公开(公告)号：WO2017001645A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：PCT/EP2016/065455

申请日：2016-07-01

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  GENENTECH, INC.

发明人： BRAUN, Marie-Gabrielle ,  ELLIOT, Richard ,  HANAN, Emily ,  HEALD, Robert Andrew ,  MACLEOD, Calum ,  STABEN, Steven T.

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  C07D267/08 ,  C07D498/04

摘要： Described herein are benzoxazepin oxazolidinone compounds with phosphoinositide- 3 kinase (PI3K) modulation activity or function having the Formula (I) structure: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and with the substituents and structural features described herein. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the Formula I compounds, as well as methods of using such PI3K modulators, alone and in combination with other therapeutic agents, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon PI3K dysregulation.

摘要翻译： 本文描述了具有式（I）结构的磷酸肌醇-3激酶（PI3K）调节活性或功能的苯并氧氮杂恶唑烷酮化合物：或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐以及本文所述的取代基和结构特征。 还描述了包括式I化合物的药物组合物和药物，以及将PI3K调节剂单独使用并与其它治疗剂联合用于治疗介导或依赖于PI3K调节异常的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2017042182A1

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：PCT/EP2016/071015

申请日：2016-09-07

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  GENENTECH, INC.

发明人： BRAUN, Marie-Gabrielle ,  GARLAND, Keira ,  HANAN, Emily ,  PURKEY, Hans ,  STABEN, Steven T. ,  HEALD, Robert Andrew ,  KNIGHT, Jamie ,  MACLEOD, Calum ,  LU, Aijun ,  WU, Guosheng

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/55 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/044 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00

摘要： Described herein are tricyclic compounds with phosphoinositide-3 kinase (PI3K) modulation activity or function having the Formula I structure: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and with the substituents and structural features described herein. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the Formula I compounds, as well as methods of using such PI3K modulators, alone and in combination with other therapeutic agents, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon PI3K dysregulation.

摘要翻译： 本文描述了具有式I结构的磷酸肌醇-3激酶（PI3K）调节活性或功能的三环化合物：或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐以及本文所述的取代基和结构特征。 还描述了包括式I化合物的药物组合物和药物，以及将PI3K调节剂单独使用并与其它治疗剂联合用于治疗介导或依赖于PI3K调节异常的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2017001658A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：PCT/EP2016/065496

申请日：2016-07-01

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  GENENTECH, INC.

发明人： BRAUN, Marie-Gabrielle ,  HANAN, Emily ,  STABEN, Steven T. ,  ELLIOT, Richard ,  HEALD, Robert Andrew ,  MACLEOD, Calum

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06

摘要： Described herein are benzoxazepin oxazolidinone compounds with phosphoinositide-3 kinase (PI3K) modulation activity or function having the Formula I structure: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and with the substituents and structural features described herein. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the Formula I compounds, as well as methods of using such PI3K modulators, alone and in combination with other therapeutic agents, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon PI3K dysregulation.

摘要翻译： 本文描述了具有具有式I结构的磷酸肌醇-3激酶（PI3K）调节活性或功能的苯并恶嗪酮恶唑烷酮化合物：或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，以及本文所述的取代基和结构特征。 还描述了包括式I化合物的药物组合物和药物，以及将PI3K调节剂单独使用并与其它治疗剂联合用于治疗介导或依赖于PI3K调节异常的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2012080284A2

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/EP2011/072666

申请日：2011-12-14

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  GAZZARD, Lewis J. ,  HANAN, Emily ,  KINTZ, Samuel ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  PURKEY, Hans Edward

发明人： GAZZARD, Lewis J. ,  HANAN, Emily ,  KINTZ, Samuel ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  PURKEY, Hans Edward

IPC分类号： C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P5/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein X 1 is N or N + O - , and one of X 2 , X 3 and X 4 is N or N + -O - and the remainder of X 2 , X 3 and X 4 is C. R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 . A, B and Y are as described herein. Additionally compositions compounds of Formula (I) and methods of use are further described herein.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式（I）的新颖化合物，其中X 1是N或N + O - - / sup >，并且X 2，X 3和X 4中的一个是N或N <+> <-< ^{> - 和X 2，X 3和X 4的其余部分是C. R 2 2 / sup R 3，R 4，R 5，R 6组成的组。 A，B和Y如本文所述。 此外，本文进一步描述了式（I）的组合物和使用方法。}

公开(公告)号：WO2011086053A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：PCT/EP2011/050239

申请日：2011-01-11

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BABU, Srinivasan ,  BERGERON, Phillippe ,  DRAGOVICH, Peter ,  DYKE, Hazel Joan ,  GIBBONS, Paul ,  GRADL, Stefan ,  HANAN, Emily ,  HURLEY, Christopher ,  JOHNSON, Tony ,  KOEHLER, Michael ,  KULAGOWSKI, Janusz Josef ,  LABADIE, Sharada Shenvi ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MENDONCA, Rohan ,  PULK, Rebecca ,  WARD, Stuard ,  WASZKOWYCZ, Bohdan ,  ZAK, Mark

发明人： BABU, Srinivasan ,  BERGERON, Phillippe ,  DRAGOVICH, Peter ,  DYKE, Hazel Joan ,  GIBBONS, Paul ,  GRADL, Stefan ,  HANAN, Emily ,  HURLEY, Christopher ,  JOHNSON, Tony ,  KOEHLER, Michael ,  KULAGOWSKI, Janusz Josef ,  LABADIE, Sharada Shenvi ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MENDONCA, Rohan ,  PULK, Rebecca ,  WARD, Stuard ,  WASZKOWYCZ, Bohdan ,  ZAK, Mark

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/437 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/10

摘要： The invention provides novel compounds of formula (I) having the general formula, wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are as described herein. Accordingly, the compounds may be provided in pharmaceutically acceptable compositions and used for the treatment of immunological or hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新的式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，X和Y如本文所述。 因此，化合物可以以药学上可接受的组合物提供，并用于治疗免疫学或过度增殖性疾病。

公开(公告)号：WO2014210354A1

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：PCT/US2014/044401

申请日：2014-06-26

申请人： GENENTECH, INC.

发明人： BRYAN, Marian C. ,  CHAN, Bryan ,  DIEDERICH, Francois ,  DOTSON, Jennafer ,  HANAN, Emily ,  HEFFRON, Timothy ,  LAINCHBURY, Michael ,  HEALD, Robert ,  SEWARD, Eileen M.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to novel compounds of formula (I), which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其是含有EGFR突变体的T790M抑制剂，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗癌症预防或治疗中的用途。

公开(公告)号：WO2014081718A1

公开(公告)日：2014-05-30

申请号：PCT/US2013/070788

申请日：2013-11-19

申请人： GENENTECH, INC.

发明人： BRYAN, Marian C. ,  CHAN, Bryan ,  HANAN, Emily ,  HEFFRON, Timothy ,  PURKEY, Hans ,  ELLIOTT, Richard Leonard ,  HEALD, Robert ,  KNIGHT, Jamie ,  LAINCHBURY, Michael ,  SEWARD, Eileen M.

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to novel compounds of formula (I) which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer. (Formula I)

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其为含有EGFR突变体的T790M抑制剂，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在预防或治疗癌症中的应用。 （式I）

公开(公告)号：WO2011003065A2

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/US2010/040906

申请日：2010-07-02

申请人： GENENTECH, INC. ,  GIBBONS, Paul ,  HANAN, Emily ,  LIU, Wendy ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MAGNUSON, Steven R. ,  MENDONCA, Rohan ,  PASTOR, Richard ,  RAWSON, Thomas E. ,  SIU, Michael ,  ZAK, Mark E. ,  ZHOU, Aihe ,  ZHU, Bing-Yan

发明人： GIBBONS, Paul ,  HANAN, Emily ,  LIU, Wendy ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MAGNUSON, Steven R. ,  MENDONCA, Rohan ,  PASTOR, Richard ,  RAWSON, Thomas E. ,  SIU, Michael ,  ZAK, Mark E. ,  ZHOU, Aihe ,  ZHU, Bing-Yan

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 and R 3 are defined herein, are useful as inhibitors of one or more Janus kinases. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a Janus kinase activity in a patient are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物，其对映异构体，非对映异构体，互变异构体或可药用盐，其中R 1， 3如本文所定义，可用作一种或多种Janus激酶的抑制剂。 公开了包含式I化合物和药学上可接受的载体，佐剂或媒介物的药物组合物，以及治疗或减轻患者中抑制Janus激酶活性的疾病或病症的严重程度或减轻其严重程度的方法。 p>

公开(公告)号：WO2010051549A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：PCT/US2009/063014

申请日：2009-11-02

申请人： GENENTECH, INC. ,  BLANEY, Jeffrey ,  GIBBONS, Paul A. ,  HANAN, Emily ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MAGNUSON, Steven R. ,  PASTOR, Richard ,  RAWSON, Thomas E. ,  ZHOU, Aihe ,  ZHU, Bing-Yan

发明人： BLANEY, Jeffrey ,  GIBBONS, Paul A. ,  HANAN, Emily ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MAGNUSON, Steven R. ,  PASTOR, Richard ,  RAWSON, Thomas E. ,  ZHOU, Aihe ,  ZHU, Bing-Yan

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides JAK kinase inhibitors of Formula Ia, enantiomers, diasteriomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R7 and Z are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula Ia and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a JAK kinase activity in a patient. Ia

摘要翻译： 本发明提供了式Ia的JAK激酶抑制剂，其对映体，非对映异构体或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R7和Z在本文中定义，药物组合物包括式Ia化合物和药学上可接受的载体，佐剂或载体 以及对患者中JAK激酶活性的抑制作出反应的疾病或病症的严重程度的治疗或减轻的方法。 IA