公开(公告)号：WO2013166176A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：PCT/US2013/039103

申请日：2013-05-01

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS, INC. ,  JIROUSEK, Michael, R. ,  MILNE, Jill, C. ,  TING, Amal ,  WENSLEY, Allison ,  VU, Chi, B.

发明人： JIROUSEK, Michael, R. ,  MILNE, Jill, C. ,  TING, Amal ,  WENSLEY, Allison ,  VU, Chi, B.

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K47/481 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K47/542 ,  C07J9/00 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to fatty acid statin conjugates and fatty acid FXR agonist conjugates; compositions comprising an effective amount of a fatty acid statin conjugate or a fatty acid FXR agonist conjugate; and methods for treating or preventing a metabolic disease comprising the administration of an effective amount of a fatty acid statin conjugate or a fatty acid FXR agonist conjugate.

摘要翻译： 本发明涉及脂肪酸他汀类共轭物和脂肪酸FXR激动剂缀合物; 包含有效量的脂肪酸他汀类缀合物或脂肪酸FXR激动剂缀合物的组合物; 以及用于治疗或预防代谢疾病的方法，包括施用有效量的脂肪酸他汀类缀合物或脂肪酸FXR激动剂缀合物。

公开(公告)号：WO2013090420A2

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：PCT/US2012069229

申请日：2012-12-12

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS INC ,  MILNE JILL C ,  JIROUSEK MICHAEL R ,  VU CHI B ,  WENSLEY ALLISON ,  TING AMAL

发明人： MILNE JILL C ,  JIROUSEK MICHAEL R ,  VU CHI B ,  WENSLEY ALLISON ,  TING AMAL

IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/522

CPC分类号： A61K47/48023 ,  A61K31/16 ,  A61K31/197 ,  A61K31/215 ,  A61K31/34 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/522 ,  A61K31/655 ,  A61K31/685 ,  A61K31/7072 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  C07C233/52 ,  C07C237/24 ,  C07D309/28 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07F9/65586 ,  C07H19/10

摘要： The invention relates to fatty acid antiviral conjugates; compositions comprising an effective amount of a fatty acid antiviral conjugate; and methods for treating or preventing a a viral infection comprising the administration of an effective amount of a fatty acid antiviral conjugate.

摘要翻译： 本发明涉及脂肪酸抗病毒缀合物; 包含有效量的脂肪酸抗病毒缀合物的组合物; 以及用于治疗或预防病毒感染的方法，其包括施用有效量的脂肪酸抗病毒缀合物。

公开(公告)号：WO2012129112A3

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：PCT/US2012/029504

申请日：2012-03-16

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS, INC. ,  JIROUSEK, Michael R. ,  MILNE, Jill C. ,  CARNEY, David ,  BEMIS, Jean E. ,  VU, Chi B.

发明人： JIROUSEK, Michael R. ,  MILNE, Jill C. ,  CARNEY, David ,  BEMIS, Jean E. ,  VU, Chi B.

IPC分类号： A61K31/01

摘要： The present invention relates to targeting an intracellular enzyme for release of covalently linked bioactives which results in a synergistic effect between the bioactives. The present invention relates to the use of bioactives that are directly connected covalently or through a covalent molecular linker which have increased therapeutic activity when released as the free bioactives by intracellular enzymes as compared to when the bioactives are administered individually (i.e. not covalently linked). Further, methods are described of administering to patients in need thereof, bioactives as linked bioactives having increased therapeutic activity. Accordingly, this invention also relates to methods of treating patients for certain diseases.

公开(公告)号：WO2011116312A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：PCT/US2011/029042

申请日：2011-03-18

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS, INC. ,  VU, Chi, B. ,  BEMIS, Jean, E. ,  JIROUSEK, Michael, R. ,  MILNE, Jill, C.

发明人： VU, Chi, B. ,  BEMIS, Jean, E. ,  JIROUSEK, Michael, R. ,  MILNE, Jill, C.

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K47/552 ,  A61K47/542 ,  A61K47/55

摘要： The invention relates to fatty acid macrolide derivatives; compositions comprising an effective amount of a fatty acid macrolide derivative; and methods for treating or preventing an autoimmune disorders and diseases with inflammation as the underlying etiology comprising the administration of an effective amount of a fatty acid macrolide derivative.

摘要翻译： 本发明涉及脂肪酸大环内酯衍生物; 包含有效量的脂肪酸大环内酯衍生物的组合物; 以及用于治疗或预防自身免疫疾病和炎症疾病作为潜在病因的方法，包括施用有效量的脂肪酸大环内酯衍生物。

公开(公告)号：WO2011085211A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：PCT/US2011/020534

申请日：2011-01-07

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS, INC. ,  VU, Chi B. ,  BEMIS, Jean E. ,  JIROUSEK, Michael R. ,  MILNE, Jill C. ,  SMITH, Jesse J.

发明人： VU, Chi B. ,  BEMIS, Jean E. ,  JIROUSEK, Michael R. ,  MILNE, Jill C. ,  SMITH, Jesse J.

IPC分类号： A01N37/00 ,  A01N37/18

CPC分类号： C07C235/76 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/221 ,  A61K31/225 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/495 ,  A61K47/55 ,  C07C233/20 ,  C07C233/38 ,  C07C233/49 ,  C07C323/41 ,  C07D207/14 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D241/04 ,  C07D295/18 ,  C07D339/04

摘要： The invention relates to Fatty Acid Fumarate Derivatives; compositions comprising an effective amount of a Fatty Acid Fumarate Derivative; and methods for treating or preventing cancer, a metabolic disorder or neurodegenerative disorder comprising the administration of an effective amount of a Fatty Acid Fumarate Derivative.

摘要翻译： 本发明涉及富马酸脂肪酸衍生物; 包含有效量的富马酸脂肪酸衍生物的组合物; 以及用于治疗或预防癌症，代谢紊乱或神经变性疾病的方法，包括施用有效量的富马酸脂肪酸衍生物。

公开(公告)号：WO2011044136A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：PCT/US2010/051489

申请日：2010-10-05

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS, INC. ,  MILNE, Jill C. ,  JIROUSEK, Michael R. ,  BEMIS, Jean E. ,  VU, Chi B.

发明人： MILNE, Jill C. ,  JIROUSEK, Michael R. ,  BEMIS, Jean E. ,  VU, Chi B.

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/24

摘要： The invention relates to fatty acid acipimox derivatives; compositions comprising an effective amount of a fatty acid acipimox derivative; and methods for treating or preventing an metabolic disease comprising the administration of an effective amount of a fatty acid acipimox derivative.

摘要翻译： 本发明涉及脂肪酸acipimox衍生物; 包含有效量的脂肪酸丙酰氧基衍生物的组合物; 以及用于治疗或预防代谢疾病的方法，包括施用有效量的脂肪酸阿昔莫司衍生物。

公开(公告)号：WO2012129112A2

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：PCT/US2012029504

申请日：2012-03-16

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS INC ,  JIROUSEK MICHAEL R ,  MILNE JILL C ,  CARNEY DAVID ,  BEMIS JEAN E ,  VU CHI B

发明人： JIROUSEK MICHAEL R ,  MILNE JILL C ,  CARNEY DAVID ,  BEMIS JEAN E ,  VU CHI B

IPC分类号： A61K31/455

CPC分类号： A61K47/48338 ,  A61K31/194 ,  A61K31/198 ,  A61K31/202 ,  A61K31/455 ,  A61K31/60 ,  A61K31/618 ,  A61K45/06 ,  A61K47/542 ,  A61K47/55 ,  A61K47/65 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to targeting an intracellular enzyme for release of covalently linked bioactives which results in a synergistic effect between the bioactives. The present invention relates to the use of bioactives that are directly connected covalently or through a covalent molecular linker which have increased therapeutic activity when released as the free bioactives by intracellular enzymes as compared to when the bioactives are administered individually (i.e. not covalently linked). Further, methods are described of administering to patients in need thereof, bioactives as linked bioactives having increased therapeutic activity. Accordingly, this invention also relates to methods of treating patients for certain diseases.

摘要翻译： 本发明涉及靶向细胞内酶以释放共价连接的生物活性物质，其导致生物活性物之间的协同作用。 本发明涉及当与单独施用生物活性（即不共价连接）相比时，通过共价直接连接或通过共价分子接头直接连接的生物活性物质，其通过细胞内酶释放作为游离生物活性时具有增加的治疗活性。 此外，描述了向有需要的患者施用作为具有增加的治疗活性的相关生物活性物的生物活性物质的方法。 因此，本发明还涉及治疗患者某些疾病的方法。

公开(公告)号：WO2011028689A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：PCT/US2010/047262

申请日：2010-08-31

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS, INC. ,  MILNE, Jill C. ,  JIROUSEK, Michael R. ,  BEMIS, Jean E. ,  VU, Chi B.

发明人： MILNE, Jill C. ,  JIROUSEK, Michael R. ,  BEMIS, Jean E. ,  VU, Chi B.

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K47/542 ,  A61K31/202 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61K41/0038 ,  A61K47/55 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82

摘要： The invention relates to fatty acid niacin conjugates; compositions comprising an effective amount of a fatty acid niacin conjugate; and methods for treating or preventing an metabolic disease comprising the administration of an effective amount of a fatty acid niacin conjugate.

摘要翻译： 本发明涉及脂肪酸烟酸缀合物; 包含有效量的脂肪酸烟酸缀合物的组合物; 以及用于治疗或预防代谢疾病的方法，包括施用有效量的脂肪酸烟酸缀合物。

公开(公告)号：WO2013177536A3

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：PCT/US2013042693

申请日：2013-05-24

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS INC ,  MILNE JILL C ,  JIROUSEK MICHAEL R ,  VU CHI B

发明人： MILNE JILL C ,  JIROUSEK MICHAEL R ,  VU CHI B

IPC分类号： A61K31/12

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/195 ,  A61K31/202 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/341 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/713 ,  A61K45/06 ,  C07C233/78 ,  C07C233/83 ,  C07C235/20 ,  C07C323/42 ,  C07D207/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new methods of modulating cholesterol by inhibiting proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) with fatty acid derivatives; and new methods for treating or preventing a metabolic disease comprising the administration of an effective amount of a fatty acid derivative. The present invention is also directed to fatty acid bioative derivatives and their use in the treatment of metabolic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通过用脂肪酸衍生物抑制前体蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ 9型（PCSK9）来调节胆固醇的新方法。 以及用于治疗或预防代谢疾病的新方法，包括施用有效量的脂肪酸衍生物。 本发明还涉及脂肪酸生物衍生物及其在治疗代谢性疾病中的应用。

公开(公告)号：WO2013177536A2

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：PCT/US2013/042693

申请日：2013-05-24

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS, INC. ,  MILNE, Jill C. ,  JIROUSEK, Michael R. ,  VU, Chi B.

发明人： MILNE, Jill C. ,  JIROUSEK, Michael R. ,  VU, Chi B.

IPC分类号： A61K31/4747

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/195 ,  A61K31/202 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/341 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/713 ,  A61K45/06 ,  C07C233/78 ,  C07C233/83 ,  C07C235/20 ,  C07C323/42 ,  C07D207/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new methods of modulating cholesterol by inhibiting proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) with fatty acid derivatives; and new methods for treating or preventing a metabolic disease comprising the administration of an effective amount of a fatty acid derivative. The present invention is also directed to fatty acid bioative derivatives and their use in the treatment of metabolic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通过用脂肪酸衍生物抑制前体蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ 9型（PCSK9）来调节胆固醇的新方法。 以及用于治疗或预防代谢疾病的新方法，包括施用有效量的脂肪酸衍生物。 本发明还涉及脂肪酸生物衍生物及其在治疗代谢性疾病中的应用。