公开(公告)号：WO2006138265A3

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：PCT/US2006022919

申请日：2006-06-12

Applicant: SCHERING CORP ,  PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY ,  STAMFORD ANDREW ,  LI GUOQING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  MAZZOLA ROBERT ,  HUANG YING ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  QIAN GANG ,  SHAO YUEFEI

Inventor： STAMFORD ANDREW ,  LI GUOQING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  MAZZOLA ROBERT ,  HUANG YING ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  QIAN GANG ,  SHAO YUEFEI

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/4035 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/44 ,  C07D487/04

Abstract: Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein Q, T, U, Y, Z, ring A and R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6 , R 7 and R 7' are as defined in the specification; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I and the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Q，T，U，Y，Z，环A和R，R 1，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6，R 4， 7＆lt; 6＆gt;和＆lt; 7＆gt;和＆lt; 7＆gt;是如说明书中所定义的; 包含式I化合物的药物组合物和抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006138230A2

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：PCT/US2006022849

申请日：2006-06-12

Applicant: SCHERING CORP ,  MCKITTRICK BRIAN ,  ZHU ZHAONING ,  STAMFORD ANDREW

Inventor： MCKITTRICK BRIAN ,  ZHU ZHAONING ,  STAMFORD ANDREW

IPC: C07D205/06

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D205/06

Abstract: ABSTRACT Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein, X is -C(R 3 R 4 )-; Y is -N(R 5 )-; Z is -C(=N-R 5 ')-; and R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic antagonist.

Abstract translation: 摘要公开了式（I）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中X是-C（R 3）4， - ; Y是-N（R 5） - ; Z是-C（= N-R 5） - ; 和R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所定义; 以及包含式I化合物的药物组合物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D 和原生动物酶。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂组合来治疗认知或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005035504A3

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：PCT/US2004015760

申请日：2004-05-20

Applicant: SCHERING CORP ,  BURNETT DUANE A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SU JING ,  ZHU ZHAONING ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  MAZZOLA ROBERT ,  QIANG LI ,  YE YUANZAN

Inventor： BURNETT DUANE A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SU JING ,  ZHU ZHAONING ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K ,  MAZZOLA ROBERT ,  QIANG LI ,  YE YUANZAN

IPC: C07D223/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D223/14

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I), which, are novel antagonists for D1/D5 receptors as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention provides pharmaceutical compositions comprising such D1/D5 receptor antagonists as well as methods of using them to treat CNS disorders, obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其为D1 / D5受体的新型拮抗剂以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明提供了包含这种D1 / D5受体拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗CNS障碍，肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：WO2008033460A2

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：PCT/US2007019925

申请日：2007-09-13

Applicant: SCHERING CORP ,  HARRIS JOEL M ,  NEUSTADT BERNARD R ,  SOROTA STEPHEN C ,  STAMFORD ANDREW W ,  TULSHIAN DEEN ,  MCKITTRICK BRIAN

Inventor： HARRIS JOEL M ,  NEUSTADT BERNARD R ,  SOROTA STEPHEN C ,  STAMFORD ANDREW W ,  TULSHIAN DEEN ,  MCKITTRICK BRIAN

IPC: A61K31/438 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06

Abstract: Disclosed is a method of treating a disease or condition (e.g., pain, diabetes or disorders of lipid metabolism) comprising administering an azetidine derivative of the formula (I) selected from the group consisting of the compounds defined by Tables 1, 2, 3a, 3b, 3c, 3d and 4a.

Abstract translation: 公开了治疗疾病或病症（例如，疼痛，糖尿病或脂质代谢紊乱）的方法，包括施用式（I）的氮杂环丁烷衍生物，其选自由表1,2,3a， 3b，3c，3d和4a。

公开(公告)号：WO2005111031A3

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：PCT/US2005014518

申请日：2005-04-28

Applicant: SCHERING CORP ,  ZHU ZHAONING ,  SUN ZHONG-YUE ,  YE YUANZAN ,  MULLINS DEBORRA E ,  MCKITTRICK BRIAN ,  STAMFORD ANDREW ,  GREENLEE WILLIAM J

Inventor： ZHU ZHAONING ,  SUN ZHONG-YUE ,  YE YUANZAN ,  MULLINS DEBORRA E ,  MCKITTRICK BRIAN ,  STAMFORD ANDREW ,  GREENLEE WILLIAM J

IPC: A61K31/428 ,  A61K31/541 ,  C07D417/00 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention discloses compounds, which are novel receptor antagonists for NPY Y1 as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such NPY Y1 receptor antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes. The compounds are represented by the structural Formula 1, Chemical formula should be inderted here as it appears on the abstract in paper form. a prodrug thereof, or any pharmaceutically acceptable salt, solvate, isomer or racemic mixture of the compound or said prodrug wherein R1 is heteroaryl, N-arylaminocarbonyl, N-heteroarylaminocarbonyl, benzimidazolyl or benzothiazolyl; R15 is present or not and if present is H, aryl, alkyl, arylalky or heteroarylalkyl; A is aryl, heteroaryl, cycloalkyl, cycloalkylidene, heterocycloalkylidene or heterocycloalkyl wherein said aryl, heteroaryl, cycloalkyl, cycloalkylidene, heterocycloalkylidene and heterocycloalkyl moieties may be substituted or unsubstituted; and B, L, X and R18 are defined herein.

Abstract translation: 本发明公开了作为NPY Y1的新受体拮抗剂的化合物以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这种NPY Y1受体拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖症，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。 这些化合物由结构式1表示，化学式在此以摘要形式出现在本文中应该没有改变。 其中R 1为杂芳基，N-芳基氨基羰基，N-杂芳基氨基羰基，苯并咪唑基或苯并噻唑基的化合物或所述前药的任何药学上可接受的盐，溶剂化物，异构体或外消旋混合物; R15存在或不存在并且如果存在则为H，芳基，烷基，芳基烷基或杂芳基烷基; A是芳基，杂芳基，环烷基，环亚烷基，亚杂环烷基或杂环烷基，其中所述芳基，杂芳基，环烷基，亚环烷基，亚杂环烷基和杂环烷基部分可以被取代或未被取代; 并且B，L，X和R 18如本文所定义。

公开(公告)号：WO2008103351A3

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：PCT/US2008002182

申请日：2008-02-20

Applicant: SCHERING CORP ,  PHARMACOPEIA INC ,  ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SUN ZHONG-YUE ,  YE YUANZAN C ,  VOIGT JOHANNES H ,  STRICKLAND COREY ,  SMITH ELIZABETH M ,  STAMFORD ANDREW ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA JR ROBERT D ,  CALDWELL JOHN ,  CUMMING JARED N ,  WANG LINGYAN ,  WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  LIU XIAOXIANG ,  HUANG YING ,  LI GUOQING ,  PAN JIANPING ,  MISIASZEK JEFFREY A ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  SAIONZ KURT W ,  BABU SURESH D ,  HUNTER RACHAEL C ,  MORRIS MICHELLE L ,  GU HUIZHONG ,  QIAN GANG ,  TADESSE DAWIT ,  LAI GAIFA ,  DUO JINGQI ,  QU CHUANXING ,  SHAO YUEFEI

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SUN ZHONG-YUE ,  YE YUANZAN C ,  VOIGT JOHANNES H ,  STRICKLAND COREY ,  SMITH ELIZABETH M ,  STAMFORD ANDREW ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA JR ROBERT D ,  CALDWELL JOHN ,  CUMMING JARED N ,  WANG LINGYAN ,  WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  LIU XIAOXIANG ,  HUANG YING ,  LI GUOQING ,  PAN JIANPING ,  MISIASZEK JEFFREY A ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  SAIONZ KURT W ,  BABU SURESH D ,  HUNTER RACHAEL C ,  MORRIS MICHELLE L ,  GU HUIZHONG ,  QIAN GANG ,  TADESSE DAWIT ,  LAI GAIFA ,  DUO JINGQI ,  QU CHUANXING ,  SHAO YUEFEI

IPC: C07D233/88 ,  A61K31/513 ,  A61P25/28 ,  C07D239/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

CPC classification number: C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D239/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

Abstract: Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W is a bond, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)-, -O-, -C(R6)(R7)-, -N(R5)- or -C(=N(R5))-; X is -O-, -N(R5)- or -C(R6)(R7)-; provided that when X is -O-, U is not -O-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)- or -C(=NR5)-; U is a bond, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -O-, -P(O)(OR15)-, -C(=NR5)-, -(C(R6)(R7))b- or -N(R5)-; wherein b is 1 or 2; provided that when W is -S(O)-, -S(O)2-, -O-, or -N(R5)-, U is not -S(O)-, -S(O)2-, -O-, or -N(R5)-; provided that when X is -N(R5)- and W is -S(O)-, -S(O)2-, -O-, or -N(R5)-, then U is not a bond; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中W是一个键，-C（= S） - ， - S（O） - ， - S（O） - ， - （= O） - ， - O - ， - C（R6）（R7） - ， - N（R5） - 或-C（= N（R5） X是-O - ， - N（R 5） - 或-C（R 6）（R 7） - ; 条件是当X是-O-时，U不是-O-，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（= O） - 或-C（= NR5） - ; U是一个键，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（O） - ， - O - ， - O（OR） （C（R6）（R7））b-或-N（R5） - ; 其中b为1或2; 条件是当W是-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R 5） - 时，U不是-S（O） - ， - S（O） -O-或-N（R 5） - ; 条件是当X为-N（R5） - 且W为-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R5） - 时，则U不为键; 并且R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如说明书中所定义; 和包含式（I）化合物的药物组合物。 还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经退行性疾病的方法，以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或m2拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：WO2008033468A3

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：PCT/US2007019934

申请日：2007-09-13

Applicant: SCHERING CORP ,  BURNETT DUANE A ,  MCKITTRICK BRIAN

Inventor： BURNETT DUANE A ,  MCKITTRICK BRIAN

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/4747 ,  A61P3/06 ,  A61P25/02

CPC classification number: C07D487/10

Abstract: Disclosed are compounds of the formula (I), wherein Z 1 is -CH 2 - or -C(O)-, R 4 and R 5 are carbon chains (and optionally, together can form a C 2 bridge), u and v are independently an integer of 0-3 such that there sum is from 3 to 5, and R2 is heteroaryl, and R 1 and R 3 are as defined herein. Also disclosed are methods of treating pain, and methods of inhibiting the absorption of cholesterol using a compound of formula (I).

Abstract translation: 公开了式（I）的化合物，其中Z 1是-CH 2 - 或-C（O） - ，R 4和 R 5是碳链（并且可选地，一起可以形成C 2 H 2桥），u和v独立地是0-3的整数，使得总和为3 至5，且R 2为杂芳基，R 1和R 3如本文所定义。 还公开了治疗疼痛的方法，以及使用式（I）化合物抑制胆固醇吸收的方法。

公开(公告)号：WO2007146225A3

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：PCT/US2007013684

申请日：2007-06-07

Applicant: SCHERING CORP ,  WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  CUMMING JARED ,  LIU XIAOXIANG ,  MAZZOLA ROBERT D ,  SUN ZHONG-YUE ,  HUANG YING ,  STAMFORD ANDREW ,  MCKITTRICK BRIAN ,  ZHU ZHAONING

Inventor： WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  CUMMING JARED ,  LIU XIAOXIANG ,  MAZZOLA ROBERT D ,  SUN ZHONG-YUE ,  HUANG YING ,  STAMFORD ANDREW ,  MCKITTRICK BRIAN ,  ZHU ZHAONING

IPC: C07D239/20 ,  A61K31/513 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D411/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D495/20

CPC classification number: C07D239/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D411/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/20

Abstract: Disclosed are compounds of formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, U, W, X, R 1 , R 2 , R 6 , R 7 , R 30 and R 31 are as described above in the specification. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

Abstract translation: 公开了式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，U，W，X，R 1，R 2， SUP> 6，R 7，R 30和R 31如上文在说明书中所述。 还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或m2拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：WO2007126964A3

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/US2007007779

申请日：2007-03-28

Applicant: SCHERING CORP ,  CHAN TIN-YAU ,  MCKITTRICK BRIAN ,  PU HAIYAN ,  HONG LIWU ,  PRONGAY ANDREW ,  XIAO LI ,  MCCOY MARK A

Inventor： CHAN TIN-YAU ,  MCKITTRICK BRIAN ,  PU HAIYAN ,  HONG LIWU ,  PRONGAY ANDREW ,  XIAO LI ,  MCCOY MARK A

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

Abstract: Disclosed is a compound of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating protein kinase mediatied diseases using the compound of formula (1.0). Also disclosed are methods of treating cancer using a compound of formula (1.0). The disclosed methods also include combination therapies wherein the compound of formula (1.0) is administered in combination with at least one addition pharmaceutically active ingredient.

Abstract translation: 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1.0）化合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。 还公开了使用式（1.0）化合物治疗癌症的方法。 所公开的方法还包括其中式（1.0）化合物与至少一种加成药物活性成分组合施用的联合疗法。

公开(公告)号：WO2006124490A3

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：PCT/US2006018186

申请日：2006-05-11

Applicant: SCHERING CORP ,  PALANI ANANDAN ,  SU JING ,  XIAO DONG ,  HUANG XIANHAI ,  RAO ASHWIN U ,  CHEN XIAO ,  TANG HAIQUN ,  QIN JUN ,  HUANG YING ,  ASLANIAN ROBERT G ,  MCKITTRICK BRIAN

Inventor： PALANI ANANDAN ,  SU JING ,  XIAO DONG ,  HUANG XIANHAI ,  RAO ASHWIN U ,  CHEN XIAO ,  TANG HAIQUN ,  QIN JUN ,  HUANG YING ,  ASLANIAN ROBERT G ,  MCKITTRICK BRIAN

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

Abstract: A compound having the general structure of Formula (I): Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, or tautomer thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: Formula (a), (b), (c), (d) and (e); and L is selected from the group consisting of: Formula (f), (g), (h), and (i); or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, or tautomer thereof, are useful in treating diseases, disorders, or conditions such as metabolic syndrome and dyslipidemia.

Abstract translation: 具有式（I）的通式结构的化合物：式（I）或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯或互变异构体，其中：Q选自：式（a），（b）， （c），（d）和（e）; 和L选自：式（f），（g），（h）和（i）; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯或互变异构体可用于治疗疾病，病症或病症如代谢综合征和血脂异常。