公开(公告)号：WO2017203474A1

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/IB2017/053105

申请日：2017-05-26

申请人： DR. REDDY'S LABORATORIES LIMITED

发明人： DAHANUKAR, Vilas Hareshwar ,  ELATI, Raviram Chandrasekhar ,  AALLA, Sampath ,  KURELLA, Sreenivasulu ,  MAMIDIPALLI, Phani ,  ADLA, Vijay ,  VARANASI, Ganesh

IPC分类号： C07C233/47

CPC分类号： C07C233/47 ,  C07C269/06 ,  C07D203/20 ,  C07F7/1804 ,  C07C271/16

摘要： The present application relates to a process for preparation of tert-butyl ( R )-(1-([1,1'-biphenyl]-4- yl)-3-hydroxypropan-2-yl)carbamate (IA). The compound of formula (IA) may be used as an intermediate for the preparation of sacubitril.

摘要翻译： 本发明涉及制备（R） - （1 - （[1,1'-联苯] -4-基） - 3-羟基丙-2-基）氨基甲酸叔丁酯（IA）。 式（IA）的化合物可以用作制备沙丙麦胺的中间体。

公开(公告)号：WO2017141193A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/IB2017/050890

申请日：2017-02-16

申请人： SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED

发明人： PUTAPATRI, Siddamal Reddy ,  KHAIRNAR, Bhushan Balasaheb ,  PANDEY, Gyanendra ,  SINGH, Kaptan ,  PRASAD, Mohan ,  KUMAR, Ashok

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/41 ,  A61K31/216 ,  C07C231/02 ,  C07C231/24 ,  C07C233/47

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C227/04 ,  C07C269/06 ,  C07C303/28 ,  C07C303/30 ,  C07C309/65 ,  C07C271/22 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47

摘要： The present invention provides processes for the preparation of sacubitril or salts thereof. The present invention further provides intermediates of Formula IV, V and VI and their use for the preparation of sacubitril or salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供了用于制备sacubitril或其盐的方法。 本发明进一步提供了式IV，V和VI的中间体及其在制备sacubitril或其盐中的用途。

公开(公告)号：WO2017125031A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：PCT/CN2017/071625

申请日：2017-01-19

申请人： 深圳信立泰药业股份有限公司

发明人： 颜杰 ,  许文杰 ,  李松 ,  郑堰心 ,  植建琼

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07D403/10

摘要： 一种具有双重作用的超分子复合物，该复合物包含具有血管紧张素II受体（AT1）阻断作用的化合物、脑啡肽抑制剂（NEPi）和药学上可接受的阳离子，该复合物的制备方法以及该复合物用于制备治疗心力衰竭的药物的用途。

公开(公告)号：WO2017012917A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：PCT/EP2016/066504

申请日：2016-07-12

申请人： QUIMICA SINTETICA, S. A.

发明人： BARRECA, Giuseppe ,  VENTIMIGLIA, Giampiero ,  BELLOMI, Sonja

IPC分类号： A61K9/19 ,  C07D257/04 ,  C07C233/47

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K9/19 ,  C07C233/47

摘要： Several methods for the preparation of an amorphous powder comprising a 1:1 stoichiometric mixture of the trisodium salts of Valsartan and Sacubitril are described, as well as the resulting amorphous powder, pharmaceutical compositions containing it, and their use in the treatment of essential hypertension and/or cardiac failure.

摘要翻译： 描述了制备包含缬沙坦和茜素的三钠盐的1:1化学计量混合物的无定形粉末的几种方法，以及所得无定形粉末，含有它的药物组合物及其在治疗原发性高血压和 /或心力衰竭。

公开(公告)号：WO2016203500A2

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：PCT/IS2016/050011

申请日：2016-06-16

申请人： ACTAVIS GROUP PTC EHF.

发明人： BODKHE, Arjun Rajaram ,  MAURYA, Sadanand Hardeo ,  PATIL, Ravindra Santosh ,  JAGTAP, Sunil Baburao ,  QUADRI, Syed Aziz Imam ,  JOSHI, Ashutosh Vijay ,  LUTHRA, Parven Kumar

CPC分类号： C07C229/34 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C227/18 ,  C07C231/02 ,  C07C233/47

摘要： The present invention provides (4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methylbutanoic acid ethyl ester as well as method of preparing said compound. The present invention provides methods of synthesizing sacubitril involving (4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methylbutanoic acid ethyl ester as intermediates.

摘要翻译： 本发明提供（4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯以及所述化合物的制备方法。 本发明提供合成涉及（4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯的芸香苷作为中间体的方法。

公开(公告)号：WO2016117663A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：PCT/JP2016/051757

申请日：2016-01-21

申请人： 味の素株式会社

发明人： 平井　邦博 ,  片山　智 ,  廣瀬　直子 ,  山下　健 ,  市丸　泰介 ,  高橋　大輔

IPC分类号： C07H21/00 ,  C07C43/10 ,  C07C43/205 ,  C07C49/84 ,  C07C69/157 ,  C07C69/757 ,  C07C69/92 ,  C12P19/34 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07H23/00 ,  C07C43/10 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/23 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/757 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C233/47 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/108 ,  C07F7/1852 ,  C07H21/00

摘要： 　本発明は、炭素数１０以上の直鎖状の脂肪族炭化水素基を１個以上有し、前記脂肪族炭化水素基の炭素数合計が２０以上である有機化合物である沈殿促進剤を提供する。本発明の沈殿促進剤は、炭素数１０以上の脂肪族炭化水素基を１個以上有する有機基で保護された有機化合物を溶媒から沈殿させるために用いられる。

摘要翻译： 本发明提供了一种沉淀促进剂，其是具有一个或多个具有10个或更多个碳原子的直链脂族烃基的有机化合物，这些脂族烃基中的总碳原子数为20以上。 该沉淀促进剂用于使具有一个或多个碳原子数为10以上的脂肪族烃基的有机基团保护的有机化合物从溶剂中析出。

公开(公告)号：WO2016086798A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：PCT/CN2015/095823

申请日：2015-11-27

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 李响 ,  张磊 ,  申志祥 ,  王培全 ,  徐耀昌

IPC分类号： C07C233/47 ,  C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  A61K31/265 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06

CPC分类号： A61K31/265 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C233/47

摘要： 本发明公开了NEP抑制剂结晶型游离酸、钙盐多晶型及其制备方法和应用。其涉及NEP抑制剂式1所示化合物(又称HAS-000129)的结晶型游离酸、钙盐多晶型及其制备方法和应用，HAS-000129结晶型游离酸的粉末X射线衍射图包括位于6.4±0.2°,15.9±0.2°，20.8±0.2°和19.0±0.2°的衍射角(2θ)处的峰。其还涉及含有效量HAS-000129结晶型游离酸、钙盐多晶型及其药物组合物在制备治疗或预防与中性内肽酶有关的疾病、心血管、抗高血压、急慢性心衰、充血性心衰、左心室机能障碍、肥厚性心肌病、糖尿病性心肌病、室上性和室性心律不齐、心房纤维颤动、心房扑动或有害的血管重构等药物中的用途。本发明HAS-000129工艺可操作性强，物质化学稳定，利于保存及药学应用。

公开(公告)号：WO2016049663A1

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：PCT/US2015/064432

申请日：2015-12-08

申请人： CRYSTAL PHARMATECH INC. ,  CRYSTAL PHARMATECH CO., LTD. ,  SUZHOU PENGXU PHARMATECH CO., LTD.

发明人： CHEN, Minhua ,  ZHANG, Yanfeng ,  YANG, Chaohui ,  ZHANG, Xiaoyu ,  LI, Jiaoyang ,  WANG, Peng ,  LI, Pixu

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  C07C233/47

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/225 ,  A61K31/41 ,  C07B2200/13 ,  C07C233/47 ,  A61K2300/00

摘要： Novel crystalline Forms of trisodium [3-((1S,3R)-l-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butyl carbamoyl) propionate-(S)-3'-methyl-2'-(pentanoyl{2"-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4'-ylmethyl}amino)butyrate] hydrate, methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these new forms, and use of them for treating or delaying progression or onset of diseases or disorders related to activity of angiotensin receptor 1 (AT1) blockage and neprilysin (NEP) inhibition, such as heart failure, are disclosed.

摘要翻译： [3 - （（1S，3R）-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基甲酰基）丙酸叔丁酯 - （S）-3'-甲基-2' - （戊酰基{2 “ - （四唑-5-基）联苯-4'-基甲基}氨基）丁酸酯]水合物，其制备方法，包含这些新形式的药物组合物及其用于治疗或延缓相关疾病或病症进展或发作的用途 公开了血管紧张素受体1（AT1）阻断和尿丙氨酸（NEP）抑制的活性，例如心力衰竭。

公开(公告)号：WO2015195563A1

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：PCT/US2015/035854

申请日：2015-06-15

申请人： RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY ,  UHRICH, Kathryn E. ,  FAIG, Allison

发明人： UHRICH, Kathryn E. ,  FAIG, Allison

IPC分类号： A61K47/14

CPC分类号： C07C233/47 ,  A61K8/42 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/23 ,  A61K45/06 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/10 ,  C07C235/06 ,  C09D5/14 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides an antibacterial compound of formula (I) or a salt thereof, as well as an antibacterial compound of formula (II) or a salt thereof, wherein R1, R2, X, Y and n have any of the values defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的抗菌化合物或其盐，以及式（II）的抗菌化合物或其盐，其中R1，R2，X，Y和n具有 规范。

公开(公告)号：WO2015184542A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：PCT/CA2015/050507

申请日：2015-06-02

申请人： KETOGEN INC.

发明人： ARAUJO, Joseph A. ,  ANDREWS, John S. ,  ANNEDI, Subhash C. ,  HIGGINS, Guy A. ,  MILGRAM, Norton W. ,  ESTEY, Paula J. ,  ROBINSON, Gary L. W. G. ,  NAGIREDDY, Jaipal R.

IPC分类号： C07D207/267 ,  A61K31/197 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/08 ,  C07C233/47

CPC分类号： C07C233/47 ,  A61K31/4015 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27

摘要： The present application relates to novel compounds comprising a moiety that leads to the metabolic production of ketones bonded to a ketone- potentiated anti-epileptic drug, compositions comprising these compounds, and their use, for example for the treatment of epilepsy, and other CNS diseases, disorders or conditions. In particular, the present application includes compounds of Formula I, and compositions and uses thereof:

摘要翻译： 本申请涉及包含导致与酮增强的抗癫痫药物结合的酮的代谢产生的部分的新型化合物，其包含这些化合物的组合物及其用于治疗癫痫和其它CNS疾病 ，疾病或病症。 特别地，本申请包括式I化合物及其组合物和用途：