公开(公告)号：WO0064864A9

公开(公告)日：2001-12-27

申请号：PCT/GB0001612

申请日：2000-04-26

申请人： CANCER RES CAMPAIGN TECH ,  DENNY WILLIAM ALEXANDER ,  HAY MICHAEL PATRICK ,  WILSON WILLIAM ROBERT

发明人： DENNY WILLIAM ALEXANDER ,  HAY MICHAEL PATRICK ,  WILSON WILLIAM ROBERT

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/704 ,  A61K38/44 ,  A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  C07C271/20 ,  C07C271/28 ,  C07D209/60 ,  C07D219/04 ,  C07D219/08 ,  C07D219/10 ,  C07D231/16 ,  C07D233/91 ,  C07D233/92 ,  C07D277/66 ,  C07D307/71 ,  C07D333/44 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07H15/252 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  C07C271/24

CPC分类号： C07D333/44 ,  C07C271/20 ,  C07C271/28 ,  C07C2603/24 ,  C07D209/60 ,  C07D219/04 ,  C07D219/08 ,  C07D231/16 ,  C07D233/91 ,  C07D233/92 ,  C07D277/66 ,  C07D307/71 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I) or (II), wherein X represents H, C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy, said alkyl or alkoxy being optionally substituted with one or more groups; a is 0,1,2,3 or 4; Y represents H or C1-6 alkyl; 1, 2 or 3 of the members Z of the 5-membered aromatic ring are independently selected from -O-, -S-, -N= or -NR-, where R is H or C1-6 alkyl optionally substituted with one or more of groups; and E represents a moiety such that EH is an amine; provided that in formula (I) if a = 0 then Y≠H, are provided along with a method of selecting desired protecting groups by measuring the fragmentation rates of compounds of formula (I) or (II) when the nitro group is selected.

摘要翻译： 式（I）或（II）的化合物，其中X表示H，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基，所述烷基或烷氧基任选被一个或多个基团取代; a为0,1,2,3或4; Y表示H或C 1-6烷基; 1，2或3个5元芳环的成员Z独立地选自-O - ， - S - ， - N =或-NR-，其中R是H或任选地被一个或多个 更多的团体 E表示EH为胺的部分; 条件是在式（I）中，如果a = 0则Y≠H，以及当选择硝基时通过测量式（I）或（II）化合物的断裂速率来选择所需保护基团的方法提供。

公开(公告)号：WO2004026846A1

公开(公告)日：2004-04-01

申请号：PCT/NZ2003/000210

申请日：2003-09-17

申请人： AUCKLAND UNISERVICES LIMITED ,  THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY ,  BROWN, J Martin ,  DENNY, William, Alexander ,  HAY, Michael, Patrick ,  HICKS, Kevin, Owen ,  GAMAGE, Swarnalatha, Akuratiya ,  PRUIJIN, Frederik, Bastiaan ,  WILSON, William, Robert

发明人： BROWN, J Martin ,  DENNY, William, Alexander ,  HAY, Michael, Patrick ,  HICKS, Kevin, Owen ,  GAMAGE, Swarnalatha, Akuratiya ,  PRUIJIN, Frederik, Bastiaan ,  WILSON, William, Robert

IPC分类号： C07D253/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D253/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to DNA-targeted 1,2,4-benzotriazine- 1,4-dioxides and related analogues, to their preparation, and to their use as hypoxia-selective drugs and radiosensitizers for cancer therapy, both alone or in combination with radiation and/or other anticancer drugs.

摘要翻译： 本发明涉及DNA靶向的1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物及其相关类似物及其制备方法，并且涉及它们作为用于癌症治疗的缺氧选择性药物和放射增敏剂，它们单独或与 辐射和/或其他抗癌药物。

公开(公告)号：WO2012051117A3

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：PCT/US2011055624

申请日：2011-10-10

申请人： UNIV LELAND STANFORD JUNIOR ,  AUCKLAND UNISERVICES LTD ,  RUGA CORP ,  GIACCIA AMATO ,  LAI EDWIN ,  RAZORENOVA OLGA ,  CHAN DENISE ,  HAY MICHAEL PATRICK ,  BONNET MURIEL ,  SUN CONNIE ,  TABIBIAZAR RAY ,  YEN PO-WEI

发明人： GIACCIA AMATO ,  LAI EDWIN ,  RAZORENOVA OLGA ,  CHAN DENISE ,  HAY MICHAEL PATRICK ,  BONNET MURIEL ,  SUN CONNIE ,  TABIBIAZAR RAY ,  YEN PO-WEI

IPC分类号： A61K31/165

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D213/75 ,  C07D263/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein are Substituted Benzamides, compsitions, and method of their manufacture and use.

摘要翻译： 本文提供了取代苯甲酰胺，其组合物及其制造和使用方法。

公开(公告)号：WO2011011514A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：PCT/US2010/042742

申请日：2010-07-21

申请人： THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY ,  AUCKLAND UNISERVICES LIMITED ,  SUTPHIN, Patrick ,  CHAN, Denise ,  TURCOTTE, Sandra ,  DENNY, William, Alexander ,  HAY, Michael, Patrick ,  GIDDENS, Anna, Claire ,  BONNET, Muriel ,  GIACCIA, Amato

发明人： SUTPHIN, Patrick ,  CHAN, Denise ,  TURCOTTE, Sandra ,  DENNY, William, Alexander ,  HAY, Michael, Patrick ,  GIDDENS, Anna, Claire ,  BONNET, Muriel ,  GIACCIA, Amato

IPC分类号： A61K31/33

CPC分类号： A61K31/33 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D277/46 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： Provided are certain heteroaryl benzamides, compositions, and methods of their manufacture and use.

摘要翻译： 提供某些杂芳基苯甲酰胺，组合物及其制造和使用的方法。

公开(公告)号：WO2010104406A8

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：PCT/NZ2010/000040

申请日：2010-03-11

申请人： AUCKLAND UNISERVICES LIMITED ,  SMAILL, Jeffrey, Bruce ,  PATTERSON, Adam Vorn ,  HAY, Michael Patrick ,  DENNY, William, Alexander ,  WILSON, William Robert ,  LU, Guo-Liang ,  ANDERSON, Robert, Forbes ,  LEE, Ho Huat ,  ASHOORZADEH, Amir

发明人： SMAILL, Jeffrey, Bruce ,  PATTERSON, Adam Vorn ,  HAY, Michael Patrick ,  DENNY, William, Alexander ,  WILSON, William Robert ,  LU, Guo-Liang ,  ANDERSON, Robert, Forbes ,  LEE, Ho Huat ,  ASHOORZADEH, Amir

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  C07D403/12

摘要： The invention provides novel prodrug compounds comprising a kinase inhibitor and a reductively-activated fragmenting aromatic nitroheterocycle or aromatic nitrocarbocycle trigger, where the compound carries a positive charge. In preferred embodiments, the compounds are of Formula I: where: X is any negatively charged counterion; R 1 is a group of the formula —(CH 2 ) n Tr, where Tr is an aromatic nitroheterocycle or aromatic nitrocarbocycle and —(CH 2 ) n Tr acts as a reductively-activated fragmenting trigger; and n is an integer from 0 to 6; R 2 , R 3 and R 4 may each independently be selected from aliphatic or aromatic groups of a tertiary amine kinase inhibitor (R 2 )(R 3 )(R 4 )N, or two of R 2 , R 3 , and R 4 may form an aliphatic or aromatic heterocyclic amine ring of a kinase inhibitor, or one of R 2 , R 3 and R 4 may be absent and two of R 2 , R 3 and R 4 form an aromatic heterocyclic amine ring of a kinase inhibitor. The compounds of the invention are useful in treating proliferative diseases such as cancer.

公开(公告)号：WO2005082867A1

公开(公告)日：2005-09-09

申请号：PCT/NZ2005/000034

申请日：2005-03-01

申请人： AUCKLAND UNISERVICES LIMITED ,  DENNY, William, Alexander ,  HAY, Michael, Patrick ,  HICKS, Kevin, Owen ,  PRUIJN, Frederik, Bastiaan ,  WILSON, William, Robert ,  PCHALEK, Karin

发明人： DENNY, William, Alexander ,  HAY, Michael, Patrick ,  HICKS, Kevin, Owen ,  PRUIJN, Frederik, Bastiaan ,  WILSON, William, Robert ,  PCHALEK, Karin

IPC分类号： C07D253/10

CPC分类号： C07D253/10 ,  C07D253/08 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides a simplified set of characteristics that can be used to select 1,2,4 benzotriazine 1,4 dioxide compounds (TPZ analogues) with therapeutic activity against hypoxic cells in human tumour xenografts, and to further provide a novel class of 1,2,4-benzotriazine-1,4-dioxides (TPZ analogues) with predicted in vivo activity against tumours, to their preparation, and to their use as hypoxia-selective cytotoxic drugs and radiosensitizers for cancer therapy, both alone or in combination with radiation and/or other anticancer drugs.

摘要翻译： 本发明提供了可用于选择具有针对人肿瘤异种移植物中缺氧细胞的治疗活性的1,2,4苯并三嗪二氧化物化合物（TPZ类似物）的简化的特征集，并进一步提供新的1类 ，具有预测的肿瘤体内活性的2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物（TPZ类似物），其制备及其作为用于癌症治疗的缺氧选择性细胞毒性药物和放射增敏剂的用途，单独或与 辐射和/或其他抗癌药物。

公开(公告)号：WO2006104406A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/NZ2006/000064

申请日：2006-03-31

申请人： AUCKLAND UNISERVICES LIMITED ,  HAY, Michael, Patrick ,  BLASER, Adrian ,  DENNY, William, Alexander ,  HICKS, Kevin, Owen ,  LEE, Ho, Huat ,  PCHALEK, Karin ,  PRUIJN, Frederik, Bastiaan ,  SIIM, Bronwyn, Gae ,  WILSON, William, Robert ,  YANG, Shangjin

发明人： HAY, Michael, Patrick ,  BLASER, Adrian ,  DENNY, William, Alexander ,  HICKS, Kevin, Owen ,  LEE, Ho, Huat ,  PCHALEK, Karin ,  PRUIJN, Frederik, Bastiaan ,  SIIM, Bronwyn, Gae ,  WILSON, William, Robert ,  YANG, Shangjin

IPC分类号： C07D253/10 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D253/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056

摘要： The invention relates to novel tricyclic 1,2,4-triazine-1-oxides and novel tricyclic 1,2,4-triazine-1,4-dioxides of formula: (I); and to related analogues, to their preparation, and to their use as hypoxia-selective drugs and radiosensitizers for cancer therapy, both alone or in combination with radiation and/or other anticancer drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型三环1,2,4-三嗪-1-氧化物和新型三环1,2,4-三嗪-1,4-二氧化物： 以及相关类似物，其制备方法，以及它们作为用于癌症治疗的缺氧选择性药物和放射增敏剂的用途，单独或与辐射和/或其它抗癌药物组合。

公开(公告)号：WO1997007118A1

公开(公告)日：1997-02-27

申请号：PCT/NZ1996000084

申请日：1996-08-19

申请人： DENNY, William, Alexander ,  HAY, Michael, Patrick ,  WILSON, William, Robert

IPC分类号： C07D491/08

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K47/6899 ,  B82Y5/00

摘要： The present invention provides compounds of formulae (I) and (II), where X in formula (I) represents a group cleavable by a nitroreductase or carboxypeptidase enzyme. Enzymatic activation of the compounds provide pharmaceutical compounds which may be used for the treatment of neoplastic disease.

摘要翻译： 本发明提供式（I）和（II）的化合物，其中式（I）中的X表示可被硝基还原酶或羧肽酶切割的基团。 化合物的酶促活化提供可用于治疗肿瘤性疾病的药物化合物。

公开(公告)号：WO2012100223A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：PCT/US2012/022113

申请日：2012-01-20

申请人： IRWIN, John ,  SUTPHIN, Patrick ,  CHAN, Denise ,  TURCOTTE, Sandra ,  GIACCIA, Amato ,  LAI, Edwin ,  RAZORENOVA, Olga ,  HAY, Michael Patrick ,  BONNET, Muriel ,  SUN, Connie ,  TABIBIAZAR, Ray

发明人： IRWIN, John ,  SUTPHIN, Patrick ,  CHAN, Denise ,  TURCOTTE, Sandra ,  GIACCIA, Amato ,  LAI, Edwin ,  RAZORENOVA, Olga ,  HAY, Michael Patrick ,  BONNET, Muriel ,  SUN, Connie ,  TABIBIAZAR, Ray

IPC分类号： A61K31/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/415 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D215/58 ,  C07D231/42 ,  C07D277/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  G01N33/5008

摘要： The present invention provides methods for inhibiting growth and proliferation of HIF pathway proficient cells by administering GLUT1 inhibitors of the invention to HIF pathway proficient cells.

摘要翻译： 本发明提供了通过将本发明的GLUT1抑制剂给予HIF途径精通细胞来抑制HIF通路细胞的生长和增殖的方法。

公开(公告)号：WO2012051117A2

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：PCT/US2011/055624

申请日：2011-10-10

申请人： THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY ,  AUCKLAND UNISERVICES LIMITED ,  RUGA CORPORATION ,  GIACCIA, Amato ,  LAI, Edwin ,  RAZORENOVA, Olga ,  CHAN, Denise ,  HAY, Michael, Patrick ,  BONNET, Muriel ,  SUN, Connie ,  TABIBIAZAR, Ray ,  YEN, Po-Wei

发明人： GIACCIA, Amato ,  LAI, Edwin ,  RAZORENOVA, Olga ,  CHAN, Denise ,  HAY, Michael, Patrick ,  BONNET, Muriel ,  SUN, Connie ,  TABIBIAZAR, Ray ,  YEN, Po-Wei

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D213/75 ,  C07D263/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein are Substituted Benzamides, compsitions, and method of their manufacture and use.

摘要翻译： 本文提供了取代的苯甲酰胺，化合物及其制备和使用方法。