公开(公告)号：WO2018169950A1

公开(公告)日：2018-09-20

申请号：PCT/US2018/022172

申请日：2018-03-13

申请人： THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY ,  THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

发明人： MOHAMMADI, Maziar ,  PATEL, Kisha K. ,  ALAIE, Seyedeh P. ,  HOLLINGSWORTH, Nisha ,  GREEN, Jordan J. ,  BESIRLI, Cagri ,  LARSON, Ronald G.

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61K47/34 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61P27/02 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/06 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/137 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/542 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61P31/02 ,  A61P41/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a novel sustained drug release system comprising microparticles incorporated into a bulk hydrogel that is engineered to be in liquid form at room temperature for simple delivery into the eye or other tissue site, and form a hydrogel at physiological body temperatures (approximately 37 °C) to act as a depot release platform. Upon injection or implantation, this novel drug delivery system immediately gels in situ to form a depot that releases a number of different drug molecules at predetermined rates and times to provide optimal intraocular or intra-tissue concentrations for effective treatment.

公开(公告)号：WO2017177828A1

公开(公告)日：2017-10-19

申请号：PCT/CN2017/078798

申请日：2017-03-30

申请人： 李靖

发明人： 李靖 ,  崔海峰 ,  吕鹏月 ,  戴宝华 ,  裴玉宁

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/14 ,  C07D471/06 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4545

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/542 ,  C07D471/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/14

摘要： 本发明涉及一种新型噁唑烷酮-氟喹诺酮衍生物及用途，属于化学药物领域。如式（I）所述化合物，或其药学上可接受的光学消旋体、立体异构体、盐、溶剂合物、水合物或前药，及其药物组合物在预防或治疗感染（例如细菌感染）中的应用。它们是有效的抗微生物剂，能够有效抵抗多种人和动物病原体，所述病原体包括但不仅限于革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌、厌氧微生物及耐酸微生物。

公开(公告)号：WO2017122209A2

公开(公告)日：2017-07-20

申请号：PCT/IL2017/050043

申请日：2017-01-12

申请人： YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.

发明人： DIKSTEIN, Rivka ,  ASHKENAZI, Shaked

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/542 ,  C07D401/04 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D257/08 ,  C07D487/04 ,  C07D265/36 ,  C07D513/04 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61K31/542 ,  C07D257/08 ,  C07D265/36 ,  C07D285/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed herein are compounds capable of inhibiting dimerization of NF-κB, for example, p65-p65 homodimerization and/or p50-p65 heterodimerization, the compounds being represented by formula I: X-L 2 -L 1 -L' 2 -Y Formula I wherein X, Y, L 1 , L 2 and L' 2 are as defined herein, the compound being for use in inhibiting dimerization of NF-κ B. Further disclosed are compounds capable of disrupting a hydrophobic core domain of p65, for use in inhibiting dimerization of NF-κB comprising p65. Further disclosed herein is a method of identifying an inhibitor of NF-κ B dimerization, utilizing a first NF-κB monomer attached to a first fragment of a luciferase protein and a second NF-κB monomer attached to a second fragment of a luciferase protein, wherein dimerization of the first NF-κB monomer and the second NF-κB monomer increases luciferase activity.

摘要翻译： 本文公开了能够抑制NF-κB二聚化的化合物，例如，p65-p65同二聚化和/或p50-p65异二聚化，所述化合物由式I表示：XL 2， 式I其中X，Y，L 1，L 2，L 1，L 2， 其中所述化合物用于抑制NF-κB的二聚化。还公开了能够破坏p65的疏水核心结构域的化合物，用于抑制 包含p65的NF-κB的二聚化。 本文进一步公开了一种鉴定NF-κB二聚化抑制剂的方法，所述方法利用附着于萤光素酶蛋白的第一片段的第一NF-κB单体和附着于萤光素酶蛋白的第二片段的第二NF-κB单体， 其中第一NF-κB单体和第二NF-κB单体的二聚化增加萤光素酶活性。

公开(公告)号：WO2016122968A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：PCT/US2016/014423

申请日：2016-01-22

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： COATES, David Andrew ,  WOLFANGEL, Craig Daniel

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/542 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a tosylate salt of N-[3-[(4aR,7aS)-2-amino-6-(5- fluoropyrimidin-2-yl)-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluoro- phenyl]-5-methoxy-pyrazine-2-carboxamide.

摘要翻译： 本发明提供了N- [3 - [（4aR，7aS）-2-氨基-6-（5-氟嘧啶-2-基）-4,4a，5,7-四氢吡咯并[3,4- d] [1,3]噻嗪-7a-基] -4-氟 - 苯基] -5-甲氧基 - 吡嗪-2-甲酰胺。

公开(公告)号：WO2016013829A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：PCT/KR2015/007513

申请日：2015-07-20

申请人： CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

发明人： AHN, Byoung Ki ,  KO, Ki Seong ,  PARK, So Hyun ,  KI, Min Hyo ,  LIM, Jong Lae

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/473 ,  A61K31/573 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/135 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a composition comprising a 5α-reductase inhibitor. Forming a liquid crystal upon exposure to an aqueous fluid, the composition can release the 5α-reductase inhibitor at a constant rate over a long period of time. In addition, the composition can significantly alleviate irritations attributed to the topical administration of the 5α-reductase inhibitor, and thus the composition has improved safety.

摘要翻译： 公开了包含5α-还原酶抑制剂的组合物。 在暴露于水性液体时形成液晶，该组合物可以长时间以恒定速率释放5α-还原酶抑制剂。 此外，该组合物可以显着减轻归因于局部施用5α-还原酶抑制剂的刺激，因此组合物具有改善的安全性。

公开(公告)号：WO2015165856A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：PCT/EP2015/059104

申请日：2015-04-27

申请人： EPIPHARM AG

发明人： SIFT CARTER, Rosemarie

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08

CPC分类号： A61K31/357 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61K31/573 ,  A61K31/60 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  A61M37/00 ,  A61M2037/0007 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a method of treating or preventing seborrheic keratosis. The method comprises locally applying to a subject in need thereof artemisinin and/or one or more structurally related compounds. Also disclosed are topical formulations comprising artemisinin and/or one or more structurally related compounds.

摘要翻译： 本发明涉及治疗或预防脂溢性角化病的方法。 该方法包括局部应用于有需要的受试者青蒿素和/或一种或多种结构相关的化合物。 还公开了包含青蒿素和/或一种或多种结构相关化合物的局部制剂。

公开(公告)号：WO2015110993A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：PCT/IB2015/050511

申请日：2015-01-23

申请人： SENTISS PHARMA PRIVATE LIMITED

发明人： SHAH, Mandar V. ,  BAHRI, Deepak

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K31/542 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K47/34 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/08 ,  A61K31/542 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32

摘要： A sterile aqueous formulation of a carbonic anhydrase inhibitor such as brinzolamide in combination with polymers like Soluplus® and a surfactant like polysorbate 80, as well as methods of preparation thereof, is disclosed. The formulation relates to the highly solubilized or an amorphous form of poorly insoluble drugs/active ingredient(s) to improve its bio-availability and manufacturability.

摘要翻译： 碳酸酐酶抑制剂的无菌含水制剂，例如布林唑胺与聚合物如Soluplus＆amp; 和表面活性剂如聚山梨酯80，以及其制备方法。 该制剂涉及难溶性药物/活性成分的高度溶解或无定形形式以改善其生物利用度和可制造性。

公开(公告)号：WO2014086679A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：PCT/EP2013/075098

申请日：2013-11-29

申请人： UNIVERSITÄT ROSTOCK ,  GUTHOFF, Rudolf ,  SCHMITZ, Klaus-Peter ,  STERNBERG, Katrin ,  VOSS, Karsten

发明人： GUTHOFF, Rudolf ,  SCHMITZ, Klaus-Peter ,  STERNBERG, Katrin ,  VOSS, Karsten

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K9/0051 ,  A61K9/0024 ,  A61K31/138 ,  A61K31/222 ,  A61K31/27 ,  A61K31/382 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/542 ,  A61K31/5575 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft eine bioabbaubare Kombination zur Behandlung von Erkrankungen mit erhöhtem Augeninnendruck umfassend einen Wirkstoff zur Senkung des Augeninnendrucks und ein Polymersystem, in welches der Wirkstoff eingebettet ist, wobei das Polymersystem ein Polysaccharid und ein Oligolacton mit endständigen Isocyanatgruppen umfasst. Weiterhin betrifft die Erfindung ein Verfahren zur Herstellung der bioabbaubaren Kombination zur Behandlung von Erkrankungen mit erhöhtem Augeninnendruck.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于相关的升高的眼内压，包括所述聚合物体系的疾病的治疗的生物降解性组合包括：用于降低眼内压的药剂，并在其中的活性成分被嵌入的聚合物体系，多糖和具有末端异氰酸酯基团的oligolactone。 此外，本发明涉及用于制备用于与高眼内压的疾病的治疗可生物降解的组合的方法。

公开(公告)号：WO2014040087A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：PCT/US2013/059103

申请日：2013-09-10

申请人： CHEN, Zhilei ,  CHOCKALINGAM, Karrupiah ,  CHAMOUN-EMANUELLI, Ana, M. ,  SIMEON, Rudo ,  BOBARDT, Michael ,  GALLAY, Philippe

发明人： CHEN, Zhilei ,  CHOCKALINGAM, Karrupiah ,  CHAMOUN-EMANUELLI, Ana, M. ,  SIMEON, Rudo ,  BOBARDT, Michael ,  GALLAY, Philippe

IPC分类号： A61K31/542 ,  A61K9/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20

CPC分类号： A61K31/542 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0034 ,  A61K45/06

摘要： In an embodiment of the present disclosure there is provided a method of inactivating enveloped DNA virus particles in a biological sample. In an embodiment, such a method comprises contacting the biological sample with an effective amount of an antiviral composition comprising PD 404,182 In some embodiments, the DNA virus is the Herpes Simplex virus- 1(HSV-1) or the Herpes Simplex Virus-2 (HSV-2). In another embodiment of the present disclosure, there is provided a method of treating, preventing, or reducing a viral infection caused by an enveloped DNA virus in a subject in need thereof. In yet another embodiment, there is provided a method of preventing transmission of a viral infection to a subject in need thereof. In an embodiment, such a method comprises contacting a mucus membrane of the subject with a topical formulation comprising an effective amount of PD 404,182 in combination with a pharmaceutically acceptable carrier

摘要翻译： 在本公开的一个实施方案中，提供了灭活生物样品中包膜的DNA病毒颗粒的方法。 在一个实施方案中，这种方法包括使生物样品与有效量的包含PD 404,182的抗病毒组合物接触。在一些实施方案中，DNA病毒是单纯疱疹病毒-1（HSV-1）或单纯疱疹病毒-2 HSV-2）。 在本公开的另一个实施方案中，提供了在有需要的受试者中治疗，预防或减少由包膜的DNA病毒引起的病毒感染的方法。 在另一个实施方案中，提供了一种防止病毒感染传播给有需要的受试者的方法。 在一个实施方案中，这种方法包括使受试者的粘膜与局部制剂接触，所述局部制剂包含有效量的PD 404,182与药学上可接受的载体

公开(公告)号：WO2013087090A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：PCT/EP2011/072480

申请日：2011-12-12

申请人： AURIS MEDICAL AG ,  KNIPPER, Marlies ,  RUETTIGER, Lukas

发明人： KNIPPER, Marlies ,  RUETTIGER, Lukas

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/549 ,  A61K31/635 ,  A61K31/64 ,  A61P27/16

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K9/0046 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/382 ,  A61K31/402 ,  A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/542 ,  A61K31/549 ,  A61K31/713 ,  A61K38/1709 ,  A61K45/06 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/12 ,  C12N2310/14 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5058 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the treatment or prevention of tinnitus. More precisely, the present invention relates to a compound modulating chloride co-transporter NKCC1 (chloride co-transporter modulator) for use in the treatment of tinnitus. In addition, the present invention concerns pharmaceutical compositions comprising such an NKCC1 chloride co-transporter modulator as an active agent, a method for the treatment or prevention of tinnitus by administering such a chloride co-transporter modulator, and a screening method for the identification and characterization of compounds capable of modulating chloride co-transporter NKCC1.

摘要翻译： 本发明涉及耳鸣的治疗或预防。 更准确地说，本发明涉及用于治疗耳鸣的化合物调节氯化物共转运体NKCC1（氯化物共转运体调节剂）。 此外，本发明涉及包含这样的作为活性剂的NKCC1氯化物共转运体调节剂的药物组合物，通过施用这种氯化物共转运体调节剂来治疗或预防耳鸣的方法，以及用于鉴定和 表征能够调节氯化物共转运蛋白NKCC1的化合物。