公开(公告)号：WO2010094126A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：PCT/CA2010/000228

申请日：2010-02-18

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. ,  ISABEL, Elise ,  LACHANCE, Nicolas ,  LECLERC, Jean-Philippe ,  LEGER, Serge ,  OBALLA, Renata, M. ,  POWELL, David ,  RAMTOHUL, Yeeman, K. ,  ROY, Patrick ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  ASPIOTIS, Renee ,  LI, Lianhai ,  MARTINS, Evelyn

发明人： ISABEL, Elise ,  LACHANCE, Nicolas ,  LECLERC, Jean-Philippe ,  LEGER, Serge ,  OBALLA, Renata, M. ,  POWELL, David ,  RAMTOHUL, Yeeman, K. ,  ROY, Patrick ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  ASPIOTIS, Renee ,  LI, Lianhai ,  MARTINS, Evelyn

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Heterocyclic compounds of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a R 1 -substituted heteroaryl, R 1 is an heteroaryl ring substituted with an ester or carboxylic acid containing radical, X-T is N-CR 5 R 6 , C=CR 5 or CR 13 -CR 5 R 6 , Y is a bond or -C(O)-, a and b represent an integer selected from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The heterocyclic compounds are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis, obesity, diabetes, neurological disease, Metabolic Syndrome, insulin resistance, cancer, liver steatosis, and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中W是R 1取代的杂芳基，R 1是被含有酯或羧酸的基团取代的杂芳基环，XT是N-CR 5 R 6，C = CR 5或 CR13-CR5R6，Y是键或-C（O） - ，a和b表示选自1至4的整数，Ar是任选取代的苯基或萘基，是硬脂酰辅酶A-9去饱和酶的抑制剂 SCD）杂环化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，动脉粥样硬化，肥胖，糖尿病，神经系统疾病，代谢综合征，胰岛素抵抗，癌症，肝脂肪变性和非酒精性 脂肪性肝炎。

公开(公告)号：WO2009070873A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：PCT/CA2008/002105

申请日：2008-12-01

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. ,  BELLEY, Michel ,  DESCHENES, Denis ,  FORTIN, Rejean ,  FOURNIER, Jean-Francois ,  GAGNE, Sebastien ,  GAREAU, Yves ,  GAUTHIER, Jacques, Yves ,  LI, Lianhai ,  ROBICHAUD, Joel ,  THERIEN, Michel ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  WANG, Zhaoyin

发明人： BELLEY, Michel ,  DESCHENES, Denis ,  FORTIN, Rejean ,  FOURNIER, Jean-Francois ,  GAGNE, Sebastien ,  GAREAU, Yves ,  GAUTHIER, Jacques, Yves ,  LI, Lianhai ,  ROBICHAUD, Joel ,  THERIEN, Michel ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  WANG, Zhaoyin

IPC分类号： C07D333/24 ,  A61K31/192 ,  A61K31/381 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C63/36 ,  C07C69/76 ,  C07D317/60 ,  C07D249/08 ,  C07D211/34 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C65/30 ,  C07C65/34 ,  C07D211/52 ,  C07D333/34

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C65/24 ,  C07C65/30 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D211/52 ,  C07D249/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D487/04

摘要： Substituted 2-naphthoic acids of structural formula I are effective as antagonists of the biological activity of GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and conditions associated with the Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式I的取代的2-萘甲酸作为GPR105蛋白的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖症，动脉粥样硬化和与代谢综合征有关的病症。

公开(公告)号：WO2010094126A8

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/CA2010000228

申请日：2010-02-18

申请人： MERCK CANADA INC ,  ISABEL ELISE ,  LACHANCE NICOLAS ,  LECLERC JEAN-PHILIPPE ,  LEGER SERGE ,  OBALLA RENATA M ,  POWELL DAVID ,  RAMTOHUL YEEMAN K ,  ROY PATRICK ,  TRANMER GEOFFREY K ,  ASPIOTIS RENEE ,  LI LIANHAI ,  MARTINS EVELYN

发明人： ISABEL ELISE ,  LACHANCE NICOLAS ,  LECLERC JEAN-PHILIPPE ,  LEGER SERGE ,  OBALLA RENATA M ,  POWELL DAVID ,  RAMTOHUL YEEMAN K ,  ROY PATRICK ,  TRANMER GEOFFREY K ,  ASPIOTIS RENEE ,  LI LIANHAI ,  MARTINS EVELYN

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Heterocyclic compounds of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a R1-substituted heteroaryl, R1 is an heteroaryl ring substituted with an ester or carboxylic acid containing radical, X-T is N-CR5R6, C=CR5 or CR13-CR5R6, Y is a bond or -C(O)-, a and b represent an integer selected from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The heterocyclic compounds are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis, obesity, diabetes, neurological disease, Metabolic Syndrome, insulin resistance, cancer, liver steatosis, and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中W是R 1取代的杂芳基，R 1是被含有酯或羧酸的基团取代的杂芳基环，XT是N-CR 5 R 6，C = CR 5或 CR13-CR5R6，Y是键或-C（O） - ，a和b表示选自1至4的整数，Ar是任选取代的苯基或萘基，是硬脂酰辅酶A-9去饱和酶的抑制剂 SCD）杂环化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，动脉粥样硬化，肥胖，糖尿病，神经系统疾病，代谢综合征，胰岛素抵抗，癌症，肝脂肪变性和非酒精性 脂肪性肝炎。

公开(公告)号：WO2009000087A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：PCT/CA2008/001214

申请日：2008-06-26

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. ,  GUAY, Daniel ,  BEAULIEU, Christian ,  BELLEY, Michel ,  CRANE, Sheldon, N. ,  DE LUCA, Jeancarlo ,  FORTIN, Rejean ,  GAREAU, Yves ,  LI, Lianhai ,  THERIEN, Michel ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  TRUONG, Vouy, Linh ,  WANG, Zhaoyin

发明人： GUAY, Daniel ,  BEAULIEU, Christian ,  BELLEY, Michel ,  CRANE, Sheldon, N. ,  DE LUCA, Jeancarlo ,  FORTIN, Rejean ,  GAREAU, Yves ,  LI, Lianhai ,  THERIEN, Michel ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  TRUONG, Vouy, Linh ,  WANG, Zhaoyin

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Fused pyrimidine compounds of structural formula (I) are effective as antagonists of the biological activity of the GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式（I）的稠合嘧啶化合物作为GPR105蛋白质的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖，动脉粥样硬化和代谢综合征。

公开(公告)号：WO2022198325A1

公开(公告)日：2022-09-29

申请号：PCT/CA2022/050440

申请日：2022-03-24

申请人： TRANMER, Geoffrey, K. G. ,  HASINOFF, Brian, B.

发明人： TRANMER, Geoffrey, K. G. ,  HASINOFF, Brian, B.

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

摘要： Described are boron-tethered camptothecin (CPT) derivative(s) of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, tautomers, optical isomers, and prodrugs thereof, and their use as inhibitors of topoisomerase I, as well as related methods and uses to prevent and/or treat a disease, condition, or disorder associated with topoisomerase I. The compounds may include, for example, a phenyl group in position X, and any one of ether, carbamate, or carbonate moi eties in the linking Y-Z-O position. The compounds show efficacy as anti-cancer agents.

公开(公告)号：WO2010108268A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：PCT/CA2010/000430

申请日：2010-03-18

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. ,  LACHANCE, Nicolas ,  LEGER, Serge ,  OBALLA, Renata, M. ,  POWELL, David ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  MARTINS, Evelyn ,  GAREAU, Yves

发明人： LACHANCE, Nicolas ,  LEGER, Serge ,  OBALLA, Renata, M. ,  POWELL, David ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  MARTINS, Evelyn ,  GAREAU, Yves

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/506 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Heterocyclic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; Metabolic Syndrome; insulin resistance; cancer, liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式I的杂环化合物是硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 癌症，肝脂肪变性; 和非酒精性脂肪性肝炎。

公开(公告)号：WO2010043052A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：PCT/CA2009/001489

申请日：2009-10-15

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. ,  POWELL, David ,  TRANMER, Geoffrey, K.

发明人： POWELL, David ,  TRANMER, Geoffrey, K.

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/497 ,  A61P3/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Azetidine derivatives of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; Metabolic Syndrome; insulin resistance; cancer; liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式I的氮杂环丁烷衍生物是硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 癌症; 肝脂肪变性 和非酒精性脂肪性肝炎。