公开(公告)号：WO2011005969A2

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：PCT/US2010041379

申请日：2010-07-08

申请人： GEN HOSPITAL CORP ,  BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL ,  RAINES DOUGLAS E ,  COTTEN JOSEPH F ,  FORMAN STUART A ,  MILLER KEITH W ,  HUSAIN SYED S ,  CUNY GREGORY D

发明人： RAINES DOUGLAS E ,  FORMAN STUART A ,  MILLER KEITH W ,  HUSAIN SYED S ,  CUNY GREGORY D

IPC分类号： C07D207/333 ,  A61K31/4164 ,  A61P5/38 ,  A61P25/00 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/40

摘要： The invention is directed to compounds according to formula (I): where R1 is L1C(O)OT or L1C(O)OL2C(O)OT; R2 is a substituted or unsubstituted C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, or C2-C10 alkynyl, or R1; n is an integer from 0 to 5; each R3 is independently halogen or R2; R4 and R5 are independently H, halogen, CN or CF3; L1 and L2 are each independently a bond, a substituted or unsubstituted C1-C10 alkylene, C2-C10 alkenylene, or C2-C10 alkynylene; and T is H, a substituted or unsubstituted C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, or C2-C10 alkynyl, nitrophenol, or cyclopropyl. The invention is also directed to a pharmaceutical composition comprising a compound according to formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier, and to methods for providing anesthesia in mammals by administering such a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R1是L1C（O）OT或L1C（O）OL2C（O）OT; R2是取代或未取代的C1-C10烷基，C2-C10烯基或C2-C10炔基，或R1; n为0〜5的整数， 每个R 3独立地是卤素或R 2; R4和R5独立地为H，卤素，CN或CF3; L1和L2各自独立地为键，取代或未取代的C1-C10亚烷基，C2-C10亚烯基或C2-C10亚炔基; 和T是H，取代或未取代的C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基或C 2 -C 10炔基，硝基苯酚或环丙基。 本发明还涉及包含根据式（I）的化合物和药学上可接受的载体的药物组合物，以及通过施用这种药物组合物在哺乳动物中提供麻醉的方法。

公开(公告)号：WO2009114180A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：PCT/US2009/001606

申请日：2009-03-13

申请人： THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION ,  THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC. ,  YU, Paul, B. ,  CUNY, Gregory, D. ,  BLOCH, Kenneth, D. ,  PETERSON, Randall, T. ,  HONG, Charles, C.

发明人： YU, Paul, B. ,  CUNY, Gregory, D. ,  BLOCH, Kenneth, D. ,  PETERSON, Randall, T. ,  HONG, Charles, C.

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The present invention provides small molecule inhibitors of BMP signaling. These compounds may be used to modulate cell growth, differentiation, proliferation, and apoptosis, and thus may be useful for treating diseases or conditions associated with BMP signaling, including inflammation, cardiovascular disease, hematological disease, cancer, and bone disorders, as well as for modulating cellular differentiation and/or proliferation.

摘要翻译： 本发明提供BMP信号传导的小分子抑制剂。 这些化合物可用于调节细胞生长，分化，增殖和凋亡，因此可用于治疗与BMP信号相关的疾病或病症，包括炎症，心血管疾病，血液病，癌症和骨骼疾病，以及 用于调节细胞分化和/或增殖。

公开(公告)号：WO2008156701A3

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：PCT/US2008/007447

申请日：2008-06-13

申请人： THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC. ,  PRESIDENT AND FELLOWS OF HARWARD COLLEGE ,  YALE UNIVERSITY ,  LEISSRING, Malcolm, A. ,  SELKOE, Dennis ,  CUNY, Gregory, D. ,  CHOI, Sungwoon ,  STEIN, Ross, L. ,  TURK, Benjamin ,  CANTLEY, Lewis, C.

发明人： LEISSRING, Malcolm, A. ,  SELKOE, Dennis ,  CUNY, Gregory, D. ,  CHOI, Sungwoon ,  STEIN, Ross, L. ,  TURK, Benjamin ,  CANTLEY, Lewis, C.

IPC分类号： C07C237/04

摘要： The present invention provides a novel therapeutic approach for the prevention and treatment of infections and for the treatment of diabetes wherein the degradation of insulin is reduced through inhibition of insulin-degrading enzyme (IDE) by hydroxamate inhibitors.

公开(公告)号：WO2004080424A3

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：PCT/US2004007749

申请日：2004-03-13

申请人： BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL ,  YEH LI-AN ,  CUNY GREGORY D ,  PADMANABAN DEEPA ,  DING KAI

发明人： YEH LI-AN ,  CUNY GREGORY D ,  PADMANABAN DEEPA ,  DING KAI

IPC分类号： G01N33/68

CPC分类号： G01N33/6896 ,  G01N2333/4718

摘要： The present invention relates generally to methods for detecting neurite outgrowth. The methods of the present invention are particularly useful in developing high-throughput assays to measure neurite outgrowth. The present invention further relates to high-throughput assays for screening compounds that modulate neurite outgrowth; such compounds can be used to prevent and treat diseases and conditions relating to neurodegeneration.

摘要翻译： 本发明一般涉及用于检测神经突生长的方法。 本发明的方法在开发用于测量神经突生长的高通量测定中是特别有用的。 本发明还涉及用于筛选调节神经突生长的化合物的高通量测定; 这些化合物可用于预防和治疗与神经变性有关的疾病和病症。

公开(公告)号：WO2016054406A1

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：PCT/US2015/053545

申请日：2015-10-01

申请人： THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC. ,  THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES ,  YU, Paul, B. ,  CUNY, Gregory, D. ,  MOHEDAS, Agustin, H. ,  LEE, Arthur ,  UNIVERSITY OF HOUSTON SYSTEM

发明人： YU, Paul, B. ,  CUNY, Gregory, D. ,  MOHEDAS, Agustin, H. ,  LEE, Arthur

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D221/22 ,  C07D403/02 ,  A61K31/551 ,  C07D213/02 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D403/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides small molecule inhibitors of BMP signaling and compositions and methods for inhibiting BMP signaling. These compounds and compositions may be used to modulate ceil growth, differentiation, proliferation, and apoptosis, and thus may be useful for treating diseases or conditions associated with BMP signaling, including inflammation, cardiovascujar disease, hematological disease, cancer, and bone disorders, as well as for modulating cellular differentiation and/or proliferation. These compounds and compositions may also be used to reduce circulating levels of ApoB- i 00 or LDL and treat or prevent acquired or congenital hypercholesterolemia or hyperlipoproteinemia; diseases, disorders, or syndromes associated with defects in lipid absorption or metabolism; or diseases, disorders, or syndromes caused by hyperlipidemia.

摘要翻译： 本发明提供了BMP信号的小分子抑制剂以及抑制BMP信号传导的组合物和方法。 这些化合物和组合物可用于调节细胞生长，分化，增殖和凋亡，因此可用于治疗与BMP信号相关的疾病或病症，包括炎症，心血管疾病，血液病，癌症和骨骼疾病，如 以及调节细胞分化和/或增殖。 这些化合物和组合物也可用于降低ApoB-00或LDL的循环水平，并治疗或预防获得性或先天性高胆固醇血症或高脂蛋白血症; 与脂质吸收或代谢缺陷相关的疾病，病症或综合征; 或由高脂血症引起的疾病，病症或综合征。

公开(公告)号：WO2011133795A3

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：PCT/US2011033466

申请日：2011-04-21

申请人： BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL ,  HIGGINS JONATHAN ,  PATNAIK DEBASIS ,  ULYANOVA NATALIA ,  STEIN ROSS L ,  XIAN JUN ,  GLICKSMAN MARCIE ,  CUNY GREGORY D

发明人： HIGGINS JONATHAN ,  PATNAIK DEBASIS ,  ULYANOVA NATALIA ,  STEIN ROSS L ,  XIAN JUN ,  GLICKSMAN MARCIE ,  CUNY GREGORY D

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  C07D209/88 ,  C07D491/147

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/56 ,  C07D209/88 ,  C07D491/14

摘要： The present disclosure is directed to compounds of Formula ( I ) which are inhibitors of Haspin kinase and DYRK kinases. The compounds of the present disclosure, and compositions thereof, are useful in the treatment of disease related to Haspin kinase and DYRK kinase expression and/or activity.

摘要翻译： 本公开涉及作为Haspin激酶和DYRK激酶抑制剂的式（I）化合物。 本公开的化合物及其组合物可用于治疗与Haspin激酶和DYRK激酶表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：WO2011133795A2

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：PCT/US2011/033466

申请日：2011-04-21

申请人： THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC. ,  HIGGINS, Jonathan ,  PATNAIK, Debasis ,  ULYANOVA, Natalia ,  STEIN, Ross L. ,  XIAN, Jun ,  GLICKSMAN, Marcie ,  CUNY, Gregory D.

发明人： HIGGINS, Jonathan ,  PATNAIK, Debasis ,  ULYANOVA, Natalia ,  STEIN, Ross L. ,  XIAN, Jun ,  GLICKSMAN, Marcie ,  CUNY, Gregory D.

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/88 ,  C07D491/147 ,  A61K31/437 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/56 ,  C07D209/88 ,  C07D491/14

摘要： The present disclosure is directed to compounds of Formula ( I ) which are inhibitors of Haspin kinase and DYRK kinases. The compounds of the present disclosure, and compositions thereof, are useful in the treatment of disease related to Haspin kinase and DYRK kinase expression and/or activity.

摘要翻译： 本公开涉及作为Haspin激酶和DYRK激酶抑制剂的式（I）化合物。 本公开的化合物及其组合物可用于治疗与Haspin激酶和DYRK激酶表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：WO2011022393A3

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：PCT/US2010045752

申请日：2010-08-17

申请人： BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL ,  COHEN DAVID ,  WAGLE NEIL ,  CUNY GREGORY D ,  XIAN JUN ,  GLICKSMAN MARCIE ,  STEIN ROSS L ,  SHISHOVA EKATERINA Y

发明人： COHEN DAVID ,  WAGLE NEIL ,  CUNY GREGORY D ,  XIAN JUN ,  GLICKSMAN MARCIE ,  STEIN ROSS L ,  SHISHOVA EKATERINA Y

IPC分类号： C07D239/32 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  C07D213/60

CPC分类号： C07D239/69 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07C311/21 ,  C07D213/60 ,  C07D213/76 ,  C07D213/89 ,  C07D217/22 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42

摘要： This invention relates to compounds of Formulas I, II, and III, and their use as inhibitors of phosphatidylcholine transfer protein (PC-TP). The invention further relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment of disorders related to the inhibition of PC-TP using the compounds of Formulas I, II, and III. Such disorders include obesity and disorders associated with obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II和III的化合物及其作为磷脂酰胆碱转移蛋白（PC-TP）抑制剂的用途。 本发明还涉及使用式I，II和III的化合物治疗与PC-TP的抑制相关的病症的药物组合物和方法。 这种疾病包括肥胖症和与肥胖相关的疾病。

公开(公告)号：WO2010108187A3

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：PCT/US2010028178

申请日：2010-03-22

申请人： UNIV BRANDEIS ,  UNIV GEORGIA ,  HEDSTROM LIZBETH K ,  CUNY GREGORY D ,  GOLLAPALLI DEVIPRASAD R ,  KIRUBAKARAN SIVAPRIYA ,  STRIEPEN BORIS ,  GORLA SURESH KUMAR ,  MAURYA SUSHI K ,  JOHNSON COREY ROBERT ,  KAVITHA MANDAPATI ,  KHAN JIHAN

发明人： HEDSTROM LIZBETH K ,  CUNY GREGORY D ,  GOLLAPALLI DEVIPRASAD R ,  KIRUBAKARAN SIVAPRIYA ,  STRIEPEN BORIS ,  GORLA SURESH KUMAR ,  MAURYA SUSHI K ,  JOHNSON COREY ROBERT ,  KAVITHA MANDAPATI ,  KHAN JIHAN

IPC分类号： C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/15 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07C309/15 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D215/38 ,  C07D235/26 ,  C07D237/32 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/052

摘要： Described herein are compounds, and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, which are useful as inhibitors of IMPDH. In certain embodiments, a compound of the invention selectively inhibits a parasitic IMPDH versus a host IMPDH. Further, the invention provides pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of the invention. The invention also relates to methods of treating various parasitic and bacterial infections in mammals. Moreover, the compounds may be used alone or in combination with other therapeutic or prophylactic agents, such as anti-virals, anti-inflammatory agents, antimicrobials and immunosuppressants.

摘要翻译： 本文描述了可用作IMPDH抑制剂的化合物及其药学上可接受的盐和前药。 在某些实施方案中，本发明的化合物选择性地抑制寄生IMPDH相对于宿主IMPDH。 此外，本发明提供包含一种或多种本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及治疗哺乳动物中各种寄生虫和细菌感染的方法。 此外，化合物可以单独使用或与其它治疗剂或预防剂如抗病毒剂，抗炎剂，抗微生物剂和免疫抑制剂组合使用。

公开(公告)号：WO2011022393A2

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：PCT/US2010/045752

申请日：2010-08-17

申请人： THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC. ,  COHEN, David ,  WAGLE, Neil ,  CUNY, Gregory D. ,  XIAN, Jun ,  GLICKSMAN, Marcie ,  STEIN, Ross L. ,  SHISHOVA, Ekaterina Y.

发明人： COHEN, David ,  WAGLE, Neil ,  CUNY, Gregory D. ,  XIAN, Jun ,  GLICKSMAN, Marcie ,  STEIN, Ross L. ,  SHISHOVA, Ekaterina Y.

IPC分类号： C07D239/32 ,  C07D213/60 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D239/69 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07C311/21 ,  C07D213/60 ,  C07D213/76 ,  C07D213/89 ,  C07D217/22 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42

摘要： This invention relates to compounds of Formulas I, II, and III, and their use as inhibitors of phosphatidylcholine transfer protein (PC-TP). The invention further relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment of disorders related to the inhibition of PC-TP using the compounds of Formulas I, II, and III. Such disorders include obesity and disorders associated with obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II和III的化合物以及它们作为磷脂酰胆碱转移蛋白（PC-TP）的抑制剂的用途。 本发明还涉及使用式I，II和III的化合物治疗与抑制PC-TP有关的病症的药物组合物和方法。 这些疾病包括肥胖和与肥胖相关的疾病。