公开(公告)号：WO2007093557A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：PCT/EP2007/051242

申请日：2007-02-09

Applicant: LABORATOIRES SERONO S.A. ,  GONZALEZ, Jerome ,  SWINNEN, Dominique ,  BOMBRUN, Agnes ,  HOOFT VAN HUIJSDUIJNEN, Rob ,  WELLS, Timothy

Inventor： GONZALEZ, Jerome ,  SWINNEN, Dominique ,  BOMBRUN, Agnes ,  HOOFT VAN HUIJSDUIJNEN, Rob ,  WELLS, Timothy

IPC: A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/4436

Abstract: This present invention is related to sulfonamide derivatives of Formula (I), pharmaceutical composition thereof, methods of preparation thereof and to their use for the treatment and/or prophylaxis of bacterial infections such as tuberculosis.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的磺酰胺衍生物，其药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防细菌感染如结核病的用途。

公开(公告)号：WO2006010751A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：PCT/EP2005/053616

申请日：2005-07-25

Applicant: Applied Research Systems ARS Holding N.V. ,  SWINNEN, Dominique ,  BOMBRUN, Agnes ,  GONZALEZ, Jerome ,  CROSIGNANI, Stefano ,  GERBER, Patrick ,  JORAND-LEBRUN, Catherine

Inventor： SWINNEN, Dominique ,  BOMBRUN, Agnes ,  GONZALEZ, Jerome ,  CROSIGNANI, Stefano ,  GERBER, Patrick ,  JORAND-LEBRUN, Catherine

IPC: C07D213/74

CPC classification number: C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D487/08

Abstract: The present invention is related to N-hydroxyamide derivatives of Formula (I) and use thereof, in particular for the treatment and/or prophylaxis of autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, cancer, respiratory diseases and fibrosis, including multiple sclerosis, arthritis, emphysema, chronic obstructive pulmonary disease, liver and pulmonary fibrosis.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的N-羟基酰胺衍生物及其用途，特别是用于治疗和/或预防自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，癌症，呼吸系统疾病和纤维化，包括多种 硬化症，关节炎，肺气肿，慢性阻塞性肺病，肝纤维化和肺纤维化。

公开(公告)号：WO02055496A8

公开(公告)日：2003-07-17

申请号：PCT/GB0100158

申请日：2001-01-15

Applicant: GLAXO GROUP LTD ,  BOUILLOT ANNE MARIE JEANNE ,  BOMBRUN AGNES ,  DUMAITRE BERNARD ANDRE ,  GOSMINI ROMAIN LUC MARIE ,  RAMSDEN NIGEL GRAHAME ,  CONGREVE MILES STUART

Inventor： BOUILLOT ANNE MARIE JEANNE ,  BOMBRUN AGNES ,  DUMAITRE BERNARD ANDRE ,  GOSMINI ROMAIN LUC MARIE ,  RAMSDEN NIGEL GRAHAME ,  CONGREVE MILES STUART

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D295/13 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D295/13 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: The invention concerns Use of a compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt, solvate or derivative thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment of diseases ameliorated by LDL-r upregulation, to novel compounds and pharmaceutical compositions within the scope of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其生理上可接受的盐，溶剂合物或衍生物在制备用于治疗LDL-r上调改善的疾病的药物中的用途，涉及范围内的新化合物和药物组合物 的式（I）化合物。

公开(公告)号：WO0194347A8

公开(公告)日：2002-04-04

申请号：PCT/US0115937

申请日：2001-05-15

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  ORME MARK W ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE MARIE ,  BOMBRUN AGNES

Inventor： ORME MARK W ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE ,  BOMBRUN AGNES

IPC: A61K31/4985 ,  A61K31/7034 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/14 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/14

Abstract: Compounds of a general structural formula (I) and salts and solvates thereof, and use of the compounds as PDES inhibitor.

Abstract translation: 一般结构式（I）的化合物及其盐和溶剂合物，以及该化合物作为PDES抑制剂的用途。

公开(公告)号：WO1997043287A1

公开(公告)日：1997-11-20

申请号：PCT/EP1997002277

申请日：1997-05-05

Applicant: ICOS CORPORATION ,  BOMBRUN, Agnes

Inventor： ICOS CORPORATION

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Carboline derivatives of formula (I), are potent and selective inhibitors of cyclic guanosine 3',5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP specific PDE) and have utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is thought to be beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders.

Abstract translation: 式（I）的咔啉衍生物是环鸟苷酸3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE）的有效和选择性抑制剂，并且可用于多种治疗领域，其中这种抑制被认为是有益的，包括 治疗心血管疾病。

公开(公告)号：WO2011006935A3

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：PCT/EP2010060151

申请日：2010-07-14

Applicant: MERCK SERONO SA ,  CROSIGNANI STEFANO ,  CLEVA CHRISTOPHE ,  QUATTROPANI ANNA ,  DESFORGES GWENAELLE ,  BOMBRUN AGNES

Inventor： CROSIGNANI STEFANO ,  CLEVA CHRISTOPHE ,  QUATTROPANI ANNA ,  DESFORGES GWENAELLE ,  BOMBRUN AGNES

IPC: C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P37/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) for use as pharmaceutical active compounds, as well as pharmaceutical formulations containing the same, for the treatment of allergic diseases.

Abstract translation: 本发明涉及用作药物活性化合物的式（I）化合物，以及含有该化合物的用于治疗过敏性疾病的药物制剂。

公开(公告)号：WO2009043889A2

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：PCT/EP2008063180

申请日：2008-10-01

Applicant: MERCK SERONO SA ,  QUATTROPANI ANNA ,  MONTAGNE CYRIL ,  SAUER WOLFGANG ,  CROSIGNANI STEFANO ,  BOMBRUN AGNES ,  MUZERELLE MATHILDE ,  DORBAIS JEROME ,  MARIN DELPHINE ,  GONZALEZ JEROME ,  GERBER PATRICK

Inventor： QUATTROPANI ANNA ,  MONTAGNE CYRIL ,  SAUER WOLFGANG ,  CROSIGNANI STEFANO ,  BOMBRUN AGNES ,  MUZERELLE MATHILDE ,  DORBAIS JEROME ,  MARIN DELPHINE ,  GONZALEZ JEROME ,  GERBER PATRICK

IPC: C07D263/32 ,  A61K31/4245 ,  A61P37/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

Abstract: The invention relates to compounds of formula (I): wherein R1, R2, Ra, Rb, W, Q and S have the meanings given in claim 1. The compounds are useful e.g. in the treatment of autoimmune disorders, such as multiple sclerosis.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中R1，R2，Ra，Rb，W，Q和S具有权利要求1中给出的含义。 治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。

公开(公告)号：WO2006008303A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：PCT/EP2005/053501

申请日：2005-07-20

Applicant: Applied Research Systems ARS Holding N.V. ,  SWINNEN, Dominique ,  BOMBRUN, Agnes

Inventor： SWINNEN, Dominique ,  BOMBRUN, Agnes

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The present invention is related to octahydropyrrolo[2,3,c]pyridine derivatives of Formula (I) and use thereof in particular for the treatment and/or prophylaxis of autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, cancer, respiratory diseases and fibrosis, including multiple sclerosis, arthritis, emphysema, chronic obstructive pulmonary disease, liver and pulmonary fibrosis.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的八氢吡咯并[2,3，c]吡啶衍生物，特别是其用于治疗和/或预防自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，癌症，呼吸系统疾病 和纤维化，包括多发性硬化，关节炎，肺气肿，慢性阻塞性肺病，肝纤维化和肺纤维化。

公开(公告)号：WO02064591A3

公开(公告)日：2002-12-12

申请号：PCT/US0200017

申请日：2002-01-03

Applicant: LILLY ICOS LLC ,  SAWYER JASON SCOTT ,  ORME MARK W ,  BROWN RAYMOND F ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE ,  BOMBRUN AGNES

Inventor： SAWYER JASON SCOTT ,  ORME MARK W ,  BROWN RAYMOND F ,  DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE ,  BOMBRUN AGNES

IPC: A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of general structural formula (I) and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents. In particular, the invention relates to compounds that are potent and selective inhibitors of cyclic guanosine 3',5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP-specific PDE), in particular PDE5, and have utility in a variety of therapeutic areas wherein such inhibition is considered beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders and erectile dysfunction.

Abstract translation: 一般结构式（I）的化合物及其化合物及其盐和溶剂化物的用途作为治疗剂。 特别地，本发明涉及作为环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE），特别是PDE5的有效和选择性抑制剂的化合物，并且可用于多种治疗领域，其中这种抑制是 被认为是有益的，包括治疗心血管疾病和勃起功能障碍。

公开(公告)号：WO2012155199A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：PCT/AU2012/000538

申请日：2012-05-16

Applicant: BIONOMICS LIMITED ,  MERCK PATENT GMBH ,  HARVEY, Andrew ,  BOMBRUN, Agnes ,  COOKE, Rachel ,  JEANCLAUDE-ETTER, Isabelle ,  KUCHEL, Nathan ,  MOLETTE, Jerome ,  MOULD, Jorgen ,  PAUL, Dharam ,  SINGH, Rajinder ,  DONINI, Cristina ,  COLOVRAY, Veronique

Inventor： HARVEY, Andrew ,  BOMBRUN, Agnes ,  COOKE, Rachel ,  JEANCLAUDE-ETTER, Isabelle ,  KUCHEL, Nathan ,  MOLETTE, Jerome ,  MOULD, Jorgen ,  PAUL, Dharam ,  SINGH, Rajinder ,  DONINI, Cristina ,  COLOVRAY, Veronique

IPC: C07D213/16 ,  A61K31/50 ,  C07D213/89 ,  A61K31/165 ,  A61K31/505 ,  C07D231/12 ,  A61K31/351 ,  A61P37/06 ,  C07D233/56 ,  A61K31/415 ,  C07C233/06 ,  C07D237/08 ,  A61K31/4164 ,  C07D209/52 ,  C07D239/24 ,  A61K31/44 ,  C07D211/16 ,  C07D241/12 ,  A61K31/4402 ,  C07D211/26 ,  C07D309/14 ,  A61K31/4427 ,  C07D211/38 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D213/61 ,  C07D405/12 ,  A61K31/445 ,  C07D213/64 ,  C07D411/12 ,  A61K31/454 ,  C07D213/70 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4965

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C217/90 ,  C07D209/52 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/16 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04

Abstract: The present invention relates to compounds useful in the modulation of potassium channel activity in cells, in particular the activity of Kv1.3 channels found in T cells. The invention also relates to the use of these compounds in the treatment or prevention of autoimmune and inflammatory diseases, including multiple sclerosis, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for their preparation.

Abstract translation: 本发明涉及可用于调节细胞中钾通道活性的化合物，特别是在T细胞中发现的Kv1.3通道的活性。 本发明还涉及这些化合物在治疗或预防自身免疫性和炎性疾病，包括多发性硬化症中的用途，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。