公开(公告)号：WO2022237782A1

公开(公告)日：2022-11-17

申请号：PCT/CN2022/091984

申请日：2022-05-10

申请人： 成都百裕制药股份有限公司

发明人： 楚洪柱 ,  魏用刚 ,  叶飞 ,  孙毅

IPC分类号： C07D307/64 ,  C07D277/36 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/426 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

摘要： 提供了一种式(I)的酰胺衍生物或者其药学上可接受的盐或其所有的立体异构体、互变异构体及其氘代物，以及包含上述化合物的药物组合物，上述化合物或组合物可作为NLRP3抑制剂，式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。

公开(公告)号：WO2022149617A1

公开(公告)日：2022-07-14

申请号：PCT/JP2022/001007

申请日：2022-01-06

申请人： 中外製薬株式会社

发明人： 土屋　智史 ,  江村　岳 ,  早瀬　忠克 ,  野村　研一 ,  小川　紘子 ,  木下　和大 ,  伊藤　太亮 ,  鎌倉　大貴 ,  飯倉　仁 ,  西本　昌弘 ,  小里　一友 ,  村田　佳久 ,  斉藤　真人

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07D237/24 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C40B40/04 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D231/12 ,  C40B30/04 ,  C40B50/14 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

摘要： 本発明により、１×１０２～１×１０８の化合物を含むライブラリであって、該化合物は、第１コアブロック（第１ＣＢ）、第１リンカー（第１Ｌ）、および第２コアブロック（第２ＣＢ）が共有結合で連結した構造：（第１ＣＢ）－（第１Ｌ）－（第２ＣＢ）、を含み、前記ライブラリは、２種類以上の第１ＣＢ、２種類以上の第１Ｌ、および２種類以上の第２ＣＢを含み、前記ライブラリは、１×１０２～１×１０５の前記化合物を含む１または２以上の混合物により構成される、前記ライブラリが提供される。

公开(公告)号：WO2022076383A1

公开(公告)日：2022-04-14

申请号：PCT/US2021/053533

申请日：2021-10-05

申请人： LYSOWAY THERAPEUTICS, INC.

发明人： QIU, Yongchang ,  LIANG, Congxin ,  YU, Xiang, Yang

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/04 ,  C07D333/02 ,  C07D333/34

摘要： The invention provides novel sulfonanilide and benzylsulfonyl derivatives, and compositions and methods of preparation and use thereof, that are useful in treating various diseases and disorders related to TRPML activities such as lysosome storage diseases, muscular dystrophy, age-related common neurodegenerative diseases, oxidative stress or reactive oxygen species (ROS) related diseases, and ageing.

公开(公告)号：WO2021249337A1

公开(公告)日：2021-12-16

申请号：PCT/CN2021/098601

申请日：2021-06-07

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 钱文远 ,  廖勇刚 ,  韦昌青 ,  奚正英 ,  肖瑶 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07D307/64 ,  C07D231/18 ,  C07D333/34 ,  C07D263/46 ,  C07D277/36 ,  A61K31/175

摘要： 本发明公开了一系列二甲基亚磺酰亚胺衍生物，具体公开了式(II)所示化合物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2021123237A1

公开(公告)日：2021-06-24

申请号：PCT/EP2020/087126

申请日：2020-12-18

申请人： OXFORD DRUG DESIGN LIMITED

发明人： EDMUND, Grace ,  CHARLTON, Michael H. ,  FINN, Paul W. ,  JIRGENSONS, Aigars ,  SKVORCOVA, Marija ,  VELIKS, Janis ,  GRIGORJEVA, Liene

IPC分类号： C07D277/16 ,  C07C313/06 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D217/06 ,  C07D307/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/52 ,  C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K47/60

摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 2-amino-N-(amino-oxo-aryl-λ6- sulfanylidene)acetamide compounds (referred to herein as ANASIA compounds) that, inter alia, inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase (aaRS) (e.g., bacterial leucyl-tRNA synthetase, LeuRS). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition (e.g., selective inhibition) of bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat bacterial infections; etc.

公开(公告)号：WO2021012689A1

公开(公告)日：2021-01-28

申请号：PCT/CN2020/079854

申请日：2020-03-18

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 王任小 ,  洪然 ,  樊文杰 ,  田杰 ,  李嫣 ,  周宓 ,  李晴 ,  孔文娜 ,  李杨峰 ,  李婕

IPC分类号： C07D333/34 ,  C07F7/18 ,  C07C43/29 ,  C07C43/295 ,  C07C217/90 ,  C07C205/38 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用。本发明化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl-2家族中的Bcl-xL、Bcl-2或Mcl-1，尤其是Mcl-1。同时，它们对癌细胞，尤其是人子宫颈癌细胞HeLa、人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4；11或人原髓细胞白血病细胞株HL-60具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。

公开(公告)号：WO2018225018A1

公开(公告)日：2018-12-13

申请号：PCT/IB2018/054134

申请日：2018-06-08

申请人： CADILA HEALTHCARE LIMITED

发明人： SHARMA, Rajiv ,  IYER, Pravin ,  AGARWAL, Sameer

IPC分类号： C07D213/76 ,  C07D319/18 ,  C07D231/38 ,  C07D333/34 ,  C07C381/10 ,  C07D295/096 ,  C07D305/08 ,  C07D213/70 ,  C07D307/64 ,  A61K31/4406 ,  A61P29/00 ,  C07D215/36

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates, enantiomers, diastereomers and polymorphs. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds of invention, pharmaceutical compositions containing the compounds and their use as the compounds of the invention belong to the family of NOD-like receptor family (NLR) protein NLRP3 modulators. The present invention thus relates to novel NLRP3 modulators as well as to the use of the novel inhibitor compounds in the treatment of diseases or conditions as well as treatment of disease states mediated by NLRP3 as well as treatment of diseases or conditions in which interleukin 1β activity and interleukin-18 (IL-18) is implicated.

公开(公告)号：WO2016119349A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：PCT/CN2015/080090

申请日：2015-05-28

申请人： 中国农业大学

发明人： 张振华 ,  赵晋 ,  李宗洋 ,  傅滨 ,  王明安

IPC分类号： C07C311/58 ,  C07C311/60 ,  C07C303/36 ,  C07F5/02 ,  C07D295/215 ,  C07D239/52 ,  C07C311/53 ,  C07C311/55 ,  C07D333/34 ,  C07D251/16

CPC分类号： C07C303/36 ,  C07C311/53 ,  C07C311/55 ,  C07C311/58 ,  C07C311/60 ,  C07D239/52 ,  C07D251/16 ,  C07D295/215 ,  C07D333/34 ,  C07F5/02

摘要： 本发明公开了一种式(I)化合物的制备方法，其中，式(II)所示化合物与式(III)所示化合物在钯催化剂的催化下，在一氧化碳气氛下，在溶剂中反应得到式(I)所示化合物。本发明方法所涉及的反应不需要严格的无水无氧条件，不需要高压力的一氧化碳气氛，操作方便简单，且对官能团具有很好的容忍性和普适性，同时催化剂用量极小，反应成本很低，可广泛用于制备磺酰脲类化合物。

公开(公告)号：WO2015179038A3

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：PCT/US2015/025737

申请日：2015-04-14

申请人： E. I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

发明人： PATEL, Kanu Maganbhai

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D333/06 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07C241/04 ,  C07C243/42 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/36 ,  C07D213/61 ,  C07D307/52 ,  C07D307/64

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), including all stereoisomers, ( N- oxides), and salts thereof, wherein A and R are as defined in the disclosure. Also disclosed is a method for preparing a compound of Formula (I), comprising reacting a compound of Formula (II) with an aroyl enolate salt of Formula (III) in the presence of an acid in an aqueous solvent mixture, wherein A, R and M are as defined in the disclosure. Also disclosed is a method for preparing a compound of Formula (IV), comprising reacting a compound of Formula (I) with an aldehyde of Formula (V) in the presence of a secondary amine salt, wherein A, B and R are as defined in the disclosure.

公开(公告)号：WO2012082633A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/US2011/064441

申请日：2011-12-12

申请人： ALLERGAN, INC. ,  YUAN, Haiqing ,  BEARD, Richard L. ,  LIU, Xiaoxia ,  DONELLO, John E. ,  VISWANATH, Veena ,  GARST, Michael E.

发明人： YUAN, Haiqing ,  BEARD, Richard L. ,  LIU, Xiaoxia ,  DONELLO, John E. ,  VISWANATH, Veena ,  GARST, Michael E.

IPC分类号： C07D231/18 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07C311/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/37 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/635 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07D231/18 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel bis-sulfonamide derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新的双磺酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物作为趋化因子受体调节剂的用途。