公开(公告)号：WO0200656A3

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：PCT/US0115935

申请日：2001-05-15

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  ORME MARK W ,  SAWYER JASON SCOTT ,  SCHULTZE LISA M ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE ,  GELLIBERT FRANCOISE

Inventor： ORME MARK W ,  SAWYER JASON SCOTT ,  SCHULTZE LISA M ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE ,  GELLIBERT FRANCOISE

IPC: C07D453/02 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/16 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/14 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/14

Abstract: Compounds of the general structural formula and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents. In particular, the invention relates to compounds that are potent and selective inhibitors of cyclic guanosine 3', 5' monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP-specific PDE), in particular PDE5.

Abstract translation: 一般结构式的化合物及其化合物及其盐和溶剂化物的用途作为治疗剂。 特别地，本发明涉及作为环鸟嘌呤3'，5'单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE），特别是PDE5的有效和选择性抑制剂的化合物。

公开(公告)号：WO02064590A3

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：PCT/US0149393

申请日：2001-12-18

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  SAWYER JASON SCOTT ,  ORME MARK W ,  BOMBRUN AGNES ,  BOUILLOT ANNE ,  DODIC NERINA ,  SIERRA MICHAEL ,  GOSMINI ROAMIN LUC MARIE

Inventor： SAWYER JASON SCOTT ,  ORME MARK W ,  BOMBRUN AGNES ,  BOUILLOT ANNE ,  DODIC NERINA ,  SIERRA MICHAEL ,  GOSMINI ROAMIN LUC MARIE

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P15/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/10 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of the general structural formula (I) and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents. In particular, the invention relates to compounds that are potent and selective inhibitors of cyclic guanosine 3', 5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP-specific PDE), in particular PDE5, and have utility in a variety of therapeutic areas wherein such inhibition is considered beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders and erectile dysfunction.

Abstract translation: 一般结构式（I）的化合物及其化合物及其盐和溶剂化物的用途作为治疗剂。 特别地，本发明涉及作为环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE），特别是PDE5的有效和选择性抑制剂的化合物，并且可用于多种治疗领域，其中这种抑制是 被认为是有益的，包括治疗心血管疾病和勃起功能障碍。

公开(公告)号：WO0219213A3

公开(公告)日：2002-10-17

申请号：PCT/US0126740

申请日：2001-08-27

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  PORST HARTMUT

Inventor： PORST HARTMUT

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/14

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53

Abstract: A method of treating migraine using a PDE5 inhibitor, alone or in combination with a second PDE5 inhibitor and/or other antimigraine agents, is disclosed.

Abstract translation: 公开了使用PDE5抑制剂单独或与第二PDE5抑制剂和/或其它抗偏头痛药联合治疗偏头痛的方法。

公开(公告)号：WO2002064591A2

公开(公告)日：2002-08-22

申请号：PCT/US2002/000017

申请日：2002-01-03

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  SAWYER, Jason, Scott ,  ORME, Mark, W. ,  BROWN, Raymond, F. ,  DAUGAN, Alain, Claude-Marie ,  BOMBRUN, Agnes

Inventor： SAWYER, Jason, Scott ,  ORME, Mark, W. ,  BROWN, Raymond, F. ,  DAUGAN, Alain, Claude-Marie ,  BOMBRUN, Agnes

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of the general structural formula and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents.

Abstract translation: 一般结构式（I）的化合物及其化合物及其盐和溶剂化物的用途作为治疗剂。 特别地，本发明涉及作为环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE），特别是PDE5的有效和选择性抑制剂的化合物，并且可用于多种治疗领域，其中这种抑制是 被认为是有益的，包括治疗心血管疾病和勃起功能障碍。

公开(公告)号：WO0228865A3

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：PCT/US0142175

申请日：2001-09-17

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  ORME MARK W ,  SAWYER JASON SCOTT ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE ,  GOSIMINI ROMAIN LUC MARIE ,  SCHULTZE LISA M

Inventor： ORME MARK W ,  SAWYER JASON SCOTT ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE ,  GOSIMINI ROMAIN LUC MARIE ,  SCHULTZE LISA M

IPC: A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/26 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D515/14

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D513/14 ,  C07D515/14

Abstract: Compounds of general structural formula (I) and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents._In particular, the invention relates to compounds that are potent and selective inhibitors of cyclic guanosine 3', 5' -monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP-specific PDE), in particular PDE5, and have utilisty in a variety of therapeutic areas wherein such inhibition is considered beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders and erectile dysfunction.

Abstract translation: 具体而言，本发明涉及作为环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸酯特异性磷酸二酯酶的有效和选择性抑制剂的化合物（特别是涉及化合物及其盐和溶剂合物作为治疗剂） cGMP特异性PDE），特别是PDE5，并且在多种治疗领域具有应用价值，其中这种抑制被认为是有益的，包括治疗心血管疾病和勃起功能障碍。

公开(公告)号：WO2002098875A1

公开(公告)日：2002-12-12

申请号：PCT/US2002/013897

申请日：2002-05-02

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  SAWYER, Jason, Scott ,  ORME, Mark, W.

Inventor： SAWYER, Jason, Scott ,  ORME, Mark, W.

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of the general structural formula (I), and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents.

Abstract translation: 一般结构式（I）的化合物及其化合物及其盐和溶剂合物的用途作为治疗剂。

公开(公告)号：WO02064591A3

公开(公告)日：2002-12-12

申请号：PCT/US0200017

申请日：2002-01-03

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  SAWYER JASON SCOTT ,  ORME MARK W ,  BROWN RAYMOND F ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE ,  BOMBRUN AGNES

Inventor： SAWYER JASON SCOTT ,  ORME MARK W ,  BROWN RAYMOND F ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE ,  BOMBRUN AGNES

IPC: A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of general structural formula (I) and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents. In particular, the invention relates to compounds that are potent and selective inhibitors of cyclic guanosine 3',5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP-specific PDE), in particular PDE5, and have utility in a variety of therapeutic areas wherein such inhibition is considered beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders and erectile dysfunction.

Abstract translation: 一般结构式（I）的化合物及其化合物及其盐和溶剂化物的用途作为治疗剂。 特别地，本发明涉及作为环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE），特别是PDE5的有效和选择性抑制剂的化合物，并且可用于多种治疗领域，其中这种抑制是 被认为是有益的，包括治疗心血管疾病和勃起功能障碍。

公开(公告)号：WO0066099A2

公开(公告)日：2000-11-09

申请号：PCT/US0011129

申请日：2000-04-26

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  PULLMAN WILLIAM ERNEST ,  WHITAKER JOHN STEVEN

Inventor： PULLMAN WILLIAM ERNEST ,  WHITAKER JOHN STEVEN

IPC: C07D471/14 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/00 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14

CPC classification number: A61K31/4985 ,  A61K31/00

Abstract: The present invention relates to highly selective phosphodiesterase (PDE) enzyme inhibitors and to their use in pharmaceutical articles of manufacture. In particular, the present invention relates to potent inhibitors of cyclic guanosine 3',5'-monophosphate specific phosphodiesterase type 5 (PDE5) that when incorporated into a pharmaceutical product at about 1 to about 20 mg unit dosage are useful for the treatment of sexual dysfunction.

Abstract translation: 本发明涉及高选择性磷酸二酯酶（PDE）酶抑制剂及其在制药制品中的应用。 特别地，本发明涉及当以约1至约20mg单位剂量掺入药物产品中时，可以用于治疗性别的有效的环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶5型（PDE5）的抑制剂 功能障碍。

公开(公告)号：WO2002098877A1

公开(公告)日：2002-12-12

申请号：PCT/US2002/011791

申请日：2002-04-15

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  ORME, Mark, W. ,  SAWYER, Jason, Scott ,  SCHULTZE, Lisa, M.

Inventor： ORME, Mark, W. ,  SAWYER, Jason, Scott ,  SCHULTZE, Lisa, M.

IPC: C07D471/14

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D487/14

Abstract: Compounds of the general structural formula (I), and use of the compounds and salts and solvates thereof, as thereapeutic agents. In particular, the invention relates to compounds that are potent and selective inhibitors of cyclic guanosine 3', 5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP-specific PDE), in particular PDE5, and have utility in a variety of therapeutic areas wherein such inhibition is considered beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders and erectile dysfunction.

Abstract translation: 一般结构式（I）的化合物，以及其化合物及其盐和溶剂化物的用途，作为治疗剂。 特别地，本发明涉及作为环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE），特别是PDE5的有效和选择性抑制剂的化合物，并且可用于多种治疗领域，其中这种抑制是 被认为是有益的，包括治疗心血管疾病和勃起功能障碍。

公开(公告)号：WO0238563A3

公开(公告)日：2002-09-06

申请号：PCT/US0131386

申请日：2001-10-09

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  ORME MARK W ,  SAWYER JASON SCOTT ,  SCHULTZE LISA M

Inventor： ORME MARK W ,  SAWYER JASON SCOTT ,  SCHULTZE LISA M

IPC: C07D491/147 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4995 ,  A61P1/04 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

Abstract: Compounds of the general structural formula (I), and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents.

Abstract translation: 一般结构式（I）的化合物及其化合物及其盐和溶剂合物的用途作为治疗剂。