公开(公告)号：WO2010114978A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：PCT/US2010/029588

申请日：2010-04-01

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MERCK FROSST CANADA LTD. ,  MCKAY, Daniel, J. ,  ARBOUR, Melissa ,  ASPIOTIS, Renee ,  CHEN, Austin ,  DOLMAN, Sarah Jennifer ,  FOURNIER, Pierre-Andre ,  GALLANT, Michel ,  HAN, Yongxin ,  HUGHES, Greg ,  JANEY, Jacob ,  JUTEAU, Helene ,  LACOMBE, Patrick ,  LALIBERTE, Sebastien ,  LAUZON, Sophie ,  MACDONALD, Dwight ,  MACKAY, Bruce ,  MELLON, Christophe ,  MOLINARO, Carmela ,  MORLEY, Krista, L. ,  O'SHEA, Paul ,  RAMTOHUL, Yeeman, K. ,  SIMARD, Daniel ,  TSUI, Chit

发明人： MCKAY, Daniel, J. ,  ARBOUR, Melissa ,  ASPIOTIS, Renee ,  CHEN, Austin ,  DOLMAN, Sarah Jennifer ,  FOURNIER, Pierre-Andre ,  GALLANT, Michel ,  HAN, Yongxin ,  HUGHES, Greg ,  JANEY, Jacob ,  JUTEAU, Helene ,  LACOMBE, Patrick ,  LALIBERTE, Sebastien ,  LAUZON, Sophie ,  MACDONALD, Dwight ,  MACKAY, Bruce ,  MELLON, Christophe ,  MOLINARO, Carmela ,  MORLEY, Krista, L. ,  O'SHEA, Paul ,  RAMTOHUL, Yeeman, K. ,  SIMARD, Daniel ,  TSUI, Chit

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to biaryl piperidine-based renin inhibitor compounds, and their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及联芳基哌啶基肾素抑制剂化合物及其在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：WO2008141462A9

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：PCT/CA2008/001005

申请日：2008-05-23

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. ,  WU, Tom, Yao-Hsiang ,  JUTEAU, Helene ,  GALLANT, Michel ,  DUBE, Daniel ,  ROY, Patrick ,  ASPIOTIS, Renee ,  GRIMM, Erich, L. ,  LALIBERTE, Sebastien ,  CHEN, Austin

发明人： WU, Tom, Yao-Hsiang ,  JUTEAU, Helene ,  GALLANT, Michel ,  DUBE, Daniel ,  ROY, Patrick ,  ASPIOTIS, Renee ,  GRIMM, Erich, L. ,  LALIBERTE, Sebastien ,  CHEN, Austin

IPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/10 ,  A61P9/00 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to piperidine-based renin inhibitor compounds having carboxylate or carboxylic acid terminal groups. The disclosed low molecular weight, orally active renin inhibitors are of non-peptide nature and have long duration of action. The compounds can be used in the treatment of cardiovascular events and renal insufficiency.

公开(公告)号：WO2004108720A1

公开(公告)日：2004-12-16

申请号：PCT/CA2004/000861

申请日：2004-06-08

申请人： MERCK FROSST CANADA & CO. ,  GAREAU, Yves ,  JUTEAU, Helene ,  MACKAY, Bruce, D. ,  FRIESEN, Richard ,  GRIMM, Erich, L. ,  BLOUIN, Marc ,  LALIBERTE, Sebastien

发明人： GAREAU, Yves ,  JUTEAU, Helene ,  MACKAY, Bruce, D. ,  FRIESEN, Richard ,  GRIMM, Erich, L. ,  BLOUIN, Marc ,  LALIBERTE, Sebastien

IPC分类号： C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I) which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of formula (I) are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, cytoprotective and anti-artherosclerotic agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式（I）化合物。 式（I）化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎，细胞保护和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：WO2001081312A3

公开(公告)日：2001-11-01

申请号：PCT/CA2001/000563

申请日：2001-04-23

申请人： MERCK FROSST CANADA & CO. ,  GALLANT, Michel ,  LACHANCE, Nicholas ,  LABELLE, Marc ,  ZAMBONI, Robert ,  JUTEAU, Helene ,  GAREAU, Yves ,  LACOMBE, Patrick

发明人： GALLANT, Michel ,  LACHANCE, Nicholas ,  LABELLE, Marc ,  ZAMBONI, Robert ,  JUTEAU, Helene ,  GAREAU, Yves ,  LACOMBE, Patrick

IPC分类号： C07D213/64

摘要： This invention encompasses a method for the treatment or prevention of prostaglandin mediated diseases comprising administering to a mammalian patient a compound of formula (I) in an amount that is effective to treat or prevent said prostaglandin mediated disease. Novel compounds are also disclosed.

公开(公告)号：WO0181312A2

公开(公告)日：2001-11-01

申请号：PCT/CA0100563

申请日：2001-04-23

申请人： MERCK FROSST CANADA INC ,  GALLANT MICHEL ,  LACHANCE NICHOLAS ,  LABELLE MARC ,  ZAMBONI ROBERT ,  JUTEAU HELENE ,  GAREAU YVES ,  LACOMBE PATRICK

发明人： GALLANT MICHEL ,  LACHANCE NICHOLAS ,  LABELLE MARC ,  ZAMBONI ROBERT ,  JUTEAU HELENE ,  GAREAU YVES ,  LACOMBE PATRICK

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/616 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C57/38 ,  C07C57/40 ,  C07C57/58 ,  C07C59/68 ,  C07C311/51 ,  C07C317/14 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  C07C59/66 ,  C07C409/12

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C57/38 ,  C07C59/68 ,  C07D213/55 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12

摘要： This invention encompasses a method for the treatment or prevention of prostaglandin mediated diseases comprising administering to a mammalian patient a compound of formula (I) in an amount that is effective to treat or prevent said prostaglandin mediated disease. Novel compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明包括用于治疗或预防前列腺素介导的疾病的方法，包括向哺乳动物患者施用有效治疗或预防所述前列腺素介导的疾病的量的式（I）化合物。 还公开了新的化合物。

公开(公告)号：WO2011112441A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：PCT/US2011/027159

申请日：2011-03-04

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MERCK CANADA INC. ,  GALLANT, Michel ,  VILLENEUVE, Karine ,  BEAULIEU, Patrick ,  ROBICHAUD, Joel ,  JUTEAU, Helene ,  GAREAU, Yves ,  WADDELL, Sherman, T. ,  KEVIN, Nancy ,  GU, Xin ,  HUBER, Joann ,  SALVATORE, Michael, J., Jr. ,  WILSON, Kenneth ,  SMITH, Scott, K. ,  ZINK, Deborah

发明人： GALLANT, Michel ,  VILLENEUVE, Karine ,  BEAULIEU, Patrick ,  ROBICHAUD, Joel ,  JUTEAU, Helene ,  GAREAU, Yves ,  WADDELL, Sherman, T. ,  KEVIN, Nancy ,  GU, Xin ,  HUBER, Joann ,  SALVATORE, Michael, J., Jr. ,  WILSON, Kenneth ,  SMITH, Scott, K. ,  ZINK, Deborah

IPC分类号： A61K38/14 ,  A61K38/12 ,  A61K38/00

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K31/407 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

摘要： The present invention provides novel lipoglycopeptide compounds which are Type 1 signal peptidase inhibitors (SpsB). Compounds of the present invention are useful for the treatment of various bacterial related infectious diseases, particularly when used as a potentiator of a β-lactam antibiotic such as imipenem and ertapenem. Accordingly, the present invention provides a method for the treatment of bacterial related infections using the compounds described herein, either alone or in combination with a β-lactam antibiotic.

摘要翻译： 本发明提供了作为1型信号肽酶抑制剂（SpsB）的新型脂多糖化合物。 本发明的化合物可用于治疗各种细菌相关感染性疾病，特别是当用作β-内酰胺抗生素如亚胺培南和厄他替班的增效剂时。 因此，本发明提供了使用本文所述的化合物单独或与β-内酰胺抗生素组合治疗细菌相关感染的方法。

公开(公告)号：WO2008095292A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：PCT/CA2008/000230

申请日：2008-02-05

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. ,  DUCHARME, Yves ,  FRENETTE, Richard ,  FRIESEN, Richard ,  GAGNON, Marc ,  GAREAU, Yves ,  GRIMM, Erich, L. ,  JUTEAU, Helene ,  LALIBERTE, Sebastien ,  MACKAY, Bruce

发明人： DUCHARME, Yves ,  FRENETTE, Richard ,  FRIESEN, Richard ,  GAGNON, Marc ,  GAREAU, Yves ,  GRIMM, Erich, L. ,  JUTEAU, Helene ,  LALIBERTE, Sebastien ,  MACKAY, Bruce

IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P9/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I) which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of Formula (I) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式（I）化合物。 式（I）的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：WO9947497A3

公开(公告)日：1999-10-28

申请号：PCT/CA9900212

申请日：1999-03-12

申请人： MERCK FROSST CANADA INC ,  GAREAU YVES ,  LABELLE MARC ,  JUTEAU HELENE ,  GALLANT MICHEL ,  LACHANCE NICOLAS ,  BELLEY MICHEL

发明人： GAREAU YVES ,  LABELLE MARC ,  JUTEAU HELENE ,  GALLANT MICHEL ,  LACHANCE NICOLAS ,  BELLEY MICHEL

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/70 ,  C07D215/18 ,  C07D277/32 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07C57/42 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C311/51 ,  C07D209/10 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/32 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I), as well as pharmaceutically acceptable salts, hydrates and esters thereof, are disclosed. The compounds are useful for treating or preventing prostaglandin mediated diseases. Pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐，水合物和酯。 该化合物可用于治疗或预防前列腺素介导的疾病。 还包括含有这些化合物和治疗方法的药物组合物。

公开(公告)号：WO2009023964A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：PCT/CA2008/001482

申请日：2008-08-18

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. ,  JUTEAU, Helene ,  GALLANT, Michel ,  DUBE, Daniel ,  ROY, Patrick ,  ASPIOTIS, Renee ,  FORTIN, Rejean ,  LACOMBE, Patrick ,  MCKAY, Daniel ,  WU, Tom, Yao-Hsiang

发明人： JUTEAU, Helene ,  GALLANT, Michel ,  DUBE, Daniel ,  ROY, Patrick ,  ASPIOTIS, Renee ,  FORTIN, Rejean ,  LACOMBE, Patrick ,  MCKAY, Daniel ,  WU, Tom, Yao-Hsiang

IPC分类号： C07C217/54 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  C07C233/00 ,  C07C237/00 ,  C07C255/00 ,  C07C271/00 ,  C07D213/04

CPC分类号： C07C217/62 ,  C07C217/48 ,  C07C229/38 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C255/43 ,  C07C271/12 ,  C07C323/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D317/60

摘要： The present invention relates to biphenyl compounds of formula (I). These compounds are renin inhibitors of a non- peptidic nature and of low molecular weight. The invention further relates to a pharmaceutical composition containing said compounds, as well as their use and method of treatment of cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的联苯化合物。 这些化合物是非肽性和低分子量的肾素抑制剂。 本发明进一步涉及含有所述化合物的药物组合物及其治疗心血管事件和肾功能不全的用途和方法。

公开(公告)号：WO2008141462A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：PCT/CA2008001005

申请日：2008-05-23

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD ,  WU TOM YAO-HSIANG ,  JUTEAU HELENE ,  GALLANT MICHEL ,  DUBE DANIEL ,  ROY PATRICK ,  ASPIOTIS RENEE ,  GRIMM ERICH L ,  LALIBERTE SEBASTIEN ,  CHEN AUSTIN

发明人： WU TOM YAO-HSIANG ,  JUTEAU HELENE ,  GALLANT MICHEL ,  DUBE DANIEL ,  ROY PATRICK ,  ASPIOTIS RENEE ,  GRIMM ERICH L ,  LALIBERTE SEBASTIEN ,  CHEN AUSTIN

IPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P13/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to piperidine-based renin inhibitor compounds having carboxylate or carboxylic acid terminal groups. The disclosed low molecular weight, orally active renin inhibitors are of non-peptide nature and have long duration of action. The compounds can be used in the treatment of cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及具有羧酸酯或羧酸端基的基于哌啶的肾素抑制剂化合物。 所公开的低分子量口服活性肾素抑制剂具有非肽性质并且具有长的作用持续时间。 该化合物可用于治疗心血管事件和肾功能不全。