公开(公告)号：WO0170675A3

公开(公告)日：2002-10-31

申请号：PCT/IB0100683

申请日：2001-03-26

Applicant: METHYLGENE INC

Inventor： DELORME DANIEL ,  WOO SOON HYUNG ,  VAISBURG ARKADII

IPC: C12N9/99 ,  A61K31/121 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C225/16 ,  C07C225/22 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/19 ,  C07C317/44 ,  C07C323/22 ,  C07C323/60 ,  C07C327/22 ,  C07C327/26 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D215/14 ,  C07D221/14 ,  C07D239/86 ,  C07D253/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/10 ,  C07D295/15 ,  C07D295/18 ,  C07D295/205 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D471/04 ,  C07C321/20 ,  C07C321/28 ,  C07D213/75 ,  C07D239/90 ,  C07D253/04 ,  C07D295/14

CPC classification number: C07D295/205 ,  C07C225/22 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C251/48 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/15

Abstract: The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

Abstract translation: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。 本发明提供了抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：WO02069947A3

公开(公告)日：2003-10-09

申请号：PCT/IB0202002

申请日：2002-01-14

Applicant: METHYLGENE INC

Inventor： BESTERMAN JEFFREY M ,  BONFILS CLAIRE ,  WOO SOON HYUNG ,  VAISBURG ARKADII ,  DELORME DANIEL ,  FOURNEL MARIELLE ,  LAVOIE RICO ,  LI ZUOMEI

IPC: C07D213/56 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/711 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07K14/47 ,  C12N5/02 ,  C12N9/16 ,  C12N15/113 ,  C12N15/12 ,  C12N15/62 ,  A61K31/165 ,  C07C225/22 ,  C07C225/24 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C251/48 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07D295/14 ,  C07D295/20 ,  C12N15/11

CPC classification number: C12N15/1137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/711 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07K14/4702 ,  C07K2319/23 ,  C12N9/16 ,  C12N15/62 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/346 ,  C12Y305/01098 ,  C12N2310/3521

Abstract: This invention relates to the inhibition of histone deacetylase (HDAC) expression and enzymatic activity. The invention provides methods and reagents for inhibiting HDAC-4 and HDAC-1 by inhibiting expression at the nucleic acid level or inhibiting enzymatic activity at the protein level. Specific inhibitors are antisense oligonucleotides against HDAC-4 and HDAC-1 and trichostatin analoques .

Abstract translation: 本发明涉及组蛋白脱乙酰酶（HDAC）表达和酶活性的抑制。 本发明提供了抑制HDAC-4和HDAC-1通过抑制核酸水平的表达或抑制蛋白质水平的酶活性的方法和试剂。 特异性抑制剂是针对HDAC-4和HDAC-1和曲古菌素镇痛剂的反义寡核苷酸。