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    LIPID
    2.
    发明申请
    LIPID 审中-公开

    公开(公告)号：WO2008078102A2

    公开(公告)日：2008-07-03

    申请号：PCT/GB2007004967

    申请日：2007-12-21

    申请人： IMUTHES LTD ,  UNIV WITWATERSRAND ,  MILLER ANDREW DAVID ,  ARBUTHNOT PATRICK ,  JORGENSEN MICHAEL ,  KELLER MICHAEL ,  KAMALY NAZILA ,  AISSAOUI ABDERRAHIM ,  THANOU MAYA

    发明人： MILLER ANDREW DAVID ,  ARBUTHNOT PATRICK ,  JORGENSEN MICHAEL ,  KELLER MICHAEL ,  KAMALY NAZILA ,  AISSAOUI ABDERRAHIM ,  THANOU MAYA

    IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/34 ,  A61K47/48 ,  C07C237/22 ,  C07F9/10 ,  C07J41/00 ,  C08G73/02 ,  C12N15/11 ,  C12N15/88

    CPC分类号： C07C237/22 ,  A01K2267/0337 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/34 ,  A61K47/543 ,  A61K47/6907 ,  A61K47/6911 ,  A61K48/0025 ,  C12N15/111 ,  C12N15/88 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32 ,  C12N2730/10111 ,  Y10T428/2984

    摘要： The present invention provides a lipid of the formula (I) R 3 R 4 N-[Y] q -(C p H 2p )-X-Linker-NR 1 R 2 (I) wherein R 3 and R 4 are independently selected from H and hydrocarbyl groups; q is an integer selected from 1 to 10; Y represents a group (C n H 2n )NR 5 , wherein (i) when q is 1, n is 2, or (ii) when q is greater than 1, each Y may be the same or different and each n is an integer independently selected from 1 to 10, with the proviso that for at least one unit Y, n is 2, and (iii) each R 5 is independently selected from H and hydrocarbyl groups; p is an integer selected from 1 to 10; X is an optional group selected from -NR 7 -, -C(=O)-N R 8 -, -NR 9 -C(=O)-, -C(=O)-, -O-, and -NR 10 -C(=0)0-, wherein each R 7 , R 8 , R 9 and R 10 is independently selected from H and hydrocarbyl groups, Linker is an optional group selected from amino acid residues, peptide residues and groups of the formula -(OCH 2 CH 2 ) 1-10 , -NR 6 -(CvH 2v )-C(=O)-, wherein R 6 is H or a hydrocarbyl group and v is an integer selected from 1 to 11, and -C(=0)-(CH 2 ) 0-10 -CH 2 -C(=0)-; R 1 is selected from acyclic groups having from 4 to 30 carbon atoms; and R 2 is selected from H and acyclic groups having from 4 to 30 carbon atoms. Said lipids can be used in a delivery vehicle (e.g. micelle or liposome) for the delivery of one or more (therapeutic or diagnostic) agents.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的脂类R 3 R 4 N - [Y] q - （C p 其中R 3是氢原子，其中R 3，R 2，R 2，R 2，R 2，R 2， 和R 4独立地选自H和烃基; q是从1至10的整数; Y表示一个基团（C n H n H 2n）NR 5，其中（i）当q为1时，n为2或（ii ）当q大于1时，每个Y可以相同或不同，并且每个n是独立地选自1至10的整数，条件是对于至少一个单元Y，n是2，和（iii）每个R 5个独立地选自H和烃基; p是从1到10的整数; X是选自-NR 7 - ， - C（= O）-NR 8 - ， - NR 9 -C（ = O） - ， - C（= O） - ， - O-和-NR 10 -C（= O）O-，其中每个R 7，R R 9，R 9和R 10独立地选自H和烃基，连接子是选自氨基酸残基，肽残基的任选基团 和式 - （OCH 2 CH 2 CH 2）1 - ， - NR 6 - （C v H C（= O） - ，其中R 6为H或烃基，v为选自1至11的整数，且-C（= O ） - （CH 2 ） 0-10 -CH 2 -C（= O） - ; R 1选自具有4至30个碳原子的无环基团; R 2选自H和具有4-30个碳原子的无环基。 所述脂质可用于递送载体（例如胶束或脂质体）中以递送一种或多种（治疗或诊断）试剂。