公开(公告)号：WO2021130451A1

公开(公告)日：2021-07-01

申请号：PCT/FR2020/052605

申请日：2020-12-22

申请人： BIOPHYTIS ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE) ,  SORBONNE UNIVERSITE

发明人： DINAN, Laurence ,  LAFONT, René ,  DILDA, Pierre ,  CAMELO, Serge ,  FONTAINE, Valérie ,  BALDUCCI, Christine ,  MONTEIRO, Elodie ,  GUIBOUT, Louis ,  LATIL, Mathilde ,  SAHEL, José-Alain ,  VEILLET, Stanislas

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/62 ,  C07D295/13 ,  A61P27/00 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/40 ,  C07C233/20 ,  C07C233/23 ,  C07C2601/14

摘要： L'invention concerne des composés chimiques C dérivés de la norbixine et présentant un tropisme pour l'œil, destinés à être utilisés dans le traitement de maladies oculaires chez le mammifère, notamment dans le contexte d'une altération de l'épithélium pigmentaire rétinien et plus particulièrement dans le cadre de la dégénérescence maculaire liée à l'âge (DMLA) et la maladie de Stargardt.

公开(公告)号：WO2009070873A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：PCT/CA2008/002105

申请日：2008-12-01

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. ,  BELLEY, Michel ,  DESCHENES, Denis ,  FORTIN, Rejean ,  FOURNIER, Jean-Francois ,  GAGNE, Sebastien ,  GAREAU, Yves ,  GAUTHIER, Jacques, Yves ,  LI, Lianhai ,  ROBICHAUD, Joel ,  THERIEN, Michel ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  WANG, Zhaoyin

发明人： BELLEY, Michel ,  DESCHENES, Denis ,  FORTIN, Rejean ,  FOURNIER, Jean-Francois ,  GAGNE, Sebastien ,  GAREAU, Yves ,  GAUTHIER, Jacques, Yves ,  LI, Lianhai ,  ROBICHAUD, Joel ,  THERIEN, Michel ,  TRANMER, Geoffrey, K. ,  WANG, Zhaoyin

IPC分类号： C07D333/24 ,  A61K31/192 ,  A61K31/381 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C63/36 ,  C07C69/76 ,  C07D317/60 ,  C07D249/08 ,  C07D211/34 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C65/30 ,  C07C65/34 ,  C07D211/52 ,  C07D333/34

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C65/24 ,  C07C65/30 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D211/52 ,  C07D249/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D487/04

摘要： Substituted 2-naphthoic acids of structural formula I are effective as antagonists of the biological activity of GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and conditions associated with the Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式I的取代的2-萘甲酸作为GPR105蛋白的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖症，动脉粥样硬化和与代谢综合征有关的病症。

公开(公告)号：WO2007107352A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/EP2007/002504

申请日：2007-03-21

申请人： THE EUROPEAN MOLECULAR BIOLOGY LABORATORY ,  REID, George ,  GANNON, Frank

发明人： REID, George ,  GANNON, Frank

IPC分类号： C07D295/20 ,  C07C275/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/16 ,  C07D471/10 ,  C07D215/40 ,  C07D317/66 ,  C07D217/06 ,  C07D471/04 ,  C07D211/52 ,  C07D307/68 ,  C07D243/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： H04B10/00 ,  C07C275/42 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/52 ,  C07D215/40 ,  C07D217/06 ,  C07D243/08 ,  C07D277/14 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides novel compounds that inhibit cell proliferation, in particular through the disruption of chromosome segregation and uses of these compounds for treating, ameliorating or preventing diseases, conditions or disorders benefiting from the antiproliferative consequences of the disruption of chromosome segregation, in particular hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明提供抑制细胞增殖的新型化合物，特别是通过染色体分离的破坏以及这些化合物用于治疗，改善或预防有益于染色体分离破坏的抗增殖作用的疾病，病症或病症的新型化合物，特别是过度增殖 疾病。

公开(公告)号：WO2005121092A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：PCT/EP2005/006152

申请日：2005-06-08

申请人： A. CARLSSON RESEARCH AB ,  SONESSON, Clas ,  SWANSON, Lars ,  WATERS, Nicholas

发明人： SONESSON, Clas ,  SWANSON, Lars ,  WATERS, Nicholas

IPC分类号： C07D211/52

CPC分类号： C07D211/52

摘要： The present invention relates to compounds having therapeutic effects against disorders in the central nervous system, and in particular substituted hydroxypiperidines of the formula 1: wherein R1, R2, and R3 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及对中枢神经系统疾病具有治疗作用的化合物，特别是具有式1的取代羟基哌啶的化合物：其中R1，R2和R3如本文所定义。

公开(公告)号：WO2005073192A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：PCT/SE2005/000110

申请日：2005-01-31

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ALCARAZ, Lilian ,  CAGE, Peter ,  FURBER, Mark ,  KINCHIN, Elizabeth ,  LUCKHURST, Christopher ,  RIGBY, Aaron

发明人： ALCARAZ, Lilian ,  CAGE, Peter ,  FURBER, Mark ,  KINCHIN, Elizabeth ,  LUCKHURST, Christopher ,  RIGBY, Aaron

IPC分类号： C07D211/52

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of Formula (I) are modulators of chemokine (for example CCR3) activity (for use in, for example, treating asthma).

摘要翻译： 式（I）化合物是趋化因子（例如CCR3）活性的调节剂（用于例如治疗哮喘）。

公开(公告)号：WO03062181A8

公开(公告)日：2004-07-08

申请号：PCT/US0302290

申请日：2003-01-24

申请人： DSM PHARMACEUTICALS INC ,  PFIZER PROD INC ,  TUCKER CHARLES E ,  JIANG QIONGZHONG

发明人： TUCKER CHARLES E ,  JIANG QIONGZHONG

IPC分类号： B01J31/02 ,  B01J31/18 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/143 ,  C07C29/145 ,  C07D211/52 ,  C07D277/24 ,  C07D307/44 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  C07F9/38 ,  C07F15/00 ,  C07C33/34 ,  C07C257/10 ,  C07C279/04 ,  C07C279/16 ,  C07D239/00 ,  C07F9/06 ,  C07F9/6584

CPC分类号： C07F15/0053 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/226 ,  B01J31/24 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/821 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/143 ,  C07C29/145 ,  C07D211/52 ,  C07D277/24 ,  C07D307/44 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  C07F9/3813

摘要： the present invention provides a process for the preparation of a nonracemic diastereorner of 1-(4-benezoxy-phenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenyl-piperidin-1-yl)-1-propanol by hydrogenation of a corresponding noracemic 1-(4-benzoxy-phenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidin-1-yl)-1-1-propane using a catalyst system comprising ruthenium, a nonracemic diphosphine ligand, a bidentate amine ligand selected from amino-thioethers and achiral diamines, and a base.

摘要翻译： 本发明提供了通过相应的氢化制备1-（4-苯氧基 - 苯基）-2-（4-羟基-4-苯基 - 哌啶-1-基）-1-丙醇的非芳香非对映体的方法 使用包含钌，非环状二膦配体，二齿胺配位体的催化剂体系的非芳族1-（4-苯氧基 - 苯基）-2-（4-羟基-4-苯基哌啶-1-基）-1-丙烷， 氨基 - 硫醚和非手性二胺，以及碱。

公开(公告)号：WO2003068743A1

公开(公告)日：2003-08-21

申请号：PCT/SE2003/000258

申请日：2003-02-17

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ALCARAZ, Lilian ,  FURBER, Mark ,  PURDIE, Mark ,  SPRINGTHORPE, Brian

发明人： ALCARAZ, Lilian ,  FURBER, Mark ,  PURDIE, Mark ,  SPRINGTHORPE, Brian

IPC分类号： C07D211/52

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I):[Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy]wherein: X is CH 2 , O, S(O) 2 or NR 10 ; Y is a bond, CH 2 , NR 35 , CH 2 NH, CH 2 NHC(O), CH(OH), CH(NHCOR 33 ), CH(NHSO 2 R 34 ), CH 2 O or CH 2 S; Z isC(O), or when Y is a bond Z can also be S(O) 2 ; R 1 is optionally substituted aryl,optionally substituted heterocyclyl or C 4-6 cycloalkyl fused to a benzene ring; and R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 , R 9 , R 10 , R 32 , R 33 , R 34 and R 35 are as defined herein;are modulators of chemokine (especially CCR3) activity (for use in, for example,treating asthma). The invention also provides a process for making 4-(3,4-dichlorophenoxy)piperidine, which is useful as an intermediate for making certain compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：[化学式应在此插入。 请参见纸张副本]其中：X为CH 2，O，S（O）2或NR 10; Y是键，CH2，NR35，CH2NH，CH2NHC（O），CH（OH），CH（NHCOR33），CH（NHSO2R34），CH2O或CH2S; Z是C（O），或当Y是键时，Z也可以是S（O）2; R1是任选取代的芳基，任选取代的杂环基或稠合至苯环的C 4-6环烷基; R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8，R9，R10，R32，R33，R34和R35如本文所定义;是趋化因子（特别是CCR3）活性的调节剂（用于例如治疗哮喘 ）。 本发明还提供了制备4-（3,4-二氯苯氧基）哌啶的方法，其可用作制备本发明某些化合物的中间体。

公开(公告)号：WO0198269A3

公开(公告)日：2003-07-10

申请号：PCT/US0119745

申请日：2001-06-20

申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA CO

发明人： KO SOO S ,  DELUCCA GEORGE V ,  DUNCIA JOHN V ,  SANTELLA JOSEPH B ,  WACKER DEAN A ,  YAO WENQING

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： The present application describes modulators of CCR3 of formula (I), or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of asthma and other allergic diseases.

摘要翻译： 本申请描述了可用于预防哮喘和其它过敏性疾病的式（I）的CCR3或其药学上可接受的盐形式的调节剂。

公开(公告)号：WO0212214A3

公开(公告)日：2002-06-20

申请号：PCT/US0124655

申请日：2001-08-06

申请人： ORTHO MCNEIL PHARM INC

发明人： APODACA RICHARD ,  CARRUTHERS NICHOLAS I ,  DVORAK CURT A ,  RUDOLPH DALE A ,  SHAH CHANDRAVADAN R ,  XIAO WEI

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K51/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C217/22 ,  C07C323/25 ,  C07C335/32 ,  C07D207/09 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D233/42 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07D521/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  C07D209/08 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D207/325 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4465 ,  A61K45/06 ,  C07C217/22 ,  C07C323/25 ,  C07C335/32 ,  C07D207/335 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/42 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D239/34 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  A61K2300/00

摘要： Substituted aryloxyalkylamines of formula (I), compositions containing them, and methods of making and using them to treat histamine-mediated conditions.

摘要翻译： 式（I）的取代的芳氧基烷基胺，含有它们的组合物，以及制备和使用它们来治疗组胺介导的病症的方法。

公开(公告)号：WO0202744A2

公开(公告)日：2002-01-10

申请号：PCT/US0121350

申请日：2001-07-05

申请人： SYNAPTIC PHARMA CORP

发明人： SALON JOHN A ,  LAZ THOMAS M ,  NAGORNY RAISA ,  WILSON AMY E

IPC分类号： A01K67/027 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K48/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/38 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/36 ,  A61P37/00 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D239/36 ,  C07D249/18 ,  C07D295/02 ,  C07D295/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07K14/72 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  C40B30/04 ,  C40B40/02 ,  C40B40/04 ,  C40B50/06 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  C12N

CPC分类号： C07K14/72

摘要： This invention provides an isolated nucleic acid encoding a human MCH1 receptor, a purified human MCH1 receptor, vectors comprising isolated nucleic acid encoding a human MCH1 receptor, cells comprising such vectors, antibodies directed to a human MCH1 receptor, nucleic acid probes useful for detecting nucleic acid encoding human MCH1 receptors, antisense oligonucleotides complementary to unique sequence of nucleic acid encoding human MCH1 receptors, transgenic, nonhuman animals which express DNA encoding a normal or mutant human MCH1 receptor, methods of isolating a human MCH1 receptor, methods of treating an abnormality that is linked to the activity of a human MCH1 receptor, as well as methods of determining binding of compounds to mammalian MCH1 receptors. This invention provides a method of modifying the feeding behavior of a subject which comprises administering to the subject an amount of an MCH1 antagonist effective to decrease the body mass of the subject and/or decrease the consumption of food by the subject. This invention further provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of an MCH1 antagonist effective to treat the subject's depression and/or anxiety.

摘要翻译： 本发明提供编码人MCH1受体的纯化的人MCH1受体的核酸，纯化的人MCH1受体，包含分离的编码人MCH1受体的核酸的载体，包含该载体的细胞，针对人MCH1受体的抗体，用于检测核酸的核酸探针 编码人MCH1受体的酸，与编码人MCH1受体的唯一核酸序列互补的反义寡核苷酸，表达编码正常或突变型人MCH1受体的DNA的转基因非人动物，分离人MCH1受体的方法，治疗异常的方法 与人MCH1受体的活性相关，以及确定化合物与哺乳动物MCH1受体结合的方法。 本发明提供了改变受试者的喂养行为的方法，其包括向受试者施用一定量的有效降低受试者体重的MCH1拮抗剂和/或降低受试者的食物消耗。 本发明进一步提供了治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，其包括向受试者施用一定量的有效治疗受试者的抑郁症和/或焦虑症的MCH1拮抗剂。