公开(公告)号：WO2022258792A1

公开(公告)日：2022-12-15

申请号：PCT/EP2022/065773

申请日：2022-06-09

申请人： HELMHOLTZ ZENTRUM MÜNCHEN - DEUTSCHES FORSCHUNGSZENTRUM FÜR GESUNDHEIT UND UMWELT (GMBH)

发明人： BURGSTALLER, Gerald ,  GERCKENS, Michael ,  PLETTENBURG, Oliver ,  YILDIRIM, Ali Önder ,  HUILONG, Ma

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/42 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  C07C233/00 ,  C07D213/00 ,  C07D249/00 ,  C07D311/00 ,  C07D319/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4192 ,  A61P29/00 ,  C07C235/38 ,  C07D213/643 ,  C07D213/75 ,  C07D231/20 ,  C07D307/81 ,  C07D311/14 ,  C07D317/60

摘要： The present invention relates to new cinnamic add amides which may be used for treatment of fibrosis and neoplasia and to cinnamic acid amides for use in the treatment of fibrosis, neoplasia, arthrolithiasis, familiar mediterranean fever and pericarditis. Further, the invention relates to a pharmaceutical composition comprising said cinnamic acid amides and to a screening essay for identifying compounds suitable for the treatment of fibrosis.

公开(公告)号：WO2018164549A1

公开(公告)日：2018-09-13

申请号：PCT/KR2018/002861

申请日：2018-03-09

申请人： 동국대학교 산학협력단 ,  한국생명공학연구원

发明人： 이경 ,  원미선 ,  반현승 ,  김민경 ,  김보경

IPC分类号： C07C235/38 ,  A61K31/192

CPC分类号： A61K31/192 ,  C07C235/38

摘要： 본 발명은 MDH1 (malate dehydrogenases 1) 및 MDH2 (malate dehydrogenases 2) 중 어느 하나 이상의 억제 활성을 나타내는 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명자들은 MDH1 및/또는 MDH2 억제 활성을 나타내는 화합물의 암세포 내 미토콘드리아 호흡 억제 효과 및 우수한 암세포 성장 억제 효과 등을 실험적으로 확인하였는바, 본 발명의 화합물은 암을 치료하기 위한 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대된다.

公开(公告)号：WO2013144916A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/IB2013/052545

申请日：2013-03-29

申请人： NUFORMIX LIMITED ,  HOLLAND, Joanne ,  FRAMPTON, Christopher

发明人： HOLLAND, Joanne ,  FRAMPTON, Christopher

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/14 ,  A61K31/196 ,  C07C235/38 ,  A61P27/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C233/55 ,  C07B2200/13 ,  C07C65/03 ,  C07C65/05 ,  C07C65/10 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C235/38 ,  C07C275/02 ,  C07D213/82 ,  C07D275/06

摘要： Mew tranilast complexes and new tranilast cocrystais are disclosed. These include all tranilast nicotinamide complex, a 1:1 tranilast nicotinamide cocrystal, a 1:1 tranilast saccharin complex, a 1:1 tranilast saccharin cocrystal, a 1:1 tranilast gentisic acid complex, a 1:1 tranilast gentisic acid cocrystal, a 1:1 tranilast salicylic acid complex, a 1:1 tranilast salicylic acid cocrystal, a 1:1 tranilast urea complex, a 1:1 tranilast urea cocrystal, a 1:1 tranilast 4-amtnoben2oic acid complex, a 1:1 tranilast 4-am!nobers2oic acid cocrystal, a 1:1 tranilast 2,4-di'hydroxybenzoic acid complex and a 1:1 tranilast 2,4-dihydroxybenzoic acid cocrystal. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing a tranilast complex or cocrystal of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treatment using the tranilast complexes and cocrystais as well as the pharmaceutical compositions are disclosed.

摘要翻译： 披露了莫司利复合物和新的曲尼司特共晶体。 它们包括所有的曲尼司特烟酰胺复合物，1:1单螺旋烟酰胺共结晶体，1：1曲尼司特糖精配合物，1：1曲尼司特糖精共晶体，1：1曲尼司特龙胆酸复合物，1：1曲尼司特龙胆酸共晶体， 1：1曲尼司特水杨酸复合物，1：1曲尼司特水杨酸共晶体，1：1曲尼司特脲络合物，1：1曲尼司特尿素共结晶体，1：1曲尼司特4-氨基苯甲酸复合物，1：1曲尼司特4 -am！nobers2oic acid共结晶体，1：1曲尼司特2,4-二羟基苯甲酸复合物和1：1曲尼司特2,4-二羟基苯甲酸共晶体。 还公开了含有本发明的曲尼司特复合物或共结晶体和药学上可接受的载体的药物组合物。 公开了使用曲尼司特复合物和共晶的治疗方法以及药物组合物。

公开(公告)号：WO2011061330A3

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：PCT/EP2010/067936

申请日：2010-11-22

申请人： SYMRISE AG ,  BASF SE ,  SURBURG, Horst ,  BACKES, Michael ,  OERTLING, Heiko ,  MACHINEK, Arnold ,  LOGES, Hubert ,  SIMCHEN, Ulrike ,  SUBKOWSKI, Thomas ,  BOLLSCHEILER, Claus ,  WITTENBERG, Jenz ,  SIEGEL, Wolfgang

发明人： SURBURG, Horst ,  BACKES, Michael ,  OERTLING, Heiko ,  MACHINEK, Arnold ,  LOGES, Hubert ,  SIMCHEN, Ulrike ,  SUBKOWSKI, Thomas ,  BOLLSCHEILER, Claus ,  WITTENBERG, Jenz ,  SIEGEL, Wolfgang

IPC分类号： C09D5/16 ,  A23L1/226 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  C07C233/11 ,  C07C235/36 ,  C07C235/38 ,  C07D213/75

摘要： Die Erfindung betrifft einen TRPM8-Modulator zum Erzielen einer Kühlwirkung auf Haut oder Schleimhaut.

公开(公告)号：WO2009119858A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：PCT/JP2009/056400

申请日：2009-03-27

申请人： 田辺三菱製薬株式会社 ,  田代 薫 ,  城内 正壽 ,  濱田 真以子 ,  菅原 邦夫 ,  坂下 弘

发明人： 田代 薫 ,  城内 正壽 ,  濱田 真以子 ,  菅原 邦夫 ,  坂下 弘

IPC分类号： C07C217/64 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C43/23 ,  C07C47/277 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C217/58 ,  C07C229/10 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C233/18 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C311/51 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D413/04 ,  C07F9/09 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C43/23 ,  C07C47/277 ,  C07C47/575 ,  C07C49/753 ,  C07C59/66 ,  C07C69/734 ,  C07C217/72 ,  C07C217/74 ,  C07C217/84 ,  C07C229/14 ,  C07C229/34 ,  C07C233/18 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D413/04 ,  C07F9/094 ,  C07F9/653

摘要： 　本発明は、免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規なベンゼン化合物を提供する。 　本発明は、下記一般式（Ｉ）、（ＩＩ－１）、（ＩＩ－２）、（ＩＩＩ－１）、（ＩＩＩ－２）、（ＩＶ－１）、（ＩＶ－２）又は（Ｖ） で示される化合物に関する。

摘要翻译： 公开了具有优异的免疫抑制活性，优异的抑制抑制作用等的新型苯化合物，并且减少了不良副作用，包括心动过缓。 具体公开的是由通式（I），（II-1），（II-2），（III-1），（III-2），（IV-1），（IV-2） V）。

公开(公告)号：WO2007065821A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：PCT/EP2006/069041

申请日：2006-11-29

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  GONG, Leyi ,  O'YANG, Counde ,  TAN, Yun-Chou

发明人： GONG, Leyi ,  O'YANG, Counde ,  TAN, Yun-Chou

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  A61K31/235 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C235/38 ,  C07C2601/04 ,  C07D271/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to methods of using the compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2和R 3和如本文所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐 。 本发明还涉及使用式（I）化合物和包含式（I）化合物的药物组合物的方法。

公开(公告)号：WO2005089269A2

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：PCT/US2005/008429

申请日：2005-03-15

申请人： TEMPLE UNIVERSITY - OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION ,  ONCONOVA THERAPEUTICS INC. ,  REDDY, E., Premkumar ,  REDDY, M., V., Ramana ,  BELL, Stanley, C.

发明人： REDDY, E., Premkumar ,  REDDY, M., V., Ramana ,  BELL, Stanley, C.

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07C271/44 ,  C07C311/27 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07C323/49 ,  C07C323/65 ,  C07D213/02 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C235/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/44 ,  C07C311/27 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07C323/49 ,  C07C323/65 ,  C07D213/02 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

摘要： Substituted phenol derivatives of Formula (I) are useful as antiproliferative agents including, for example, anticancer agents, and as radioprotective and chemoprotective agents.

摘要翻译： 式（I）的取代苯酚衍生物可用作抗增殖剂，包括例如抗癌剂，以及作为放射防护和化学保护剂。

公开(公告)号：WO2003078382A1

公开(公告)日：2003-09-25

申请号：PCT/JP2003/002015

申请日：2003-02-25

申请人： 住友化学工業株式会社 ,  阪口 裕史

发明人： 阪口 裕史

IPC分类号： C07C235/38

CPC分类号： C07C327/44 ,  C07C235/38 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62

摘要： N-Biphenylamides represented by the general formula (1) have excellent control activities against plant diseases: (1) wherein R , R , R , R , and R are each independently hydrogen, halogeno, or the like; R is C1-6 alkyl or the like; R is hydrogen or C1-3 alkyl; R is hydrogen or C1-3 alkyl; R and R are each independently halogeno, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, or the like; R , R , and R are each independently hydrogen, halogeno, or C1-3 alkyl; R , R , R , and R are each independently hydrogen, halogeno, or the like; X is oxygen or sulfur; and X is oxygen or sulfur.

摘要翻译： 由通式（1）表示的N-联苯酰胺对植物病害具有优异的对照活性：（1）其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自为 独立地是氢，卤素等; R 6是C 1-6烷基等; R 7是氢或C 1-3烷基; R 8是氢或C 1-3烷基; R 9和R 10各自独立地为卤代，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基等; R 11，R 12和R 13各自独立地为氢，卤代或C 1-3烷基; R 14，R 15，R 16和R 17各自独立地为氢，卤素等; X 1是氧或硫; X 2为氧或硫。

公开(公告)号：WO2003014064A1

公开(公告)日：2003-02-20

申请号：PCT/EP2002/008493

申请日：2002-07-31

申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT ,  YURA, Takeshi ,  MOGI, Muneto ,  IKEGAMI, Yuka ,  MASUDA, Tsutoma ,  KOKUBO, Toshio ,  URBAHNS, Klaus ,  LOWINGER, Timothy, B. ,  YOSHIDA, Nagahiro ,  FREITAG, Joachim ,  MEIER, Heinrich ,  WITTKA-NOPPER, Reilinde ,  MARUMO, Makiko ,  SHIROO, Masahiro ,  TAJIMI, Masaomi ,  TAKESHITA, Keisuke ,  MORIWAKI, Toshiya ,  TSUKIMI, Yasuhiro

发明人： YURA, Takeshi ,  MOGI, Muneto ,  IKEGAMI, Yuka ,  MASUDA, Tsutoma ,  KOKUBO, Toshio ,  URBAHNS, Klaus ,  LOWINGER, Timothy, B. ,  YOSHIDA, Nagahiro ,  FREITAG, Joachim ,  MEIER, Heinrich ,  WITTKA-NOPPER, Reilinde ,  MARUMO, Makiko ,  SHIROO, Masahiro ,  TAJIMI, Masaomi ,  TAKESHITA, Keisuke ,  MORIWAKI, Toshiya ,  TSUKIMI, Yasuhiro

IPC分类号： C07C235/38

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C235/38 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/88 ,  C07D235/10 ,  C07D239/69 ,  C07D261/14 ,  C07D261/16 ,  C07D263/10 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/88 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/54

摘要： An amine derivative, its tautomeric or stereoisomeric form, or a salt thereof which has vanilloid receptor 1 (VR1) antagonistic activity, is disclosed. The amine derivative has an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence and/or inflammatory disorders.-

摘要翻译： 公开了具有香草素1（VR1）拮抗剂活性的式（I）的萘基乙酰胺和萘基乙酰胺衍生物，其中Y代表并且变量Q，X，R 6，R 7，R 8a，R 9， R 10和R 11'如权利要求中所定义。 该化合物可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗尿失禁，膀胱过度活动症，慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤， 局部缺血，神经变性，中风，失禁和/或炎症。

公开(公告)号：WO2002100819A1

公开(公告)日：2002-12-19

申请号：PCT/JP2002/005586

申请日：2002-06-06

申请人： 大日本製薬株式会社 ,  森江 俊哉 ,  足立 圭司 ,  新留 和美 ,  河島 勝良 ,  志水 勇夫 ,  石井 大輔

发明人： 森江 俊哉 ,  足立 圭司 ,  新留 和美 ,  河島 勝良 ,  志水 勇夫 ,  石井 大輔

IPC分类号： C07C235/38

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07C235/38 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D333/20

摘要： N−Arylphenylacetamide derivatives represented by the following general formula (I): (I) wherein R 1 represents C 1−6 alkoxy, etc.; R 2 represents hydrogen, −(CH 2 ) m −N(R 6 )(R 7 ) (wherein m is an integer of from 1 to 4; R 6 represents hydrogen, C 1−4 alkyl, etc.; and R 7 represents hydrogen, etc.); R 3 represents hydrogen, halogeno, etc.; R 4 represents C 6−10 alkyl, −Y−R 8 (wherein Y represents a single bond, C 1−6 alkylene, C 2−6 alkenylene, C 2−6 alkynylene, etc.; and R 8 represents aryl, C 3−8 cycloalkyl, C 6−15 polyccyloalkyl, etc.), etc.; R 5 represents hydrogen, etc.; and X 1 represents hydrogen; or physiologically acceptable salts thereof or hydrates or solvates of the same; and medicinal compositions containing the same. These compounds are useful as preventives and/or remedies which give no pain at the early stage of administration, are efficacious in oral administration and have potent analgesic and antiinflammtory effects, etc.

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的N-芳基苯基乙酰胺衍生物：其中R 1表示C 1-6烷氧基等的（I）。 R 6表示氢， - （CH 2）s -N（R 6）6 - （R 6） 7（其中m为1至4的整数; R 6为氢，C 1-4烷基等）和R 7 表示氢等）; R 3表示氢，卤素等; R 6表示C 6〜6 -C 18烷基，-Y-R 8（其中Y表示单键，C 1-6）烷基， 亚烷基，碳原子数2〜6的亚烯基，碳原子数为2〜6的亚炔基等; R 8为芳基，C 1〜 sb> 3-8环烷基，C 6-15-15-多环烷基等）等; R 5代表氢等; 且X 1表示氢; 或其生理上可接受的盐或其水合物或溶剂合物; 以及含有该组合物的药物组合物。 这些化合物可用作在给药早期不产生疼痛的预防剂和/或补救剂，在口服给药中有效并具有强效镇痛和抗炎作用等。