEASTERN UNIVERSITY ,  MAKRIYANNIS, Alexandros ,  PANDARINATHAN, Lakshimpathi ,  ZVONOK, Nikolai ,  PARKKARI, Teija ,  CHAPMAN, Lauren

发明人： MAKRIYANNIS, Alexandros ,  PANDARINATHAN, Lakshimpathi ,  ZVONOK, Nikolai ,  PARKKARI, Teija ,  CHAPMAN, Lauren

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415

CPC分类号： G01N33/9406 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/28 ,  G01N21/6428 ,  G01N2333/70571 ,  G01N2333/92 ,  G01N2333/98 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/20

摘要： Disclosed are compounds and compositions that inhibit the action of fatty acid amide hydrolase (FAAH) and monoacylglycerol lipase (MGL), methods of inhibiting FAAH and MGL, methods of modulating cannabinoid receptors, and methods of treating various disorders related to modulation of cannabinoid receptors.

摘要翻译： 公开了抑制脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和单酰基甘油脂肪酶（MGL）的作用的化合物和组合物，抑制FAAH和MGL的方法，调节大麻素受体的方法，以及治疗与大麻素受体调节有关的各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2009030672A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：PCT/EP2008/061516

申请日：2008-09-02

申请人： SOLVAY (SOCIETE ANONYME) ,  POUSSET, Cyrille ,  CALLENS, Roland ,  GIRE, Ronan

发明人： POUSSET, Cyrille ,  CALLENS, Roland ,  GIRE, Ronan

IPC分类号： C07D263/22 ,  C07F1/08

CPC分类号： C07D263/22

摘要： Process for the manufacture of a compound of formula (I) wherein R1 is H, acyl, alkyl or carbamoyl, R2 is a linear alkyl or alkenyl group, preferably a linear alkyl group comprising from 6 to 20 carbon atoms and n is 0, 1, 2, or 3, which comprises reacting a compound of formula (II) wherein R1 and n are as above and X is a leaving group with a carbanionic reagent of formula (II) M-R2 wherein R2 is as above and M denotes a metal or a metal containing group.

摘要翻译： 制备其中R 1为H，酰基，烷基或氨基甲酰基的式（I）化合物的方法，R 2为直链烷基或烯基，优选含有6至20个碳原子的直链烷基，n为0,1 其中包括使式（II）化合物（其中R 1和n如上所述，X是离去基团）与式（II）的摩尔分数试剂M-R2反应，其中R2如上所述，M表示 金属或含金属的基团。

公开(公告)号：WO2008132142A3

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：PCT/EP2008055022

申请日：2008-04-24

申请人： UCB PHARMA SA ,  KENDA BENOIT ,  TURET LAURENT ,  QUESNEL YANNICK ,  MICHEL PHILIPPE ,  ATES ALI

发明人： KENDA BENOIT ,  TURET LAURENT ,  QUESNEL YANNICK ,  MICHEL PHILIPPE ,  ATES ALI

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/417 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  C07D207/38 ,  C07D215/22 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D233/32 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/417 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/38 ,  C07D277/14 ,  C07D277/34 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds having the formula (I), its geometrical isomers, enantiomers, diastereomers and mixtures, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y is O, S or NR8; R1 is hydrogen or C1-6 alky!; R2 is hydrogen; R3 is -CONR5R6, -COR7, an imidazolyl, an imidazopyridinyl, an imidazopyridazinyl or a 1 H-indol-1-yl; R5, R6 are the same or different and are independently selected from hydrogen and C1-6 alkyl; R7 is a C1-6 alkyl; R8 is CN or C1-6 alkylsulfonyl; A is a monocyclic or bicyclic heterocyclic moiety selected from the group consisting of imidazolidin-1-yl, 1,3-oxazoIidin-3-yl, 2,5dihydro-1H-pyrrol-1-yl, 1,3-thiazol-3(2H)-yl, 1,3-thiazolidin-3-yl, pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, azepan-1-yl, 5,6-dihydro-4H-thieno[3,2-b]pyrrol-4-yl, hexahydro-4H,-thieno[3,2-b]pyrrol-4-yl, 2,3-dihydro-1H-thieno[3,4-b]pyrrol-1-yl, 1,3-benzothiazol-3(2H)-yl, 1,3-benzoxazol-3(2H)-yl, pyrazolo[1,5-al]pyridin-1 (2H)-yl, 3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl, 3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl, 1,3,4,5-tetrahydro-2H-2-benzazepin-2-yl, 1,2,4,5-tetrahydra-3H-3-benzazepin-3-yl; for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of CNS disorders including epilepsy.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物，其几何异构体，对映体，非对映异构体及其混合物或其药学上可接受的盐，其中Y是O，S或NR8; R1是氢或C1-6烷基; R2是氢; R3是-CONR5R6，-COR7，咪唑基，咪唑并吡啶基，咪唑并哒嗪基或1H-吲哚-1-基; R5，R6相同或不同，独立地选自氢和C1-6烷基; R7是C1-6烷基; R8是CN或C1-6烷基磺酰基; A是选自咪唑烷-1-基，1,3-恶唑烷-3-基，2,5二氢-1H-吡咯-1-基，1,3-噻唑-3（ 2H） - 基，1,3-噻唑烷-3-基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，氮杂环庚烷-1-基，5,6-二氢-4H-噻吩并[3,2-b]吡咯 -4-基，六氢-4H - 噻吩并[3,2-b]吡咯-4-基，2,3-二氢-1H-噻吩并[3,4-b]吡咯-1-基， 苯并噻唑-3（2H） - 基，1,3-苯并恶唑-3（2H） - 基，吡唑并[1,5-a]吡啶-1（2H） - 基，3,4-二氢异喹啉-2（1H） 3,4-二氢喹啉-1（2H） - 基，1,3,4,5-四氢-2H-苯并吖庚因-2-基，1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并吖庚因 -3-基; 用于制备用于治疗或预防包括癫痫在内的CNS疾病的药物。

公开(公告)号：WO2008119457A3

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：PCT/EP2008002090

申请日：2008-03-15

申请人： BAYER HEALTHCARE AG ,  HAHN MICHAEL ,  BECKER EVA-MARIA ,  KNORR ANDREAS ,  SCHNEIDER DIRK ,  STASCH JOHANNES-PETER ,  SCHLEMMER KARL-HEINZ ,  WUNDER FRANK ,  LANG DIETER

发明人： HAHN MICHAEL ,  BECKER EVA-MARIA ,  KNORR ANDREAS ,  SCHNEIDER DIRK ,  STASCH JOHANNES-PETER ,  SCHLEMMER KARL-HEINZ ,  WUNDER FRANK ,  LANG DIETER

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07D207/267 ,  C07D239/10 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07D211/76 ,  C07D239/10 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32

摘要： The invention relates to novel lactam-substituted dicarboxylic acid derivatives, to methods for producing the same, and to their use in the treatment and/or prophylaxis of diseases. The invention also relates to the use of said substances in the production of drugs for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially in the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本申请涉及新的内酰胺基取代的二羧酸衍生物，它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于疾病的治疗和/或预防中的用途使用，特别是用于治疗和/或预防 心血管疾病。