公开(公告)号：WO2012064805A1

公开(公告)日：2012-05-18

申请号：PCT/US2011/059890

申请日：2011-11-09

Applicant: NOVARTIS AG ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  CALIENNI, John Vincent ,  CHEN, Guang-Pei ,  GONG, Baoqing ,  KAPA, Prasad Koteswara ,  SAXENA, Vishal

Inventor： CALIENNI, John Vincent ,  CHEN, Guang-Pei ,  GONG, Baoqing ,  KAPA, Prasad Koteswara ,  SAXENA, Vishal

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

Abstract: This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

Abstract translation: 本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和 的盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

公开(公告)号：WO2010020675A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：PCT/EP2009/060793

申请日：2009-08-20

Applicant: NOVARTIS AG ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD. ,  BESONG, Gilbert ,  BRAIN, Christopher Thomas ,  BROOKS, Clinton A. ,  CONGREVE, Miles Stuart ,  DAGOSTIN, Claudio ,  HE, Guo ,  HOU, Ying ,  HOWARD, Steven ,  LI, Yue ,  LU, Yipin ,  MORTENSON, Paul ,  SMITH, Troy ,  SUNG, Moo ,  WOODHEAD, Steven ,  WRONA, Wojciech

Inventor： BESONG, Gilbert ,  BRAIN, Christopher Thomas ,  BROOKS, Clinton A. ,  CONGREVE, Miles Stuart ,  DAGOSTIN, Claudio ,  HE, Guo ,  HOU, Ying ,  HOWARD, Steven ,  LI, Yue ,  LU, Yipin ,  MORTENSON, Paul ,  SMITH, Troy ,  SUNG, Moo ,  WOODHEAD, Steven ,  WRONA, Wojciech

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08

Abstract: The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

Abstract translation: 所公开的化合物涉及蛋白激酶相关病症的治疗和疗法。 还需要可用于治疗或预防或改善癌症，移植排斥和自身免疫性疾病的一种或多种症状的化合物。 此外，需要使用本文提供的化合物调节蛋白激酶如CDK1，CDK2，CDK4，CDK5，CDK6，CDK7，CDK8和CDK9的活性的方法。

公开(公告)号：WO2009022961A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：PCT/SE2008/050563

申请日：2008-05-14

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  CHESSARI, Gianni ,  CONGREVE, Miles Stuart ,  HOLENZ, Jörg ,  MURRAY, Christopher ,  PATEL, Sahil ,  RAKOS, Laszlo ,  ROTTICCI, Didier

Inventor： CHESSARI, Gianni ,  CONGREVE, Miles Stuart ,  HOLENZ, Jörg ,  MURRAY, Christopher ,  PATEL, Sahil ,  RAKOS, Laszlo ,  ROTTICCI, Didier

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: (I) and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下结构式I的新化合物：（I）及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2008076046A8

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：PCT/SE2007001119

申请日：2007-12-18

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  BERG STEFAN ,  HOLENZ JOERG ,  KARLSTROEM SOFIA ,  KIHLSTROEM JACOB ,  LINDSTROEM JOHAN ,  RAKOS LASZLO

Inventor： BERG STEFAN ,  HOLENZ JOERG ,  KARLSTROEM SOFIA ,  KIHLSTROEM JACOB ,  LINDSTROEM JOHAN ,  RAKOS LASZLO

IPC: C07D233/46 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D513/04

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula (I) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下结构式（I）的新化合物：及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新型化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2007140222A3

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/US2007069595

申请日：2007-05-24

Applicant: NOVARTIS AG ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  BRAIN CHRISTOPHER THOMAS ,  THOMA GEBHARD ,  SUNG MOO JE

Inventor： BRAIN CHRISTOPHER THOMAS ,  THOMA GEBHARD ,  SUNG MOO JE

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D487/04

Abstract: The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of diseases, particularly pyrrolopyrimidine compounds and derivatives are described which inhibit protein kinases. The organic compounds are useful in treating proliferative disease.

Abstract translation: 本申请描述了可用于治疗，预防和/或改善疾病的有机化合物，特别是吡咯并嘧啶化合物以及抑制蛋白激酶的衍生物。 有机化合物可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：WO2008076046A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：PCT/SE2007/001119

申请日：2007-12-18

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  BERG, Stefan ,  HOLENZ, Jörg ,  KARLSTRÖM, Sofia ,  KIHLSTRÖM, Jacob ,  LINDSTRÖM, Johan ,  RAKOS, Laszlo

Inventor： BERG, Stefan ,  HOLENZ, Jörg ,  KARLSTRÖM, Sofia ,  KIHLSTRÖM, Jacob ,  LINDSTRÖM, Johan ,  RAKOS, Laszlo

IPC: C07D233/46 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D513/04

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula (I) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下结构式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2008076045A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：PCT/SE2007/001118

申请日：2007-12-18

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  BERG, Stefan ,  KARLSTRÖM, Sofia ,  KOLMODIN, Karin ,  LINDSTRÖM, Johan ,  NYSTRÖM, Jan-Erik ,  SEHGELMEBLE, Fernando ,  SÖDERMAN, Peter

Inventor： BERG, Stefan ,  KARLSTRÖM, Sofia ,  KOLMODIN, Karin ,  LINDSTRÖM, Johan ,  NYSTRÖM, Jan-Erik ,  SEHGELMEBLE, Fernando ,  SÖDERMAN, Peter

IPC: C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  A61P25/28 ,  C07D233/46 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07F7/0812 ,  C07D233/86 ,  C07D233/88 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula (I) and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有结构式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2007058602A3

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：PCT/SE2006/001317

申请日：2006-11-20

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  BERG, Stefan ,  BURROWS, Jeremy ,  CHESSARI, Gianni ,  CONGREVE, Miles, Stuart ,  HEDSTRÖM, Johan ,  HELLBERG, Sven ,  HÖGDIN, Katharina ,  KIHLSTRÖM, Jacob ,  KOLMODIN, Karin ,  LINDSTRÖM, Johan ,  MURRAY, Christopher ,  PATEL, Sahil

Inventor： BERG, Stefan ,  BURROWS, Jeremy ,  CHESSARI, Gianni ,  CONGREVE, Miles, Stuart ,  HEDSTRÖM, Johan ,  HELLBERG, Sven ,  HÖGDIN, Katharina ,  KIHLSTRÖM, Jacob ,  KOLMODIN, Karin ,  LINDSTRÖM, Johan ,  MURRAY, Christopher ,  PATEL, Sahil

IPC: C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D233/86 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

公开(公告)号：WO2007058602A2

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：PCT/SE2006001317

申请日：2006-11-20

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  BERG STEFAN ,  BURROWS JEREMY ,  CHESSARI GIANNI ,  CONGREVE MILES STUART ,  HEDSTROEM JOHAN ,  HELLBERG SVEN ,  HOEGDIN KATHARINA ,  KIHLSTROEM JACOB ,  KOLMODIN KARIN ,  LINDSTROEM JOHAN ,  MURRAY CHRISTOPHER ,  PATEL SAHIL

Inventor： BERG STEFAN ,  BURROWS JEREMY ,  CHESSARI GIANNI ,  CONGREVE MILES STUART ,  HEDSTROEM JOHAN ,  HELLBERG SVEN ,  HOEGDIN KATHARINA ,  KIHLSTROEM JACOB ,  KOLMODIN KARIN ,  LINDSTROEM JOHAN ,  MURRAY CHRISTOPHER ,  PATEL SAHIL

IPC: C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D233/86 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07C25/22 ,  C07C25/24 ,  C07C39/373 ,  C07C43/1747 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07D209/08 ,  C07D217/06 ,  C07D233/86 ,  C07D265/36 ,  C07D307/79 ,  C07D339/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07F7/1856

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下结构式I的新化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2007058580A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：PCT/SE2006/001280

申请日：2006-11-13

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  ALBERT, Jeffrey ,  ANDISIK, Donald ,  EDWARDS, Phil ,  SYLVESTER, Mark

Inventor： ALBERT, Jeffrey ,  ANDISIK, Donald ,  EDWARDS, Phil ,  SYLVESTER, Mark

IPC: C07D239/47 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61P25/28 ,  C07D239/22 ,  C07D239/95

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D239/22 ,  C07D239/95 ,  C07D405/10

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: (I) and to their pharmaceutically acceptable salts, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下结构式I的新化合物：（I）及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。