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公开(公告)号：WO2010015588A1
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：PCT/EP2009/060001
申请日：2009-08-03
申请人： NYCOMED GMBH , BARTELS, Björn , WEINBRENNER, Steffen , MARX, Degenhard , DIEFENBACH, Jörg , DUNKERN, Torsten , MENGE, Wiro M.P.B. , CHRISTIAANS, Johannes A. M.
发明人： BARTELS, Björn , WEINBRENNER, Steffen , MARX, Degenhard , DIEFENBACH, Jörg , DUNKERN, Torsten , MENGE, Wiro M.P.B. , CHRISTIAANS, Johannes A. M.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437
CPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , C07D491/14 , C07D515/14
摘要： The present invention pertains to Benzyl-substituted tetracyclic heterocyclic compounds of formula (I), as well as the resulting pharmaceutical compositions, and their use in the treatment or prophylaxis of diseases alleviated by inhibition of type 5 phosphodiesterases. Furthermore, the present invention pertains to the methods of manufacturing these Benzyl -substituted tetracyclic heterocyclic compounds.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苄基取代的四环杂环化合物，以及所得药物组合物及其在治疗或预防通过抑制5型磷酸二酯酶而减轻的疾病中的用途。 此外，本发明涉及制造这些苄基取代的四环杂环化合物的方法。
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公开(公告)号：WO2019126730A1
公开(公告)日：2019-06-27
申请号：PCT/US2018/067261
申请日：2018-12-21
发明人： KESICKI, Edward A. , LINDSTRÖM, Johan , PERSSON, Lars Boukharta , VIKLUND, Jenny , FORSBLOM, Rickard , GINMAN, Tobias , HICKEY, Eugene R. , DAHLGREN, Markus K. , GERASYUTO, Aleksey I.
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D207/24 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D515/14 , C07D519/00 , C07F5/04 , C07D213/61 , A61K31/405 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/61 , A61P35/00 , C07D207/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D515/14 , C07D519/00 , C07F5/04
摘要： The invention relates to inhibitors of PI5P4K inhibitors useful in the treatment of cancers, neurodegenerative diseases, inflammatory disorders, and metabolic diseases, having the Formula (I); where A1, A2, G, R1, R2, R3, R4, and W are described herein.
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公开(公告)号：WO2017060854A1
公开(公告)日：2017-04-13
申请号：PCT/IB2016/055996
申请日：2016-10-06
发明人： CALLAHAN, James Francis , KERNS, Jeffrey K. , LI, Peng , LI, Tindy , MCCLELAND, Brent W. , NIE, Hong , PERO, Joseph E. , DAVIES, Thomas Glanmor , GRAZIA CARR, Maria , GRIFFITHS-JONES, Charlotte Mary , HEIGHTMAN, Thomas Daniel , NORTON, David , VERDONK, Marinus Leendert , WOOLFORD, Alison Jo-Anne , WILLEMS, Hendrika Maria Gerarda
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D401/10 , C07D401/06 , C07D401/04 , A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/445
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D515/14
摘要： The present invention relates to biaryl pyrazole compounds, methods of making them, pharmaceutical compositions containing them and their use as NRF2 regulators.
摘要翻译： 本发明涉及联芳基吡唑化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为NRF2调节剂的用途。
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公开(公告)号：WO0228865A3
公开(公告)日：2003-02-27
申请号：PCT/US0142175
申请日：2001-09-17
申请人： LILLY ICOS LLC , ORME MARK W , SAWYER JASON SCOTT , DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE , GOSIMINI ROMAIN LUC MARIE , SCHULTZE LISA M
发明人： ORME MARK W , SAWYER JASON SCOTT , DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE , GOSIMINI ROMAIN LUC MARIE , SCHULTZE LISA M
IPC分类号： A61K31/437 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/06 , A61P15/10 , A61P19/10 , A61P25/26 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D471/14 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D515/14
CPC分类号： C07D471/14 , C07D513/14 , C07D515/14
摘要： Compounds of general structural formula (I) and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents._In particular, the invention relates to compounds that are potent and selective inhibitors of cyclic guanosine 3', 5' -monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP-specific PDE), in particular PDE5, and have utilisty in a variety of therapeutic areas wherein such inhibition is considered beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders and erectile dysfunction.
摘要翻译： 具体而言，本发明涉及作为环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸酯特异性磷酸二酯酶的有效和选择性抑制剂的化合物（特别是涉及化合物及其盐和溶剂合物作为治疗剂） cGMP特异性PDE），特别是PDE5，并且在多种治疗领域具有应用价值，其中这种抑制被认为是有益的，包括治疗心血管疾病和勃起功能障碍。
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公开(公告)号：WO1988000826A1
公开(公告)日：1988-02-11
申请号：PCT/US1987001877
申请日：1987-08-03
发明人： HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC. , BLUNT, John, W. , LAKE, Robin, J. , MUNRO, Murray, H., G.
IPC分类号： A61K31/55
CPC分类号： C07D515/14 , A61K31/55
摘要： Antitumor polycyclic organic compositions and derivatives thereof, a process of producing the compositions and a method for inhibiting tumors utilizing the compositions. More particularly, the compositions are derived from marine organisms, Ritteralla sigillinoides.
摘要翻译： 抗肿瘤多环有机组合物及其衍生物，制备组合物的方法和利用该组合物抑制肿瘤的方法。 更具体地，组合物衍生自海洋生物体，Ritteralla sigillinoides。
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6.发明申请
公开(公告)号：WO2016081371A1
公开(公告)日：2016-05-26
申请号：PCT/US2015/060891
申请日：2015-11-16
发明人： SMOLKE, Christina D. , LI, Yanran
IPC分类号： C12P13/16
CPC分类号： C12P17/188 , C07D273/01 , C07D515/02 , C07D515/14 , C07D515/22 , C12N1/02 , C12N1/14 , C12N9/1003 , C12N2330/50 , C12P13/16
摘要： Engineered non-plant cells that produce a benzylisoquinoline alkaloid product that is a derivative of canadine along a metabolic pathway that converts canadine, or an analog of canadine, to a noscapinoid product are provided. Methods of culturing engineered non-plant cells that produce a noscapinoid product and pharmaceutical compositions are also provided.
摘要翻译： 提供了产生苄基异喹啉生物碱产物的工程非植物细胞，其是沿着代谢途径的加拿大的衍生物，其将加拿大或加拿大的类似物转化成硫代西洛定产物。 还提供了培养产生硫代西洛定产物的工程非植物细胞和药物组合物的方法。
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公开(公告)号：WO2012075048A3
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：PCT/US2011062471
申请日：2011-11-29
申请人： UNIV JOHNS HOPKINS , LIU JUN O
发明人： LIU JUN O
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4353 , A61K31/436 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D515/04
CPC分类号： C07K7/645 , A61K31/4353 , A61K31/436 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D515/04 , C07D515/14 , C07K17/08 , G01N33/566
摘要： Provided are novel types of hybrid cyclic libraries that contain a known protein binding domain of a natural product. Also provided are synthetic methods to make such libraries and methods for the deconvolution of hits using partially split-pooled library compounds. Such methods are applicable for use with the entire human proteome to screen such libraries that bind and for the identification of hits.
摘要翻译： 提供了包含天然产物的已知蛋白质结合结构域的新型杂合环状文库。 还提供了使用部分分离的文库化合物制备这种文库和使用命中反卷积方法的合成方法。 这种方法适用于与整个人类蛋白质组一起使用以筛选结合和鉴定命中的这些文库。
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公开(公告)号：WO2012075048A2
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：PCT/US2011/062471
申请日：2011-11-29
发明人： LIU, Jun, O.
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D515/04 , C07D498/14 , A61K31/4353 , A61K31/436
CPC分类号： C07K7/645 , A61K31/4353 , A61K31/436 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D515/04 , C07D515/14 , C07K17/08 , G01N33/566
摘要： Provided are novel types of hybrid cyclic libraries that contain a known protein binding domain of a natural product. Also provided are synthetic methods to make such libraries and methods for the deconvolution of hits using partially split-pooled library compounds. Such methods are applicable for use with the entire human proteome to screen such libraries that bind and for the identification of hits.
摘要翻译： 提供了包含天然产物的已知蛋白结合结构域的新型混合环状文库。 还提供了合成方法来制备这样的文库和用于使用部分分裂合并的文库化合物对命中进行解卷积的方法。 这些方法适用于与整个人类蛋白质组一起使用来筛选结合这些文库并鉴定命中的文库。
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公开(公告)号：WO2006088191A1
公开(公告)日：2006-08-24
申请号：PCT/JP2006/302992
申请日：2006-02-21
IPC分类号： C07D515/14 , A61K31/554 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14
CPC分类号： C07D515/14
摘要： An eudistomin derivative represented by the general formula (I) or a salt thereof or a hydrate or solvate thereof which has anti-viral effect against viruses including hepatisis C virus: (I) wherein R represents an alkyl group which may have a substituent, an alkenyl group which may have a substituent, an alkynyl group which may have a substituent, an aralkyl group which may have a substituent or an alkylsulfonyl group which may have a substituent.
摘要翻译： 具有通式（I）表示的蛋白糊精衍生物或其盐或其水合物或溶剂化物，其对包括C型病毒的病毒具有抗病毒作用：（I）其中R表示可具有取代基的烷基， 可以具有取代基的烯基，可以具有取代基的炔基，可以具有取代基的芳烷基或可以具有取代基的烷基磺酰基。
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公开(公告)号：WO02028865A2
公开(公告)日：2002-04-11
申请号：PCT/US2001/042175
申请日：2001-09-17
IPC分类号： A61K31/437 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/06 , A61P15/10 , A61P19/10 , A61P25/26 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D471/14 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D515/14
CPC分类号： C07D471/14 , C07D513/14 , C07D515/14
摘要： Compounds of general structural formula (I) and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents._In particular, the invention relates to compounds that are potent and selective inhibitors of cyclic guanosine 3', 5' -monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP-specific PDE), in particular PDE5, and have utilisty in a variety of therapeutic areas wherein such inhibition is considered beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders and erectile dysfunction.
摘要翻译： 具体而言，本发明涉及作为环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸酯特异性磷酸二酯酶的有效和选择性抑制剂的化合物（特别是本发明涉及化合物及其盐及其溶剂合物作为治疗剂） cGMP特异性PDE），特别是PDE5，并且在多种治疗领域具有应用价值，其中这种抑制被认为是有益的，包括治疗心血管疾病和勃起功能障碍。
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