ベンゾオキサゼピン誘導体およびその用途
    3.
    发明申请
    ベンゾオキサゼピン誘導体およびその用途 审中-公开
    苯并恶唑衍生物及其用途

    公开(公告)号:WO2008108445A1

    公开(公告)日:2008-09-12

    申请号:PCT/JP2008/054093

    申请日:2008-03-06

    CPC classification number: C07D267/14 C07D413/04 C07D417/04

    Abstract:  式(I)〔式中、各記号は明細書中と同義を示す。〕で表される化合物〔但し、9-クロロ-7-(1,1-ジメチルエチル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1,4-ベンゾオキサザピン及びN-[[(5S)-2-オキソ-3-(2,3,4,5-テトラヒドロ-1,4-ベンゾオキサゼピン-7-イル)-5-オキサゾリジニル]メチル]アセトアミドを除く。〕もしくはその塩またはそのプロドラッグは、セロトニン5-HT 2C 受容体を選択的に活性化する作用を有し、下部尿路症状、肥満及び/又は骨盤臓器脱の予防・治療剤として有用である。

    Abstract translation: 由通式(I)表示的化合物,其中每个符号如说明书中所定义[条件是9-氯-7-(1,1-二甲基乙基)-2,3,4,5-四氢-1,4 - 苯并恶唑并哒嗪和N - [[(5S)-2-氧代-3-(2,3,4,5-四氢-1,4-苯并恶唑-7-基)-5-恶唑烷基]甲基]乙酰胺 被除外],其相同的盐或其前药对5-羟色胺5-HT 2C受体具有选择性活化作用,并且可用作下尿路疾病,肥胖症和/或骨盆的预防和治疗剂 器官脱垂。

    縮合ピリジン誘導体およびその用途
    5.
    发明申请
    縮合ピリジン誘導体およびその用途 审中-公开
    浓缩吡啶衍生物及其用途

    公开(公告)号:WO2009063992A1

    公开(公告)日:2009-05-22

    申请号:PCT/JP2008/070809

    申请日:2008-11-14

    Abstract:  セロトニン5-HT 2C 受容体活性化作用等を有する縮合ピリジン誘導体、および当該縮合ピリジン誘導体を含む下部尿路症状、肥満および/または臓器脱等の疾患の予防または治療剤、膀胱内圧上昇時の漏出時圧を増大する物質、または腹圧性尿失禁予防または治療薬のスクリーニング方法、セロトニン5-HT 2C 受容体を活性化する物質を含有してなる膀胱瘤および小腸瘤の予防または治療薬及び動物の下腹神経および陰部神経を両側切断した状態において膀胱内圧を上昇せしめて、その時観察される尿道、直腸、または膣における閉鎖反応を測定することを特徴とする、膀胱瘤および小腸瘤の治療薬のスクリーニング方法を提供すること。式: [式中、各記号は明細書中と同義を示す]で表される化合物またはその塩を含有してなるセロトニン5-HT 2c 受容体活性化剤。

    Abstract translation: 提供具有活化5-羟色胺5HT2c受体的作用的缩合吡啶衍生物,用于疾病例如下列尿道症状,肥胖症和/或器官脱垂的预防或治疗剂,所述疾病包括缩合的吡啶衍生物,一种物质的筛选方法 增加膀胱内压力增加时的压力或者压力性尿失禁的预防或治疗剂,含有能够激活血清素5HT2c受体的物质的囊肿和肠壁的预防或治疗剂,以及筛选方法 一种用于膀胱和肠的治疗剂,其特征在于测量在切割动物的下腹神经和阴部神经的两侧的状态下增加膀胱内压力时观察到的尿道,直肠或阴道闭合反应。 用于活化含有由式(Ix)表示的化合物或其盐的5-羟色胺5HT2c受体的药剂。 (在该公式中,每个符号具有与描述中相同的含义)。

    3環性複素環化合物、その製造法および用途
    7.
    发明申请
    3環性複素環化合物、その製造法および用途 审中-公开
    三元杂环化合物,其生产方法和用途

    公开(公告)号:WO2002074771A1

    公开(公告)日:2002-09-26

    申请号:PCT/JP2002/002624

    申请日:2002-03-19

    CPC classification number: C07D471/14 A61K31/4375

    Abstract: A compound represented by the formula (I) (wherein ring A represents a substituted pyridine ring; R represents hydrogen, halogeno, or optionally halogenated C1-6 alkyl; R represents hydrogen or C1-6 alkyl; R's are the same or different and each represents halogeno, optionally halogenated C1-6 alkyl, optionally halogenated C1-6 alkoxy, cyano, or hydroxy; m is an integer of 0 to 3; n is 1 or 2; and p is an integer of 0 to 3), a salt of the compound, or a prodrug of either. The compound has an excellent antagonistic effect on a tachykinin receptor, especially on a substance P receptor. (I)

    Abstract translation: 由式(I)表示的化合物(其中环A表示取代的吡啶环; R 2表示氢,卤代或任选卤代的C 1-6烷基; R 3表示氢或C 1-6烷基; R 3为 氰基或羟基; m为0-3的整数; n为1或2; p为0的整数 至3),化合物的盐或其前体药物。 该化合物对速激肽受体,特别是物质P受体具有优异的拮抗作用。 (一世)

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