公开(公告)号：WO2012157900A3

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：PCT/KR2012003713

申请日：2012-05-11

申请人： UNIV SOGANG IND UNIV COOP FOUN ,  CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  PARK CHANSOO ,  LEE MIN-HYUNG ,  CHA HYOJIN ,  CHO WOOJIN ,  KANG HEEWON ,  KIM KYUNGHUN

发明人： CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  PARK CHANSOO ,  LEE MIN-HYUNG ,  CHA HYOJIN ,  CHO WOOJIN ,  KANG HEEWON ,  KIM KYUNGHUN

IPC分类号： C07D249/04 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0493 ,  C07B59/00 ,  C07B59/007 ,  C07C43/225 ,  C07C229/36 ,  C07D233/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06

摘要： The present invention relates to a precursor of positron emission tomography (PET) radioactive medical supplies, a preparation method thereof, and an application thereof, and more specifically, to a precursor having a tetravalent organic salt leaving group, a preparation method, and a method for preparing desired PET radioactive medical supplies in a high radiochemical yield within a short preparation time by introducing 18F using the same through a single step. The precursor having a tetravalent organic salt leaving group of the present invention can simplify the known complex multistep preparation of radioactive medical supplies into a single step, can save production costs because an excessive amount of a phase transfer catalyst is not required, facilitates separation of compounds after reaction, and enables rapid reaction velocity. The features are appropriate for the mass production of PET radioactive medical supplies by an automated synthesis system.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于在正电子发射断层摄影术，及其制备方法和相关联的应用使用的医疗用放射性物质的前体。 本发明涉及，更精确地说，其具有用于其制备的有机盐四价过程的离去基团和用于在正电子发射断层摄影术中使用寻求医疗使用放射性物质的制备方法的前体，所述具有良好方法 放射化学产率，揭示快速且其中引入18F的在一个步骤中完成。 具有根据本发明可以简化制备的已经公知的方法，这证明复杂和几个阶段，用于医疗用途的放射性物质可由此获得的有机四价盐的离去基团前体中的 一个单一的步骤之后，它也可以节省生产成本，因为，在本发明的上下文中，这是没有必要使用相转移催化剂的用量过多 反应后的化合物的分离更容易，反应本身快速转动。 这些特性是适合于大规模生产的放射性物质用于使用自动化合成系统在正电子正电子发射使用的医疗用途。

公开(公告)号：WO2012157898A2

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：PCT/KR2012003706

申请日：2012-05-11

申请人： UNIV SOGANG IND UNIV COOP FOUN ,  LEE CHEOL-SOO ,  CHI DAE-YOON ,  HEO EUN-YOUNG ,  KIM JONG-MIN ,  LEE BYOUNG-SE ,  KIL HEE-SEUP

发明人： LEE CHEOL-SOO ,  CHI DAE-YOON ,  HEO EUN-YOUNG ,  KIM JONG-MIN ,  LEE BYOUNG-SE ,  KIL HEE-SEUP

CPC分类号： B01J19/004 ,  A61J1/2037 ,  A61J1/2089 ,  A61J3/002 ,  B01J2219/00135 ,  B01J2219/00141 ,  B01J2219/00164 ,  B65B3/003 ,  C07B59/00 ,  G21G1/0005

摘要： The present invention relates to an apparatus for synthesizing F-18 labeled radioactive pharmaceuticals. The apparatus for synthesizing F-18 labeled radioactive pharmaceuticals includescomprises: an F-18 radioactive isotope supply part, a reagent supply part, a polymer precursor cartridge, a first heating unit, a polymer compound cartridge, a synthetic container, a second heating unit, a waste solution container, a recovery container, a transfer gas supplying part, a washing solution supplying part, a connecting tube, a plurality of control valves, and a controller.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成F-18标记的放射性药物的装置。 用于合成F-18标记的放射性药物的装置包括：F-18放射性同位素供应部分，试剂供应部分，聚合物前体药筒，第一加热单元，聚合物复合药筒，合成容器，第二加热单元， 废液容器，回收容器，转移气体供给部，洗涤液供给部，连接管，多个控制阀，以及控制器。

公开(公告)号：WO2012033374A3

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：PCT/KR2011006682

申请日：2011-09-08

申请人： UNIV SOGANG IND UNIV COOP FOUN ,  CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  CHU SO-YOUNG ,  LEE JAE-HAK ,  KWON HYE-RIM

发明人： CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  CHU SO-YOUNG ,  LEE JAE-HAK ,  KWON HYE-RIM

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07B2200/05 ,  C07D493/14 ,  C07H19/06

摘要： The present invention relates to a sulphonate precursor having a 1,2,3-triazolium salt, and to a production method and use therefor, and more specifically exhibits the advantages that the reaction rate can be increased by introducing an organic salt having a phase-transfer catalyst effect into the leaving group of the precursor and thereby inducing an intramolecular nucleophilic substitution reaction of the nucleophile and sulphonate precursor, and use of a separate phase-transfer catalyst is avoided. The invention can be used as a sulphonate precursor for the effective production of an [18F]radiopharmaceutical used in positron emission tomography.

摘要翻译： 具有1,2,3-三唑鎓盐的磺酸盐前体本发明涉及具有1,2,3-三唑鎓盐的磺酸盐前体及其制备方法和用途，并且更具体地表现出如下优点：通过引入具有相 - 将催化剂效果转移到前体的离去基团中，从而诱导亲核体和磺酸盐前体的分子内亲核取代反应，并且避免使用单独的相转移催化剂。 本发明可以用作磺酸盐前体，用于有效生产用于正电子发射断层摄影术的[18 F]放射性药物。

公开(公告)号：WO2012050315A3

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：PCT/KR2011007210

申请日：2011-09-30

申请人： FUTURECHEM CO LTD ,  CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  PARK SANG-DON ,  CHI HYUNG-MIN ,  SUNG HYUN-JU

发明人： CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  PARK SANG-DON ,  CHI HYUNG-MIN ,  SUNG HYUN-JU

IPC分类号： C07D487/10 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D487/20 ,  C07D451/02

摘要： The present invention relates to an azetidinium salt of an N-(3-sufonyloxypropyl)-2-ß-carbomethoxy-3-ß-(4-iodophenyl)trophan compound, a selective method for preparing same and application thereof, and more particularly, provides a method for selectively preparing the azetidinium salt of the N-(3-sufonyloxypropyl)-2-ß-carbomethoxy-3-ß-(4-iodophenyl)trophan compound by dissolving the N-(3-sufonyloxypropyl)-2-ß-carbomethoxy-3-ß-(4-iodophenyl)trophan compound in a polar solvent and then heating same.

摘要翻译： 本发明涉及N-（3-磺基氧基丙基）-2-β-甲氧基-3-β-（4-碘苯基）托烷化合物的氮杂环丁烷鎓盐，其制备方法及其应用的选择性方法，更具体地说， 提供了通过将N-（3-磺酰氧基丙基）-2-β（3-磺基氧基丙基）-2-β- （4-碘苯基）托烷化合物，然后加热。

公开(公告)号：WO2012032029A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：PCT/EP2011/065366

申请日：2011-09-06

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  CHI, Dae Yoon ,  LEE, Byoung Se ,  LEE, Sang Ju ,  RYU, Jin-Sook ,  OH, Seung Jun

发明人： CHI, Dae Yoon ,  LEE, Byoung Se ,  LEE, Sang Ju ,  RYU, Jin-Sook ,  OH, Seung Jun

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C08F8/44

CPC分类号： C07B59/005 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0448 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0491 ,  B01J41/14 ,  B01J47/022 ,  B01J49/40 ,  B01J49/57 ,  B01J49/60 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B59/002 ,  C08F8/44 ,  C08F12/26 ,  C08F12/32 ,  C08F212/14 ,  C08F212/36

摘要： The invention generally relates to the preparation of 18 F-!abeled radiopharmaceuticals. In particular, this invention relates to the advanced processes for an efficient eiution of [ 18 F]fluoride trapped in a cartridge filled with quaternary ammonium polymer which comprises inert non-basic and non-nucleophilic counter anions. The said methods and polymer cartridges allow the rapid preparation of suitable [ 18 F]fiuoride solution, which is also less basic to reduce the formation of byproducts, finally to increase radiochemical yield and purity of 18 F-radiopharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明一般涉及18F-放射性药物的制备。 特别地，本发明涉及一种用于高效吹扫捕集在填充有季铵聚合物的筒中的[18 F]氟化物的先进方法，其包含惰性非碱性和非亲核反阴离子。 所述方法和聚合物盒允许快速制备合适的[18 F]氟化物溶液，其也减少副产物形成的碱性，最终提高18F放射性药物的放射化学产率和纯度。

公开(公告)号：WO2009127372A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：PCT/EP2009/002674

申请日：2009-04-09

申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  CYR, John ,  SRINIVASAN, Ananth ,  BERNDT, Mathias ,  GRAHAM, Keith ,  CHI, Dae, Yoon ,  LEE, Byoung, Se ,  CHU, So, Young ,  LIM, Song-Yi ,  LEE, Sang, Ju ,  RYU, Jin-Sook ,  OH, Seung, Jun

发明人： CYR, John ,  SRINIVASAN, Ananth ,  BERNDT, Mathias ,  GRAHAM, Keith ,  CHI, Dae, Yoon ,  LEE, Byoung, Se ,  CHU, So, Young ,  LIM, Song-Yi ,  LEE, Sang, Ju ,  RYU, Jin-Sook ,  OH, Seung, Jun

IPC分类号： C07B59/00 ,  C07B63/02

CPC分类号： C07B63/02 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/11

摘要： The present invention provides novel and advantageous processes for preparing and purifying chemical compounds such as pharmaceuticals. The processes comprise a nucleophilic substitution reaction with a moiety X wherein the leaving group L of a substrate S in the reaction is covalently attached to a purification moiety M. This concept offers a convenient and time-saving way to purify the desired product S-X from non-reacted precursors S-L-M and by-products L-M.

摘要翻译： 本发明提供了制备和纯化化合物如药物的新颖且有利的方法。 该方法包括与部分X的亲核取代反应，其中反应中的底物S的离去基团L共价连接到纯化部分M.该概念提供了一种方便和省时的方法，以从非极性纯化所需产物SX - 前体SLM和副产物LM。

公开(公告)号：WO2003082286A1

公开(公告)日：2003-10-09

申请号：PCT/KR2002/000595

申请日：2002-04-03

申请人： CHEMON INC. ,  CHI, Dae-Yoon ,  LEE, Byoung-Se ,  CHU, Soyoung ,  LEE, Byung-Chul

发明人： CHI, Dae-Yoon ,  LEE, Byoung-Se ,  CHU, Soyoung ,  LEE, Byung-Chul

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4709

摘要： Novel quinoline derivatives were prepared and evaluated their pharmaceutical activities. The quinoline derivatives according to the present invention effectively bind serotonin transporter (SERT) which is called serotonin reuptake site. Serotonin is one of the neurotransmitter and the lack of its concentration in synapse cause the depression. The quinoline derivatives in this invention can interrupt reuptake of serotonin into presynaptic neuron resulting the increasement of concentration of serotonin in synapse as well as stimulating the signal through the binding with serotonin recepter. Thus, they can be used for the prevention and treatment of mental disorder, especially depression, caused by the deficiency of serotonin concentration in synapse.

摘要翻译： 制备新型喹啉衍生物并评价其药物活性。 根据本发明的喹啉衍生物有效地结合称为血清素再摄取位点的血清素转运蛋白（SERT）。 血清素是神经递质之一，缺乏其突触浓度导致抑郁。 本发明中的喹啉衍生物可以中断5-羟色胺再突入突触前神经元，导致突触中5-羟色胺的浓度增加，并通过与血清素受体的结合刺激信号。 因此，它们可用于预防和治疗由突触中5-羟色胺浓度不足引起的精神障碍，特别是抑郁症。

公开(公告)号：WO2012150204A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：PCT/EP2012/057884

申请日：2012-04-30

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  HULTSCH, Christina ,  HARRE, Michael ,  NOVAK, Filip ,  BERNDT, Mathias ,  FRIEBE, Matthias ,  SCHMITT-WILLICH, Heribert ,  YOON, Chi Dae ,  LEE, Byoung Se ,  PARK, Sang Don

发明人： HULTSCH, Christina ,  HARRE, Michael ,  NOVAK, Filip ,  BERNDT, Mathias ,  FRIEBE, Matthias ,  SCHMITT-WILLICH, Heribert ,  YOON, Chi Dae ,  LEE, Byoung Se ,  PARK, Sang Don

IPC分类号： C07B59/00 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C309/73 ,  C07C309/74 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07C309/77 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C309/74 ,  C07D215/36

摘要： This invention relates to novel precursors suitable for 18 F radiolabeling of glutamate derivatives, methods for preparing such compounds and its intermediates, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and methods for 18 F radiolabeling of glutamate derivatives wherein the obtained 18 F radiolabeled glutamate derivatives are suitable for diagnostic imaging by Positron Emission Tomography (PET) of proliferative diseases e.g. tumor in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及适用于18F放射性标记谷氨酸衍生物的新型前体，制备此类化合物的方法及其中间体，包含此类化合物的组合物，包含此类化合物的组合物或组合物以及用于18 F放射性标记谷氨酸衍生物的方法，其中所获得的18 F放射性标记的谷氨酸衍生物为 适用于正电子发射断层扫描（PET）的增殖性疾病的诊断成像，例如 哺乳动物肿瘤。

公开(公告)号：WO2012081880A3

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：PCT/KR2011009571

申请日：2011-12-13

申请人： UNIV SOGANG IND UNIV COOP FOUN ,  CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  LEE JAE-HAK ,  CHU SO-YOUNG ,  JUNG WOON-JUNG ,  KWON HYE-RIM

发明人： CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  LEE JAE-HAK ,  CHU SO-YOUNG ,  JUNG WOON-JUNG ,  KWON HYE-RIM

IPC分类号： C08F28/02 ,  A61K51/00 ,  C08F2/38 ,  C08F8/34

CPC分类号： C07D249/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0465 ,  A61K51/047 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/00 ,  C07C229/60 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07H19/06 ,  C08F8/02 ,  C08F8/30 ,  C08F8/34 ,  C08F8/44 ,  C08F12/26 ,  C08F12/30 ,  C08F212/08 ,  C08F212/14 ,  C08F212/32 ,  C08F12/18 ,  C08F12/22 ,  C08F212/36

摘要： The present invention relates to a solid precursor in the form of an organic salt, the solid precursor having a solid support, a method for manufacturing same, and an application thereof. The solid precursor of the present invention enables omission of the [18F]fluoride refining process using additional cartridge, and the use of excessive phase-transfer catalyst, and can easily remove remaining substance after reaction through the solid support inside the precursor. The solid precursor of the present invention is very appropriate for an automated synthesis device as an all-in-one system that can carry out overall process of [18F]fluorosis reaction, when used by charging in a cartridge.

摘要翻译： 本发明涉及有机盐形式的固体前体，该固体前体具有固体载体，其制备方法及其应用。 本发明的固体前体能够省略使用附加滤筒的[18 F]氟化物精制过程以及使用过量的相转移催化剂，并且可以容易地通过前体内部的固体载体除去反应后的剩余物质。 本发明的固体前体非常适用于作为一体化系统的自动合成装置，该装置可以通过在药筒中进行充电来执行[18 F]氟中毒反应的全部过程。

公开(公告)号：WO2011052888A3

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：PCT/KR2010006252

申请日：2010-09-14

申请人： FUTURECHEM CO LTD ,  CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  UTHAIWAN SIRION ,  CHU SO-YOUNG ,  BAE YU-JIN ,  PARK CHANSOO ,  MOON DAE-HYUK ,  RYU JIN-SOOK ,  KIM JAE-SEUNG ,  OH SEUNG-JUN

发明人： CHI DAE-YOON ,  LEE BYOUNG-SE ,  UTHAIWAN SIRION ,  CHU SO-YOUNG ,  BAE YU-JIN ,  PARK CHANSOO ,  MOON DAE-HYUK ,  RYU JIN-SOOK ,  KIM JAE-SEUNG ,  OH SEUNG-JUN

IPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/425 ,  A61P25/28 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/66 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to (3-fluoro-2-hydroxy)propyl-functionalized aryl derivatives or to the pharmaceutically acceptable salts thereof, to a method for preparing same, and to a pharmaceutical composition containing same as active ingredients for the diagnosis or treatment of neurodegenerative brain diseases. The aryl derivatives of the present invention are (3-fluoro-2-hydroxy)propyl-functionalized to increase the polarity thereof, and therefore the drugs containing the aryl derivatives can easily permeate into the cerebrovascular membrane, thus increasing the effectiveness of the drugs. As the aryl derivatives of the present invention strongly bind to ß-amyloid, the aryl derivatives, when labeled with radioisotope, can be used as a diagnostic agent for non-invasively diagnosing early Alzheimer's disease. Further, the aryl derivatives of the present invention bind to low molecular ß-amyloid peptide conjugates to inhibit the generation of malignant high molecular ß-amyloid plaque, and thus can be effectively used as a therapeutic agent for neurodegenerative brain diseases such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及（3-氟-2-羟基）丙基官能化的芳基衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及含有该化合物作为活性成分的药物组合物用于诊断或治疗 神经退行性脑疾病。 本发明的芳基衍生物是（3-氟-2-羟基）丙基官能化的以增加其极性，因此含有芳基衍生物的药物可以容易地渗透到脑血管膜中，因此增加了药物的有效性。 由于本发明的芳基衍生物与β-淀粉样蛋白强烈结合，所以当用放射性同位素标记时，芳基衍生物可以用作非侵入性诊断早期阿尔茨海默氏病的诊断剂。 此外，本发明的芳基衍生物与低分子β-淀粉样肽缀合物结合以抑制恶性高分子β-淀粉样斑块的产生，因此可以有效地用作神经变性脑疾病例如阿尔茨海默氏病的治疗剂。