公开(公告)号：WO2008130322A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：PCT/SE2008/050461

申请日：2008-04-22

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  BESIDSKI, Yevgeni ,  GRAVENFORS, Ylva ,  KERS, Inger ,  NYLÖF, Martin ,  ROTTICCI, Didier

Inventor： BESIDSKI, Yevgeni ,  GRAVENFORS, Ylva ,  KERS, Inger ,  NYLÖF, Martin ,  ROTTICCI, Didier

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  C07D311/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention relates to new compounds and pharmaceutically-acceptable salts thereof,and to new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

Abstract translation: 本发明涉及新化合物及其药学上可接受的盐，以及其制备中使用的新中间体，含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：WO2008130321A2

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：PCT/SE2008050460

申请日：2008-04-22

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  BESIDSKI YEVGENI ,  KERS INGER ,  MACSARI ISTVAN ,  NYLOEF MARTIN ,  ROTTICCI DIDIER

Inventor： BESIDSKI YEVGENI ,  KERS INGER ,  MACSARI ISTVAN ,  NYLOEF MARTIN ,  ROTTICCI DIDIER

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4155

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D213/82 ,  C07D249/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to new compounds. The present invention relates to new compounds, to pharmaceutical composition containing said compounds and to the use of said compounds in therapy. The present invention further relates to processes for the preparation of said compounds and to new intermediates useful in the preparation thereof.

Abstract translation: 本发明涉及新化合物。 本发明涉及新化合物，含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和可用于其制备的新中间体。

公开(公告)号：WO2007149033A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：PCT/SE2007/000601

申请日：2007-06-20

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD. ,  ARNOLD, James ,  BERG, Stefan ,  CHESSARI, Gianni ,  CONGREVE, Miles ,  EDWARDS, Phil ,  HOLENZ, Jörg ,  KERS, Annika ,  KOLMODIN, Karin ,  MURRAY, Christopher ,  PATEL, Sahil ,  RAKOS, Laszlo ,  ROTTICCI, Didier ,  SYLVESTER, Mark ,  ÖHBERG, Liselotte

Inventor： ARNOLD, James ,  BERG, Stefan ,  CHESSARI, Gianni ,  CONGREVE, Miles ,  EDWARDS, Phil ,  HOLENZ, Jörg ,  KERS, Annika ,  KOLMODIN, Karin ,  MURRAY, Christopher ,  PATEL, Sahil ,  RAKOS, Laszlo ,  ROTTICCI, Didier ,  SYLVESTER, Mark ,  ÖHBERG, Liselotte

IPC: C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D407/14

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D513/04

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula I and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有结构式I的新化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2007145571A1

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/SE2007/000574

申请日：2007-06-12

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  BERG, Stefan ,  HOLENZ, Jörg ,  HÖGDIN, Katharina ,  KOLMODIN, Karin ,  PLOBECK, Niklas ,  ROTTICCI, Didier ,  SEHGELMEBLE, Fernando ,  EK, Maria

Inventor： BERG, Stefan ,  HOLENZ, Jörg ,  HÖGDIN, Katharina ,  KOLMODIN, Karin ,  PLOBECK, Niklas ,  ROTTICCI, Didier ,  SEHGELMEBLE, Fernando ,  EK, Maria

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula (I) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有下述结构式I的新型化合物：[化学式应该插在这里。 请参阅纸本]及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2007145570A1

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/SE2007/000573

申请日：2007-06-12

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  BERG, Stefan ,  HOLENZ, Jörg ,  HÖGDIN, Katharina ,  KOLMODIN, Karin ,  PLOBECK, Niklas ,  ROTTICCI, Didier ,  SEHGELMEBLE, Fernando

Inventor： BERG, Stefan ,  HOLENZ, Jörg ,  HÖGDIN, Katharina ,  KOLMODIN, Karin ,  PLOBECK, Niklas ,  ROTTICCI, Didier ,  SEHGELMEBLE, Fernando

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula I below and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有下述结构式I的新化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2006126939A8

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：PCT/SE2006000593

申请日：2006-05-22

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  CHU CHESTER ,  LISTER ANDREW ,  NORDVALL GUNNAR ,  PETERSSON CARL ,  ROTTICCI DIDIER ,  SOHN DANIEL ,  VON BERG STEFAN

Inventor： CHU CHESTER ,  LISTER ANDREW ,  NORDVALL GUNNAR ,  PETERSSON CARL ,  ROTTICCI DIDIER ,  SOHN DANIEL ,  VON BERG STEFAN

IPC: C07C311/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D311/04 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07C317/14 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/08 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D263/46 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D295/135 ,  C07D307/82 ,  C07D311/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to new compounds of formula I. (I) wherein R 1 to R 12 , P, X, Q and n are as defined as in formula I, or salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation and to new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical formulations containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

Abstract translation: 本发明涉及式I的新化合物（I）其中R 1至R 12，P，X，Q和n如式I中所定义， 或其盐，溶剂合物或溶剂化盐，其制备方法及其制备中使用的新中间体，含有所述化合物的药物制剂和所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：WO2004100865A3

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：PCT/SE2004000738

申请日：2004-05-13

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  BESIDSKI YEVGENI ,  KERS INGER ,  NYLOEF MARTIN ,  ROTTICCI DIDIER ,  SLAITAS ANDIS ,  SVENSSON MATS

Inventor： BESIDSKI YEVGENI ,  KERS INGER ,  NYLOEF MARTIN ,  ROTTICCI DIDIER ,  SLAITAS ANDIS ,  SVENSSON MATS

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/502 ,  A61P29/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/08 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C215/16 ,  C07C229/56 ,  C07C233/15 ,  C07C233/47 ,  C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  C07C317/36 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to new compounds of formula (I) wherein R to R are as defined as in formula I, or salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation and to new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical formulations containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

Abstract translation: 本发明涉及新的式（I）化合物，其中R 1至R 9如式I中所定义，或其盐，溶剂合物或溶剂化盐，其制备方法和用于 其制备方法，含有所述化合物的药物制剂和所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：WO2010053438A1

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/SE2009/051251

申请日：2009-11-05

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  FORSBLOM, Rickard ,  PAULSEN, Kim ,  ROTTICCI, Didier ,  SANTANGELO, Ellen ,  WALDMAN, Magnus

Inventor： FORSBLOM, Rickard ,  PAULSEN, Kim ,  ROTTICCI, Didier ,  SANTANGELO, Ellen ,  WALDMAN, Magnus

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  C07D403/12 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

Abstract: The present invention relates to novel compounds of formula I and therapeutically acceptable salts thereof, their pharmaceutical compositions, processes for making them and their use as therapeutic methods for treatment and/or prevention of various diseases. In particular the invention relates to compounds, which inhibit the Aβ40 and Aβ42 production, increase the Aβ37 and Aβ38 production and maintain the Notch signaling and will be used for treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Alzheimer's disease, Downs syndrome and β-amyloid angiopathy, such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment, such as but not limited to MCI ("mild cognitive impairment"), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

Abstract translation: 本发明涉及式I的新化合物及其治疗上可接受的盐，其药物组合物，其制备方法及其作为治疗和/或预防各种疾病的治疗方法。 特别地，本发明涉及抑制Aß40和Aβ442产生的化合物，增加Aß37和Aβ42的产生并维持Notch信号传导，并将用于治疗和/或预防Aβ相关病理学如阿尔茨海默病，唐氏综合征和 β-淀粉样变性血管病，例如但不限于脑淀粉样血管病，遗传性脑出血，与认知障碍相关的疾病，例如但不限于MCI（“轻度认知障碍”），阿尔茨海默病，记忆丧失，注意力缺陷症状相关 阿尔茨海默病，与阿尔茨海默病或痴呆等疾病相关的神经变性，包括混合血管和退行性痴呆，老年痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆，进行性核上性麻痹或皮质基底变性。

公开(公告)号：WO2009005471A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：PCT/SE2008/050839

申请日：2008-07-04

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTEX THERAPEUTICS LTD ,  HOLENZ, Jörg ,  KERS, Annika ,  KOLMODIN, Karin ,  ROTTICCI, Didier ,  RAKOS, Laszlo ,  HELLBERG, Sven

Inventor： HOLENZ, Jörg ,  KERS, Annika ,  KOLMODIN, Karin ,  ROTTICCI, Didier ,  RAKOS, Laszlo ,  HELLBERG, Sven

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/506 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: (Formula I), and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下结构式I的新化合物：（式I）及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：WO2008002245A3

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：PCT/SE2007000621

申请日：2007-06-26

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  BURROWS JEREMY ,  HUERTA FERNANDO ,  REIN TOBIAS ,  ROTTICCI DIDIER ,  STAAF KARIN ,  TUREK DOMINIKA

Inventor： BURROWS JEREMY ,  HUERTA FERNANDO ,  REIN TOBIAS ,  ROTTICCI DIDIER ,  STAAF KARIN ,  TUREK DOMINIKA

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  C07D403/14 ,  C07D501/14

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

Abstract: The present invention relates to a compound of formula (I): [Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy] (I) as a free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to pharmaceutical formulations containing said compound and to the use of said compound in therapy. The present invention further relates to a process for the preparation of the compound of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：[化学式应在此插入。 请参阅纸本]（I）作为游离碱或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有所述化合物的药物制剂和所述化合物在治疗中的用途。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法。