公开(公告)号：WO2020037372A1

公开(公告)日：2020-02-27

申请号：PCT/AU2019/050888

申请日：2019-08-22

Applicant: UNIVERSITY OF TECHNOLOGY SYDNEY

Inventor： FU, Shanlin ,  CLANCY, Laura Jane ,  PHILP, Morgan ,  SHIMMON, Ronald

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/24 ,  G01N31/22 ,  C07C255/53 ,  C07C50/24 ,  C07C49/675 ,  C07D217/22 ,  C07C39/08

Abstract: A method of detecting the presence of an NBOMe in a sample which comprises of contacting the sample with an activated p-quinone such as 2,3,5,6-tetrachloro-1,4-benzoquinone (TCBQ) and an aldehyde, for example acetaldehyde, and optionally a buffer and observing a colour change, which when present, correlates with the presence of an NBOMe. The ingredients may be provided in the form of a kit which can include a colour standard or comparison chart.

公开(公告)号：WO2014011753A3

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：PCT/US2013049898

申请日：2013-07-10

Applicant: UNIV GEORGIA STATE RES FOUND ,  UNIV EMORY ,  CHILDRENS HEALTHCARE ATLANTA

Inventor： WANG BINGHE ,  DAI CHAOFENG ,  DRAGANOV ALEXANDER ,  YANG XIAOCHUAN ,  SUN GUOJING ,  YANG CHUNHAO ,  CHEN WEIXUAN ,  NI NANTING ,  ZHOU MUXIANG ,  GU LUBING

IPC: C07C50/34 ,  C07C50/38 ,  C07C69/95 ,  C07C225/24 ,  C07C233/31 ,  C07C233/33 ,  C07C235/84 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04 ,  C07C247/10 ,  C07C255/27 ,  C07C311/08 ,  C07C323/22 ,  C07D211/06 ,  C07D213/50

CPC classification number: C07C233/33 ,  C07C66/02 ,  C07C69/95 ,  C07C225/36 ,  C07C233/31 ,  C07C235/16 ,  C07C235/84 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04 ,  C07C247/10 ,  C07C247/12 ,  C07C255/19 ,  C07C311/08 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/24 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D261/08 ,  C07D267/12 ,  C07D295/15 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

Abstract: Rhein analogues that exhibit anti-proliferative activity, particular against cancer cells, are described herein. In some embodiments, the compounds contain a flat or planar ring system. Such rings system by facilitate non-covalent binding of the compounds to the DNA complex, such as by intercalation. In some embodiment, the compounds contain a flat or planar ring system as described above and one or more substituents which are alkylating moieties, electrophilic groups or Michael acceptors or groups which contain one or more alkylating moieties, electrophilic groups and/or Michael acceptors. The compounds described herein can also contain one more functional groups to improve the solubility of the compounds.

Abstract translation: 本文描述了表现出抗增殖活性，特别是抗癌细胞的大黄酸类似物。 在一些实施方案中，化合物含有平坦或平面环体系。 这样的环体系通过促进化合物与DNA复合物的非共价结合，例如通过插入。 在一些实施方案中，化合物含有如上所述的平坦或平面环体系和一个或多个烷基化部分，亲电子基团或迈克尔受体或包含一个或多个烷基化部分，亲电子基团和/或迈克尔受体的基团的取代基。 本文所述的化合物还可以含有一个或多个官能团以改善化合物的溶解度。

公开(公告)号：WO02069947A3

公开(公告)日：2003-10-09

申请号：PCT/IB0202002

申请日：2002-01-14

Applicant: METHYLGENE INC

Inventor： BESTERMAN JEFFREY M ,  BONFILS CLAIRE ,  WOO SOON HYUNG ,  VAISBURG ARKADII ,  DELORME DANIEL ,  FOURNEL MARIELLE ,  LAVOIE RICO ,  LI ZUOMEI

IPC: C07D213/56 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/711 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07K14/47 ,  C12N5/02 ,  C12N9/16 ,  C12N15/113 ,  C12N15/12 ,  C12N15/62 ,  A61K31/165 ,  C07C225/22 ,  C07C225/24 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C251/48 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07D295/14 ,  C07D295/20 ,  C12N15/11

CPC classification number: C12N15/1137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/711 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07K14/4702 ,  C07K2319/23 ,  C12N9/16 ,  C12N15/62 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/346 ,  C12Y305/01098 ,  C12N2310/3521

Abstract: This invention relates to the inhibition of histone deacetylase (HDAC) expression and enzymatic activity. The invention provides methods and reagents for inhibiting HDAC-4 and HDAC-1 by inhibiting expression at the nucleic acid level or inhibiting enzymatic activity at the protein level. Specific inhibitors are antisense oligonucleotides against HDAC-4 and HDAC-1 and trichostatin analoques .

Abstract translation: 本发明涉及组蛋白脱乙酰酶（HDAC）表达和酶活性的抑制。 本发明提供了抑制HDAC-4和HDAC-1通过抑制核酸水平的表达或抑制蛋白质水平的酶活性的方法和试剂。 特异性抑制剂是针对HDAC-4和HDAC-1和曲古菌素镇痛剂的反义寡核苷酸。

公开(公告)号：WO99043636A2

公开(公告)日：1999-09-02

申请号：PCT/US1999/004002

申请日：1999-02-24

IPC: C07C39/205 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61P35/00 ,  C07C37/00 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C225/24 ,  C07C225/28 ,  C07C229/00 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07C229/60 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C225/24 ,  C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C2603/74 ,  C07F9/4021

Abstract: Disubstituted lavendustin A analogs that are PTK inhibitors having antiproliferative activity are described. Preferred compounds of the present invention, without limitation, satisfy either Formula 1 or Formula 2. Currently preferred compounds, based on in vivo biological activity, are 4'-adamantylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine and 4'-adamantylmethylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising effective amounts of disubstituted lavendustin A analogs. Such compositions also may comprise other active ingredients, other materials conventionally used in the formulation of pharmaceutical compositions, and mixtures thereof. The compounds and compositions of the present invention can be used for treating subjects to, for example, inhibit the proliferation of living cells in the treatment of proliferative diseases.

Abstract translation: 二取代的天冬氨酸蛋白酶A是具有抗增殖活性的PTK抑制剂的类似物。 本发明优选的化合物，但不限于式1或式2。目前优选的化合物基于体内生物学活性是4'-金刚烷基苯甲酸酯-1'-N-1,4-二羟基苄胺和4'-金刚烷基甲基苯甲酸酯 -1'- N-1,4-二羟基苄胺。 本发明还提供包含有效量的二取代的天冬胰蛋白酶A类似物的药物组合物。 这样的组合物还可以包含其它活性成分，药物组合物制剂中常规使用的其它材料，以及它们的混合物。 本发明的化合物和组合物可用于治疗受试者，例如抑制活细胞在增殖性疾病的治疗中的增殖。

公开(公告)号：WO2014017042A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：PCT/JP2013/004236

申请日：2013-07-09

Applicant: 富士フイルム株式会社

Inventor： 濱野　光正 ,  福崎　英治

IPC: H01L31/10 ,  C07C13/72 ,  C07C15/38 ,  C07C211/54 ,  C07C211/61 ,  C07C225/24 ,  C07D209/86 ,  C07D219/14 ,  C07D221/18 ,  C07D279/26 ,  C07D471/04 ,  C07F3/06 ,  C23C14/24 ,  H01L27/146 ,  H01L51/05 ,  H01L51/40 ,  H01L51/42 ,  H01L51/50 ,  H05B33/10

CPC classification number: H01L51/0058 ,  C07C13/72 ,  C07C15/38 ,  C07C211/54 ,  C07C211/61 ,  C07C225/24 ,  C07D209/86 ,  C07D219/14 ,  C07D221/18 ,  C07D279/26 ,  C07D471/04 ,  C07F7/0807 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0816 ,  C07F7/30 ,  C07F15/006 ,  C09B21/00 ,  C09B23/04 ,  C09B57/00 ,  C09B57/008 ,  H01L27/307 ,  H01L27/32 ,  H01L51/0002 ,  H01L51/0025 ,  H01L51/0053 ,  H01L51/0059 ,  H01L51/006 ,  H01L51/0061 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/0073 ,  H01L51/0087 ,  H01L51/42 ,  H01L51/4253 ,  H01L51/442 ,  H01L51/5096 ,  H01L51/5234 ,  H01L51/56 ,  Y02E10/549 ,  Y02P70/521

Abstract: 【課題】同等性能の有機光電変換素子及びそれを備えた撮像素子を安定して製造する 【解決手段】有機光電変換素子（１）を構成する有機層（３０）の乾式成膜に用いられる成膜用有機材料（６０）であって、有機層（３０）の構成有機物を主成分とし、成膜用有機材料（６０）中の残留溶媒量が3mol％以下である。

Abstract translation: [问题]以稳定的方式制造具有等效性能的有机光电转换元件和具有该有机光电转换元件的成像元件。 [溶液]用于构成有机光电转换元件（1）的有机层（30）的干膜形成用的成膜有机材料（60），其中有机层（30）中的构成有机材料为主体 成膜有机材料（60）的残留溶剂量为3摩尔％以下。

公开(公告)号：WO2009019616A3

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：PCT/IB2008003117

申请日：2008-08-08

Applicant: UNIV MANITOBA ,  HASINOFF BRIAN B ,  LIU WEI ,  ADEDAYO OTUNOLA ,  DMITRIENKO GARY I

Inventor： HASINOFF BRIAN B ,  LIU WEI ,  ADEDAYO OTUNOLA ,  DMITRIENKO GARY I

IPC: C07C255/56 ,  A61K31/655 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07C225/24 ,  C07C233/33 ,  C07C235/84 ,  C07C249/16 ,  C07C251/84 ,  C07C255/41 ,  C07F5/04 ,  C12P13/00

CPC classification number: C07C235/84 ,  C07C225/22 ,  C07C245/12 ,  C07C255/41 ,  C07C255/56 ,  C07C271/30 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/86

Abstract: The present invention relates to the preparation of various benzo[a]fluorenes The benzo[a]fluorene moiety appears in a variety of natural products, some of which have been shown to exhibit anticancer and antibacterial effects Methods of the present invention provide facile access to some of these natural products as well as derivatives thereof.

Abstract translation: 本发明涉及各种苯并[a]芴的制备苯并[a]芴部分出现在各种天然产物中，其中一些已经显示出具有抗癌和抗菌效果的方法本发明的方法提供了方便的进入 这些天然产物中的一些以及它们的衍生物。

公开(公告)号：WO9943636A3

公开(公告)日：2000-03-16

申请号：PCT/US9904002

申请日：1999-02-24

Applicant: US HEALTH ,  NARAYANAN VENKATACHALA L ,  SAUSVILLE EDWARD A ,  KAUR GURMEET ,  VARMA RAVI K

Inventor： NARAYANAN VENKATACHALA L ,  SAUSVILLE EDWARD A ,  KAUR GURMEET ,  VARMA RAVI K

IPC: C07C39/205 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61P35/00 ,  C07C37/00 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C225/24 ,  C07C225/28 ,  C07C229/00 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07C229/60 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C225/24 ,  C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C2603/74 ,  C07F9/4021

Abstract: Disubstituted lavendustin A analogs that are PTK inhibitors having antiproliferative activity are described. Preferred compounds of the present invention, without limitation, satisfy either Formula (1) or Formula (2). Currently preferred compounds, based on in vivo biological activity, are 4'-adamantylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine and 4'-adamantylmethylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising effective amounts of disubstituted lavendustin A analogs. Such compositions also may comprise other active ingredients, other materials conventionally used in the formulation of pharmaceutical compositions, and mixtures thereof. The compounds and compositions of the present invention can be used for treating subjects to, for example, inhibit the proliferation of living cells in the treatment of proliferative diseases.

Abstract translation: 二取代的天冬氨酸蛋白酶A是具有抗增殖活性的PTK抑制剂的类似物。 本发明优选的化合物，但不限于式（1）或式（2）。 目前优选的基于体内生物活性的化合物是4'-金刚烷基苯甲酸酯-1'-N-1,4-二羟基苄胺和4'-金刚烷基甲基苯甲酸酯-1'-N-1,4-二羟基苄基胺。 本发明还提供包含有效量的二取代的天冬胰蛋白酶A类似物的药物组合物。 这样的组合物还可以包含其它活性成分，药物组合物制剂中常规使用的其它材料，以及它们的混合物。 本发明的化合物和组合物可用于治疗受试者，例如抑制活细胞在增殖性疾病的治疗中的增殖。