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    SUCCINIMIDE AND MALEIMIDE CYTOKINE INHIBITORS
    1.
    发明申请
    SUCCINIMIDE AND MALEIMIDE CYTOKINE INHIBITORS 审中-公开
    SUCCINIMIDE和马来酰亚胺细胞因子抑制剂

    公开(公告)号：WO1997012859A1

    公开(公告)日：1997-04-10

    申请号：PCT/US1996015864

    申请日：1996-10-04

    申请人： CELGENE CORPORATION ,  MULLER, George, W. ,  SHIRE, Mary

    发明人： CELGENE CORPORATION

    IPC分类号： C07D207/40

    CPC分类号： C07D207/404 ,  C07D209/48

    摘要： Novel succinimides and maleimides are inhibitors of tumor necrosis factor alpha and phosphodiesterase and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, retrovirus replication, asthma, and inflammatory conditions. A typical embodiment is methyl 3-(3',4',5',6'-tetrahydrophthalimido)-3-(3",4"-dimethoxyphenyl)propionate.

    摘要翻译： 新型琥珀酰亚胺和马来酰亚胺是肿瘤坏死因子α和磷酸二酯酶的抑制剂，可用于抵抗恶病质，内毒素休克，逆转录病毒复制，哮喘和炎症状况。 典型的实施方案是3-（3'，4'，5'，6'-四氢邻苯二甲酰亚氨基）-3-（3“，4” - 二甲氧基苯基）丙酸甲酯。

    NOVEL IMMUNOTHERAPEUTIC IMIDES/AMIDES
    2.
    发明申请
    NOVEL IMMUNOTHERAPEUTIC IMIDES/AMIDES 审中-公开
    新型免疫组化/辅助

    公开(公告)号：WO1998024763A2

    公开(公告)日：1998-06-11

    申请号：PCT/US1997022369

    申请日：1997-12-03

    申请人： CELGENE CORPORATION ,  MULLER, George, W. ,  SHIRE, Mary ,  STIRLING, David, I.

    发明人： CELGENE CORPORATION

    IPC分类号： C07D209/48

    CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/46

    摘要： Novel imide/amide ethers and alcohols are inhibitors of cytokines including tumor necrosis factor alpha and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, arthritis, asthma, and retrovirus replication. A typical embodiment is 3-phthalimido-3-(3',4'-dimethoxyphenyl)propan-1-ol.

    摘要翻译： 新型酰亚胺/酰胺醚和醇是包括肿瘤坏死因子α在内的细胞因子的抑制剂，可用于治疗恶病质，内毒素性休克，关节炎，哮喘和逆转录病毒复制。 典型的实施方案是3-邻苯二甲酰亚氨基-3-（3'，4'-二甲氧基苯基）丙-1-醇。

    IMIDES AS PDE III, PDE IV AND TNF INHIBITORS
    4.
    发明申请
    IMIDES AS PDE III, PDE IV AND TNF INHIBITORS 审中-公开
    作为PDE III，PDE IV和TNF抑制剂的IMIDES

    公开(公告)号：WO1997023457A1

    公开(公告)日：1997-07-03

    申请号：PCT/US1996020616

    申请日：1996-12-24

    申请人： CELGENE CORPORATION ,  MULLER, George, W. ,  SHIRE, Mary

    发明人： CELGENE CORPORATION

    IPC分类号： C07D209/48

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/46

    摘要： Novel amides are inhibitors of TNF alpha and phosphodiesterase and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, retrovirus replication, asthma, and inflammatory conditions. A typical embodiment is 3-phthalimido-3-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)propionamide.

    摘要翻译： 新型酰胺是TNFα和磷酸二酯酶的抑制剂，可用于治疗恶病质，内毒素性休克，逆转录病毒复制，哮喘和炎症性疾病。 典型的实施方案是3-邻苯二甲酰亚氨基-3-（3-环戊氧基-4-甲氧基苯基）丙酰胺。

    INHIBITORS OF TUMOR NECROSIS FACTOR ALPHA
    5.
    发明申请
    INHIBITORS OF TUMOR NECROSIS FACTOR ALPHA 审中-公开
    肿瘤坏死因子抑制剂ALPHA

    公开(公告)号：WO1997008143A1

    公开(公告)日：1997-03-06

    申请号：PCT/US1996014077

    申请日：1996-08-29

    申请人： CELGENE CORPORATION ,  MULLER, George, W. ,  SHIRE, Mary

    发明人： CELGENE CORPORATION

    IPC分类号： C07D209/48

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/46

    摘要： Novel nitriles are inhibitors of tumor necrosis factor alpha and phosphodiesterase and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, retrovirus replication, asthma, and inflammatory conditions. A typical embodiment is 3-Phthalimido-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propionitrile.

    摘要翻译： 新型腈类是肿瘤坏死因子α和磷酸二酯酶的抑制剂，可用于治疗恶病质，内毒素性休克，逆转录病毒复制，哮喘和炎性病症。 典型的实施方案是3-邻苯二甲酰亚胺基-3-（3,4-二甲氧基苯基）丙腈。

    SUBSTITUTED IMIDES AS TNF INHIBITORS
    8.
    发明申请
    SUBSTITUTED IMIDES AS TNF INHIBITORS 审中-公开
    作为TNF抑制剂的替代药物

    公开(公告)号：WO1996020926A1

    公开(公告)日：1996-07-11

    申请号：PCT/US1995015384

    申请日：1995-11-20

    申请人： CELGENE CORPORATION ,  MULLER, George ,  SHIRE, Mary ,  STIRLING, David, I.

    发明人： CELGENE CORPORATION

    IPC分类号： C07D209/48

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/46

    摘要： Novel imides are inhibitors of tumor necrosis factor alpha and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication. A typical embodiment is 2-Phthalimido-3-(3',4'-dimethoxyphenyl)propane.

    摘要翻译： 新型酰亚胺是肿瘤坏死因子α的抑制剂，可用于抵抗恶病质，内毒素性休克和逆转录病毒复制。 典型的实例是2-邻苯二甲酰亚胺基-3-（3'，4'-二甲氧基苯基）丙烷。

    NOVEL IMMUNOTHERAPEUTIC ARYL AMIDES
    10.
    发明申请
    NOVEL IMMUNOTHERAPEUTIC ARYL AMIDES 审中-公开
    新型免疫抑制剂ARYL AMIDES

    公开(公告)号：WO1996020915A1

    公开(公告)日：1996-07-11

    申请号：PCT/US1995015126

    申请日：1995-11-20

    申请人： CELGENE CORPORATION ,  MULLER, George ,  SHIRE, Mary ,  STIRLING, David, I.

    发明人： CELGENE CORPORATION

    IPC分类号： C07C233/87

    CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/216 ,  A61K31/455 ,  C07C233/47 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C2601/14 ,  Y02A50/411

    摘要： Aryl amides of general formula (I) are inhibitors of tumor necrosis factor alpha and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication. A typical embodiment is N-benzoyl-3-amino-3-(3',4'-dimethoxyphenyl)propanamide. In said formula Ar is (i) straight, branched, or cyclic, unsubstituted alkyl of 1 to 12 carbon atoms; (ii) straight, branched, or cyclic, substituted alkyl of 1 to 12 carbon atoms; (iii) phenyl; (iv) phenyl substituted with one or more substituents each selected independently of the other from the group consisting of nitro, cyano, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, substituted amino, alkyl of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, or halo; (v) heterocycle; or (vi) heterocycle substituted with one or more substituents each selected independently of the other from nitro, cyano, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, alkyl of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, or halo; R is -H, alkyl of 1 to 10 carbon atoms, -CH2OH, -CH2CH2OH, or -CH2COZ, where Z is alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, benzyloxy, or NHR , where R is H or alkyl of 1 to 10 carbon atoms; and, Y is i) a phenyl or heterocyclic ring, unsubstituted or substituted with one or more substituents each selected, independently one from the other, from the group consisting of nitro, cyano, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, alkyl of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, and halo, or ii) naphthyl.

    摘要翻译： 通式（I）的芳酰胺是肿瘤坏死因子α的抑制剂，可用于对抗恶病质，内毒素性休克和逆转录病毒复制。 典型的实施方案是N-苯甲酰基-3-氨基-3-（3'，4'-二甲氧基苯基）丙酰胺。 在所述式中，Ar是（i）具有1至12个碳原子的直链，支链或环状未取代的烷基; （ii）1至12个碳原子的直链，支链或环状取代的烷基; （iii）苯基; （iv）被一个或多个取代基取代的苯基，其各自独立地选自硝基，氰基，三氟甲基，乙氧基，甲酯基，碳丙氧基，乙酰基，氨基甲酰基，乙酰氧基，羧基，羟基，氨基，取代的氨基，烷基 1至10个碳原子的烷氧基，或1至10个碳原子的烷氧基，或卤素; （v）杂环; 氰基，三氟甲基，乙氧基乙氧基，甲酯基，碳丙氧基，乙酰基，氨基甲酰基，乙酰氧基，羧基，羟基，氨基，1-10个碳原子的烷基，或者（vi）被一个或多个取代基取代的杂环， 1〜10个碳原子的烷氧基或卤素; R为-H，1-10个碳原子的烷基，-CH 2 OH，-CH 2 CH 2 OH或-CH 2 COZ，其中Z为1至10个碳原子的烷氧基，苄氧基或NHR 1，其中R 1为H或 1至10个碳原子的烷基; 并且Y是i）未取代或被一个或多个取代基取代的苯基或杂环，每个取代基各自独立地选自硝基，氰基，三氟甲基，乙酯基，甲酯基，碳丙氧基，乙酰基，氨基甲酰基， 乙酰氧基，羧基，羟基，氨基，1至10个碳原子的烷基，1至10个碳原子的烷氧基和卤素，或ii）萘基。