公开(公告)号：WO2011031744A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：PCT/US2010/048109

申请日：2010-09-08

申请人： ACHAOGEN, INC. ,  WAGMAN, Allan, Scott ,  MOSER, Heinz, Ernst ,  MCENROE, Glenn, A. ,  AGGEN, James, Bradley ,  LINSELL, Martin, Sheringham ,  GOLDBLUM, Adam, Aaron ,  GASTON, Ricky, D. ,  GRIFFIN, John, H.

发明人： WAGMAN, Allan, Scott ,  MOSER, Heinz, Ernst ,  MCENROE, Glenn, A. ,  AGGEN, James, Bradley ,  LINSELL, Martin, Sheringham ,  GOLDBLUM, Adam, Aaron ,  GASTON, Ricky, D. ,  GRIFFIN, John, H.

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14 ,  C07D455/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D455/02 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have one of the following structures (I) or (II): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein A, D, E, G, W, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抗菌活性的化合物。 该化合物具有下列结构（I）或（II）之一：包括其立体异构体，药学上可接受的盐和前药，其中A，D，E，G，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7 如本文所定义。 还公开了与这种化合物的制备和使用相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2010030810A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：PCT/US2009/056554

申请日：2009-09-10

申请人： ACHAOGEN, INC. ,  WAGMAN, Allan, Scott ,  MOSER, Heinz, Ernst

发明人： WAGMAN, Allan, Scott ,  MOSER, Heinz, Ernst

IPC分类号： C07D463/22 ,  A61K31/4353 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D463/22

摘要： Carbacephem β-lactam antibiotics having structure (I) are disclosed, including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof, wherein Ar 2 , X, R 1 and R 2 are as defined herein. The compounds are useful for the treatment of bacterial infections, in particular those caused by methicillin-resistant Staphylococcus spp.

摘要翻译： 公开了具有结构（I）的碳纤维β-内酰胺抗生素，包括立体异构体，其药学上可接受的盐，酯和前药，其中Ar 2，X，R 1和R 2如本文所定义。 这些化合物可用于治疗细菌感染，特别是由耐甲氧西林葡萄球菌引起的细菌感染。

公开(公告)号：WO2008098058A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：PCT/US2008/053190

申请日：2008-02-06

申请人： NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS, INC. ,  PECCHI, Sabina ,  NI, Zhi-jie ,  BURGER, Matthew ,  WAGMAN, Allan ,  ATALLAH, Gordana ,  BARTULIS, Sarah ,  NG, Simon ,  PFISTER, Keith, B. ,  SMITH, Aaron ,  ZHANG, Yanchen ,  MERRITT, Hanne ,  VOLIVA, Charles

发明人： PECCHI, Sabina ,  NI, Zhi-jie ,  BURGER, Matthew ,  WAGMAN, Allan ,  ATALLAH, Gordana ,  BARTULIS, Sarah ,  NG, Simon ,  PFISTER, Keith, B. ,  SMITH, Aaron ,  ZHANG, Yanchen ,  MERRITT, Hanne ,  VOLIVA, Charles

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases, including proliferative diseases, inflammatory and obstructive airways diseases, allergic conditions, auutoimmune and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗特征在于生长因子异常活性，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶（包括增殖性疾病）的疾病中的用途， 炎性和阻塞性气道疾病，过敏性疾病，自身免疫性疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：WO2004018419A2

公开(公告)日：2004-03-04

申请号：PCT/US2003/025990

申请日：2003-08-19

申请人： CHIRON CORPORATION ,  BARSANTI, Paul, A. ,  BUSSIERE, Dirksen ,  HARRISON, Stephen, D. ,  HEISE, Carla, C. ,  JANSEN, Johanna, M. ,  JAZAN, Elisa ,  MACHAJEWSKI, Timothy, D. ,  McBRIDE, Christopher ,  McCREA, William, R. ,  NG, Simon ,  NI, Zhi-Jie ,  PECCHI, Sabina ,  PFISTER, Keith ,  RAMURTHY, Savithri ,  RENHOWE, Paul, A. ,  SHAFER, Cynthia, M. ,  SILVER, Joel, B. ,  WAGMAN, Allan ,  WEISMANN, Marion

发明人： BARSANTI, Paul, A. ,  BUSSIERE, Dirksen ,  HARRISON, Stephen, D. ,  HEISE, Carla, C. ,  JANSEN, Johanna, M. ,  JAZAN, Elisa ,  MACHAJEWSKI, Timothy, D. ,  McBRIDE, Christopher ,  McCREA, William, R. ,  NG, Simon ,  NI, Zhi-Jie ,  PECCHI, Sabina ,  PFISTER, Keith ,  RAMURTHY, Savithri ,  RENHOWE, Paul, A. ,  SHAFER, Cynthia, M. ,  SILVER, Joel, B. ,  WAGMAN, Allan ,  WEISMANN, Marion

IPC分类号： C07D

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： Methods of inhibiting various enzymes and treating various conditions are provided that include administering to a subject a compound of Structure I or IB, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer. Compounds having the Structure I and IB have the following structures and have the variables described herein. Such compounds may be used to prepare medicaments for use in inhibiting various enzymes and for use in treating conditions mediated by such enzymes.

摘要翻译： 提供了抑制各种酶和治疗各种病症的方法，其包括向受试者施用结构I或1B的化合物，其药学上可接受的盐，其互变异构体或其药学上可接受的盐 互变异构体。 具有结构I和IB的化合物具有以下结构并且具有本文所述的变量。 此类化合物可用于制备用于抑制各种酶的药物和用于治疗由这些酶介导的病症的药物。

公开(公告)号：WO2003074072A1

公开(公告)日：2003-09-12

申请号：PCT/US2003/006742

申请日：2003-03-03

申请人： CHIRON CORPORATION ,  HARRISON, Stephen, D. ,  WAGMAN, Allan, S. ,  MARTIN, Kathleen, A.

发明人： HARRISON, Stephen, D. ,  WAGMAN, Allan, S. ,  MARTIN, Kathleen, A.

IPC分类号： A61K38/16

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

摘要： Methods and compositions are provided for the prophylaxis or inhibition of cerebral ischemic injury by administration of an inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK3) activity, either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of ischemic stroke.

摘要翻译： 提供方法和组合物，用于通过施用糖原合酶激酶3（GSK3）活性抑制剂单独或与至少一种用于治疗缺血性卒中的另外的药剂组合来预防或抑制脑缺血损伤。

公开(公告)号：WO2011031743A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：PCT/US2010/048107

申请日：2010-09-08

申请人： ACHAOGEN, INC. ,  WAGMAN, Allan, Scott ,  MOSER, Heinz, Ernst ,  AGGEN, James, Bradley ,  LINSELL, Martin, Sheringham ,  GOLDBLUM, Adam, Aaron ,  POEL, Toni-Jo ,  MELNICK, Michael, J. ,  GRIFFIN, John, H.

发明人： WAGMAN, Allan, Scott ,  MOSER, Heinz, Ernst ,  AGGEN, James, Bradley ,  LINSELL, Martin, Sheringham ,  GOLDBLUM, Adam, Aaron ,  POEL, Toni-Jo ,  MELNICK, Michael, J. ,  GRIFFIN, John, H.

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  A61K31/55 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D491/14 ,  C07D471/14

摘要： Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have one of the following structures (I) or (II): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein A, B, J, D, E, G, W, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抗菌活性的化合物。 所述化合物具有以下结构（I）或（II）之一：其包括立体异构体，其药学上可接受的盐和前药，其中A，B，J，D，E，G，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5 R6和R7如本文所定义。 还公开了与这种化合物的制备和使用相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2007121484A2

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：PCT/US2007/066898

申请日：2007-04-18

申请人： NOVARTIS AG ,  SUTTON, James, C. ,  WIESMANN, Marion ,  WANG, Weibo ,  LINDVALL, Mika, K. ,  LAN, Jiong ,  RAMURTHY, Savithri ,  SHARMA, Anu ,  MIEULI, Elizabeth, J. ,  KLIVANSKY, Liana, M. ,  LENAHAN, William, P. ,  KAUFMAN, Susan ,  YANG, Hong ,  NG, Simon, C. ,  PFISTER, Keith ,  WAGMAN, Allan ,  SUNG, Victoria ,  SENDZIK, Martin

发明人： SUTTON, James, C. ,  WIESMANN, Marion ,  WANG, Weibo ,  LINDVALL, Mika, K. ,  LAN, Jiong ,  RAMURTHY, Savithri ,  SHARMA, Anu ,  MIEULI, Elizabeth, J. ,  KLIVANSKY, Liana, M. ,  LENAHAN, William, P. ,  KAUFMAN, Susan ,  YANG, Hong ,  NG, Simon, C. ,  PFISTER, Keith ,  WAGMAN, Allan ,  SUNG, Victoria ,  SENDZIK, Martin

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：WO2007001406A2

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：PCT/US2005/035853

申请日：2005-10-05

申请人： CHIRON CORPORATION ,  BURGER, Matthew, T. ,  BUSSIERE, Dirksen ,  MURRAY, Jeremy ,  NG, Simon ,  NI, Zhi-Jie ,  PFISTER, Keith, B. ,  WAGMAN, Allan, S. ,  ZHOU, Yasheen

发明人： BURGER, Matthew, T. ,  BUSSIERE, Dirksen ,  MURRAY, Jeremy ,  NG, Simon ,  NI, Zhi-Jie ,  PFISTER, Keith, B. ,  WAGMAN, Allan, S. ,  ZHOU, Yasheen

IPC分类号： C07D257/10 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K47/542

摘要： The present invention discloses novel compounds, compositions containing the compounds and methods for the treatment of viral infection, particularly hepatitis C and SARS. In particular the invention provides aryl-containing macrocyclic compounds useful for the inhibition of HCV and SARS viral replication.

摘要翻译： 本发明公开了新型化合物，含有这些化合物的组合物和用于治疗病毒感染的方法，特别是丙型肝炎和SARS。 特别地，本发明提供了用于抑制HCV和SARS病毒复制的含芳基的大环化合物。

公开(公告)号：WO2006033713A3

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：PCT/US2005028102

申请日：2005-08-09

申请人： CHIRON CORP ,  LAI JOHNNY ,  WAGMAN ALLAN ,  CHALLONER PETE ,  SHAWAR RIBHI ,  TOWELL ANDY ,  TAK RAHUL ,  HUH KAY

发明人： LAI JOHNNY ,  WAGMAN ALLAN ,  CHALLONER PETE ,  SHAWAR RIBHI ,  TOWELL ANDY ,  TAK RAHUL ,  HUH KAY

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K38/05

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K47/183 ,  A61K47/24 ,  A61K47/42

摘要： The present invention relates to dry power inhaled formulations containing ciprofloxacin for increased efficacy and decreased toxicity in treating microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及含有环丙沙星的干力吸入制剂，其用于增加治疗微生物感染的功效和降低的毒性。

公开(公告)号：WO2006033713A2

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：PCT/US2005/028102

申请日：2005-08-09

申请人： CHIRON CORPORATION ,  LAI, Johnny ,  WAGMAN, Allan ,  CHALLONER, Pete ,  SHAWAR, Ribhi ,  TOWELL, Andy ,  TAK, Rahul ,  HUH, Kay

发明人： LAI, Johnny ,  WAGMAN, Allan ,  CHALLONER, Pete ,  SHAWAR, Ribhi ,  TOWELL, Andy ,  TAK, Rahul ,  HUH, Kay

IPC分类号： A61K9/72

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K47/183 ,  A61K47/24 ,  A61K47/42 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to dry power inhaled formulations containing ciprofloxacin for increased efficacy and decreased toxicity in treating microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及含有环丙沙星的干粉吸入制剂，用于提高疗效并降低治疗微生物感染的毒性。