公开(公告)号：WO2020001770A1

公开(公告)日：2020-01-02

申请号：PCT/EP2018/067366

申请日：2018-06-28

Applicant: SYMRISE AG

Inventor： FIEBICH, Bernd ,  WINKLER, Matthias ,  GÖTZ, Marcus Rudolf ,  KOCH, Oskar

IPC: C07C67/03 ,  C07C67/30 ,  C07C37/50 ,  A61P37/06 ,  A61P37/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C69/84 ,  C07C39/23

Abstract: The present invention relates to a method of producing a compound of formula (I) or a salt of a compound of formula (I). The invention also relates to a compound of formula (I) or a salt of a compound of formula (I) for use in a therapeutic method to achieve one or more therapeutic effects as well as for use in the treatment and/or prevention of certain diseases. Furthermore, the invention provides a pharmaceutical composition comprising one or more compound(s) of formula (I) or salt(s) of compound(s) of formula (I).

公开(公告)号：WO2016120070A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：PCT/EP2016/050561

申请日：2016-01-13

Applicant: SYMRISE AG

Inventor： HANAN, Atia ,  ECKELT, Reinhard ,  KÖCKRITZ, Angela ,  PANTEN, Johannes ,  ESSER, Peter ,  KOCH, Oskar

IPC: C07C67/29 ,  C07C69/14

CPC classification number: C07C67/293 ,  C07C45/69 ,  C07C49/497 ,  C07C49/503 ,  C07C51/353 ,  C07C68/00 ,  C07C69/12 ,  C07C303/24 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07F9/091 ,  Y02P20/582 ,  C07C69/14 ,  C07C69/96

Abstract: Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Herstellung eines substituierten Alkylcycloalkanons der Formel (I) umfassend die Alkylierung eines Cycloalkanons der Formel (II) mit einem Alkenderivat der Formel (III), in Gegenwart eines Metalloxids, wobei n 2 bis 20, m 0 bis 10 bedeuten und R eine funktionelle Gruppe ist.

Abstract translation: 本发明涉及一种制备取代的式（I），其包含式（II）的环烷酮的烷基化下式的链烯烃衍生物（III）中的金属氧化物，其中n为2至20的存在，m为0 Alkylcycloalkanons 的意思是10和R是官能团。

公开(公告)号：WO2018099570A1

公开(公告)日：2018-06-07

申请号：PCT/EP2016/079591

申请日：2016-12-02

Applicant: SYMRISE AG

Inventor： BAPTISTE, Caroline ,  TRUNET, Aurélie ,  VIELHABER, Gabriele ,  LANGE, Sabine ,  STUHLMANN, Dominik ,  JOIN, Benoit ,  KOCH, Oskar

IPC: A61K8/34 ,  A61K8/42 ,  A61Q11/00 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61K31/047 ,  A61K31/08 ,  A61P17/00

Abstract: Suggested is a cosmetic blend, comprising or consisting of (a) at least one TRPV1 and/or TRPV3 modulator and (bl) at least one 1,2-alkandiol having 5 to 12 carbon atoms and/or (b2) at least one polyol having 3 to 12 carbon atoms and 3 to 6 hydroxyl groups.

公开(公告)号：WO2013030110A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/EP2012/066502

申请日：2012-08-24

Applicant: SYMRISE AG ,  KOCH, Oskar ,  SCHATKOWSKI, Dietmar ,  JOHNCOCK, William ,  FAHLBUSCH, Karl-Georg ,  JAHNKE, Christel

Inventor： KOCH, Oskar ,  SCHATKOWSKI, Dietmar ,  JOHNCOCK, William ,  FAHLBUSCH, Karl-Georg

IPC: C07C45/72 ,  C07C49/755 ,  A61K31/122 ,  A61K31/35 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00

CPC classification number: C07C45/65 ,  A61K8/35 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  C07C45/72 ,  C07C45/74 ,  C07C49/755 ,  C07C49/683

Abstract: Beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel (I), oder einer Mischung umfassend eine Verbindung der Formel (I), mit folgenden Schritten: - Lösen eines Indanons der Formel (II) in einem Lösungsmittel oder in einer ein Lösungsmittel enthaltenden Mischung, wobei das Lösungsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe der Lösungsmittel, die mit Wasser ein Azeotrop bilden, - Umsetzen des Indanons der Formel (II) mit einem aromatischen Aldehyd der Formel (III) in Gegenwart zumindest einer organischen Base, gemäß dem Schema wobei R 1 und R 2 unabhängig voneinander jeweils Wasserstoff oder eine verzweigte oder unverzweigte Alkylgruppe mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen bedeuten und wobei R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 und R 11 unabhängig voneinander jeweils Wasserstoff, Hydroxy oder eine verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkoxygruppe mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen bedeuten und - Entfernen von gebildetem Wasser aus dem Reaktionsgemisch während der Umsetzung. - Beschrieben wird zudem eine Mischung umfassend eine Verbindung der Formel (I) und weitere Bestandteile.

Abstract translation: 公开的是用于制备式（I）的化合物，或包含式（I）的化合物的混合物，其包括以下步骤的方法： - 混合物含有在溶剂中或在溶剂中溶解式（II）的茚满酮， 其中选自与水形成共沸物，溶剂的选择溶剂 - 式（II）的茚满酮与式的芳族醛（III）在至少一种有机碱的存在下根据方案，其中R1和R2 彼此独立地各自为氢或碳原子数1〜12的支链或无支链的烷基基团，并且其中R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11各自独立为氢，羟基或有支链或无支链的烷基或烷氧基的 具有1至12个碳原子，和 - 除去在反应过程中从反应混合物中形成的水​​。 - 描述的是还包含式（I）和其它组分的化合物的混合物。

公开(公告)号：WO2012143576A2

公开(公告)日：2012-10-26

申请号：PCT/EP2012/066442

申请日：2012-08-23

Applicant: SYMRISE AG ,  SCHMAUS, Gerhard ,  KROHN, Michael ,  SOMBROEK, Dirk ,  HAUSTEDT, Lars Ole ,  KLUGE, Grit ,  KOCH, Oskar ,  KÖHLER, Antje

Inventor： SCHMAUS, Gerhard ,  KROHN, Michael ,  SOMBROEK, Dirk ,  HAUSTEDT, Lars Ole ,  KLUGE, Grit ,  KOCH, Oskar ,  KÖHLER, Antje

IPC: A61K31/12

CPC classification number: A61K31/12 ,  A23G4/12 ,  A61K8/35 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0063 ,  A61K9/06 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/2018 ,  A61K45/06 ,  A61K47/00 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/75 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/002 ,  A61Q5/004 ,  A61Q5/006 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/04 ,  A61Q5/10 ,  A61Q5/12 ,  A61Q11/00 ,  A61Q13/00 ,  A61Q15/00 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/004 ,  A61Q19/007 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/04 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention primarily relates to the use of one or more specific compounds and/or one or more respective salt(s) thereof for preventing, reducing or alleviating itchy skin condition(s), and/or as PAR-2 antagonist. Furthermore, the present invention relates to compositions (products or, respectively, formulations), in particular for topical administration, preferably cosmetic or pharmaceutical compositions, in particular for preventing, reducing or alleviating one or more itchy skin conditions and/or for providing a PAR-2 antagonistic effect, comprising or consisting of an effect amount of such compound(s) and/or salt(s) and one or more cosmetically and/or pharmaceutically acceptable carriers.

Abstract translation: 本发明主要涉及一种或多种特定化合物和/或其一种或多种相应的盐用于预防，减轻或缓解瘙痒的皮肤状况和/或作为PAR-2拮抗剂的用途。 此外，本发明涉及组合物（产品或分别为制剂），特别是用于局部施用，优选化妆品或药物组合物，特别是用于预防，减少或减轻一种或多种瘙痒皮肤病症和/或提供PAR -2拮抗作用，其包含或由其作用的一种或多种化合物和/或盐和一种或多种化学和/或药学上可接受的载体组成。

公开(公告)号：WO2015032519A1

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：PCT/EP2014/063872

申请日：2014-06-30

Applicant: SYMRISE AG

Inventor： KOCH, Oskar ,  GÖTZ, Marcus Rudolf ,  LOOFT, Jan ,  VÖSSING, Tobias

IPC: C07C67/03 ,  C07D311/80 ,  C07C69/94 ,  A61K31/353 ,  A61K31/25 ,  A61P37/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P27/06 ,  A61P25/06 ,  A61P1/14 ,  A61P1/08

CPC classification number: C07C69/94 ,  A61K31/05 ,  A61K31/235 ,  A61K31/352 ,  C07C37/50 ,  C07C67/29 ,  C07C2601/16 ,  A61K2300/00

Abstract: Beschrieben werden spezifische Mischungen umfassend eine oder mehrere (cannabinoide) Verbindungen der Formel (A) und/oder ein oder mehrere von deren Salzen sowie Verfahren zu deren Herstellung. Beschrieben werden auch eine Verbindung der Formel (A), ein Salz der Formel (A) und eine entsprechende Mischung zur Anwendung als Arzneimittel bzw. zur Anwendung in einem Verfahren zur therapeutischen Behandlung des menschlichen oder tierischen Körpers. Beschrieben werden zudem entsprechende pharmazeutische Formulierungen, kosmetische Zubereitungen und zum Verzehr geeignete, dem Genuss und/oder der Ernährung dienende Zubereitungen sowie ein Verfahren zur Herstellung von Delta-9-Tetrahydrocannabinol.

Abstract translation: 描述了包含一个或多个（大麻素）的式（A）和/或一种或多种它们的盐的用于其制备的化合物以及特定工艺的混合物。 还描述了式（A）的化合物，式（A）和用作药物或用于在用于人体或动物体的治疗性处理方法中使用的相应的混合物的盐。 描述也相应的药物制剂，化妆品制剂和适合人类食用，消耗和/或用于营养制剂和用于生产δ-9-四氢大麻酚的过程。

公开(公告)号：WO2018165189A1

公开(公告)日：2018-09-13

申请号：PCT/US2018/021193

申请日：2018-03-06

Applicant: ELC MANAGEMENT LLC ,  SYMRISE AG

Inventor： PERNODET, Nadine ,  CHEN, Chia-Wen ,  DONG, Kelly ,  HUANG, Jingyu ,  KOCH, Oskar ,  BUGDAHN, Nikolas

IPC: A61K31/192 ,  A61K8/37 ,  A61K8/02 ,  A61P17/00 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00

Abstract: A topical composition comprising a synthetic compound that is an ester of sinapinic acid, a method for treating skin to provide one or more benefits selected from (a) protecting against UV radiation, (b) inhibiting DNA damage in skin cells, (c) inhibiting skin inflammation, and (d) scavenging free radicals by topically applying a composition containing the synthetic compound and a method for synthesizing the compound.

公开(公告)号：WO2018114073A1

公开(公告)日：2018-06-28

申请号：PCT/EP2017/074461

申请日：2017-09-27

Applicant: SYMRISE AG

Inventor： CHANDRASEKARAN, Vijayanand ,  PANTEN, Johannes ,  KOCH, Oskar ,  DIAZ GOMEZ, Edison

IPC: C11B9/00 ,  A23L27/20 ,  C07C67/08 ,  C07C69/593 ,  A61Q13/00

Abstract: Bereitgestellt werden Riechstoffmischung und deren Anwendungen, insbesondere Parfümöle, kosmetische Mittel, Auftrag ungsmittel oder Wasch- und Reinigungsmittel, enthaltend eine sensorisch wirksame Menge von (i) (E) -2-Methyl-but-2- endicarbonsäure-diethylester, (ii) (Z) -2-Methyl-but-2-endicarbonsäure-diethylester oder (iii) 2-Methylenbutandicarbonsäurediethylester sowie deren Mischungen und von diesen Verbindungen und Mischungen abgeleitete analoge Ester.

公开(公告)号：WO2016135308A1

公开(公告)日：2016-09-01

申请号：PCT/EP2016/054124

申请日：2016-02-26

Applicant: SYMRISE AG

Inventor： KOCH, Oskar ,  GÖTZ, Marcus Rudolf

IPC: A61K31/235 ,  A61K31/352 ,  C07C69/94 ,  A61P1/08 ,  A61P21/02 ,  A61P23/00 ,  A61P27/06

CPC classification number: A61K31/235 ,  A61K31/352 ,  C07C37/50 ,  C07C67/03 ,  C07C67/343 ,  C07C69/94 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D311/80 ,  A61K2300/00 ,  C07C39/23

Abstract: Beschrieben werden spezifische Mischungen umfassend eine oder mehrere (cannabinoide) Verbindungen der Formel (A) und/oder ein oder mehrere von deren Salzen sowie Verfahren zu deren Herstellung. Beschrieben werden auch eine Verbindung der Formel (A), ein Salz der Formel (A) und eine entsprechende Mischung zur Anwendung als Arzneimittel bzw. zur Anwendung in einem Verfahren zur therapeutischen Behandlung des menschlichen oder tierischen Körpers. Beschrieben werden zudem entsprechende pharmazeutische Formulierungen, kosmetische Zubereitungen und zum Verzehr geeignete, dem Genuss und/oder der Ernährung dienende Zubereitungen sowie Verfahren zur Herstellung von CBDVund THCV.

Abstract translation: 描述了包含一个或多个（大麻素）的式（A）和/或一种或多种它们的盐的用于其制备的化合物以及特定工艺的混合物。 还描述了式（A）的化合物，式（A）和用作药物或用于在用于人体或动物体的治疗性处理方法中使用的相应的混合物的盐。 描述也相应的药物制剂，化妆品制剂和适合人类食用，服务于快乐和/或饮食制剂，和方法CBDVund THCV的制备。

公开(公告)号：WO2014198602A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：PCT/EP2014/061561

申请日：2014-06-04

Applicant: SYMRISE AG ,  STUHLMANN, Dominik ,  MEYER, Imke ,  KOCH, Oskar ,  OERTLING, Helko ,  HERRMANN, Martina ,  GÖMANN, Claudia

Inventor： STUHLMANN, Dominik ,  MEYER, Imke ,  KOCH, Oskar ,  OERTLING, Helko ,  HERRMANN, Martina ,  GÖMANN, Claudia

IPC: C07C235/74 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08

CPC classification number: A61K8/42 ,  A61K8/4926 ,  A61K2800/48 ,  A61K2800/522 ,  A61K2800/524 ,  A61K2800/591 ,  A61Q15/00 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/04 ,  A61Q19/08 ,  C07C235/74

Abstract: The invention relates generally to new compounds of formula (I), wherein R 1 , R' 1 , R 2 , R' 2 , R 3 , R' 3 , R 4 R' 4 , R 5 , R' 5 , R 6 , R 7 are independently of one another and denote hydrogen, hydroxyl, C 1 to C 6 -alkyl group or R 6 and R 7 form together a C5-C6 ring system, and wherein n = 0, 1, 2, 3, or 4. Moreover, the invention relates to the use of one or more compounds of formula (I) in cosmetic or pharmaceutical compositions, which are preferably dermatological compositions and are preferably used topically.

Abstract translation: 本发明一般涉及新的式（I）化合物，其中R 1，R'1，R 2，R'2，R 3，R'3，R 4'R 4，R 5，R'5，R 6，R 7独立地为 另一个表示氢，羟基，C 1至C 6烷基或R 6和R 7一起形成C 5 -C 6环系，并且其中n = 0,1,2,3或4.此外，本发明涉及使用 一种或多种化妆品或药物组合物中的式（I）化合物，其优选是皮肤病学组合物，并且优选地局部使用。