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    DIASTEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF (±)-EPIANASTREPHIN, (±)-ANASTREPHIN AND ANALOGS THEREOF
    1.
    发明申请
    DIASTEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF (±)-EPIANASTREPHIN, (±)-ANASTREPHIN AND ANALOGS THEREOF 审中-公开
    （±） - 亚磺酰基，（±） - 阿斯瑞芬及其类似物的遗传学选择性合成

    公开(公告)号：WO2017184870A1

    公开(公告)日：2017-10-26

    申请号：PCT/US2017/028645

    申请日：2017-04-20

    申请人： THE UNITED STATES OF AMERICA, as represented by THE SECRETARY OF AGRICULTURE

    发明人： WALSE, Spencer S. ,  KUZMICH, Daniel

    IPC分类号： C07D307/83

    CPC分类号： C07D307/83 ,  C07C45/66 ,  C07C45/72 ,  C07C49/497 ,  C07C51/09 ,  C07C67/31 ,  C07C67/327 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C49/403 ,  C07C69/73

    摘要： A process for the synthesis of trans -fused γ -lactones having Formula (IV) from substituted cyclic ketones having Formula (I). A diastereoselective synthesis of (±)- epianastrephin (1) (wherein: R 1 i s ethenyl, R 2 and R 3 is methyl, and n is 1), (±)-anastrephin (2) (wherein: R 2 is ethenyl, R 1 and R 3 is methyl and n is 1), and analogs thereof (wherein :_R 1 is H, C 1-5 alkyl, C 2-6 alkenyl or C 2-6 alkynyl, R 2 is H, C 1-5 alkyl, C 2-6 alkenyl or C 2-6 alkynyl, R 1 and R 2 together with the carbon atom they are attached form a C 3-6 cycloalkyl ring, R 3 is C 1-5 alkyl and n is 0-2): Formula I, II, III, IV.

    摘要翻译： 从具有式（I）的取代环酮合成具有式（IV）的反式-γ-内酯的方法。 （+）-epianastrephin（1）（其中：R 1是乙烯基，R 2和R 3是甲基）的非对映选择性合成， （2）（其中：R 2为乙烯基，R 1和R 3为 甲基和n是1）及其类似物（其中：R1是H，C1-5烷基，C2-6烯基 或C 2-6炔基，R 2为H，C 1-5烷基，C 2-6烯基， 链烯基或C 2-6炔基，R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成C 3-6环烷基， 6环烷基环，R 3是C 1 -C 5烷基，n是0-2）：式I，II，III，IV。 >

    光学活性ヒドロキシメチル化化合物の製法及びそのための触媒
    2.
    发明申请
    光学活性ヒドロキシメチル化化合物の製法及びそのための触媒 审中-公开
    生产光学活性羟基甲基化合物及其催化剂的方法

    公开(公告)号：WO2006080425A1

    公开(公告)日：2006-08-03

    申请号：PCT/JP2006/301293

    申请日：2006-01-27

    申请人： 独立行政法人科学技術振興機構 ,  小林 修 ,  眞鍋 敬

    发明人： 小林 修 ,  眞鍋 敬

    IPC分类号： C07C45/75 ,  B01J31/22 ,  C07B53/00 ,  C07C49/497 ,  C07C49/513 ,  C07C49/82 ,  C07B61/00

    CPC分类号： B01J31/2213 ,  B01J31/1815 ,  B01J2231/321 ,  B01J2531/0252 ,  B01J2531/54 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/511 ,  C07C49/497 ,  C07C49/747 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84

    摘要： [PROBLEMS] To provide a process for producing optically active hydroxymethylated compounds in high yields at high stereoselectivity with broad substrate generality, and a catalyst for the production. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] The process comprises reacting a silicon enolate represented by the general formula (1) with formaldehyde in either an aqueous solution or a mixed solvent of water and an organic solvent in the presence of a catalyst obtained by mixing a ligand consisting of a chiral bipyridine or an antipode thereof with Bi(OTf) 3 : (1) wherein R 5 to R 7 are each hydrogen, an aliphatic hydrocarbon group, an aliphatic mono- or poly-cyclic hydrocarbon group, a mono- or poly-cyclic aromatic or araliphatic hydrocarbon group, or a heterocyclic group with the proviso that R 5 and R 7 are different from each other and R 6 is not hydrogen; and R 8 's may be the same or different and are each methyl, ethyl, or isopropyl.

    摘要翻译： [问题]提供以高产率具有高立体选择性和广泛的基底通用性的高产率的羟基甲基化化合物的制备方法和用于生产的催化剂。 解决问题的手段本方法包括使通式（1）表示的硅烯醇化物与甲醛在水溶液或水和有机溶剂的混合溶剂中，在催化剂存在下反应， 的手性联吡啶或其对映体与Bi（OTf）3：（1）其中R 5至R 7各自为氢， 脂族烃基，脂族单环或多环烃基，单环或多环芳族或芳脂族烃基或杂环基，条件是R 5和R 20， 7 彼此不同，R 6不是氢; R 8可以相同或不同，各自为甲基，乙基或异丙基。

    不斉有機触媒
    3.
    发明申请
    不斉有機触媒 审中-公开
    不对称有机催化剂

    公开(公告)号：WO2010021093A1

    公开(公告)日：2010-02-25

    申请号：PCT/JP2009/003699

    申请日：2009-08-04

    申请人： 第一三共株式会社 ,  中山 敬司

    发明人： 中山　敬司

    IPC分类号： B01J31/04 ,  C07C45/72 ,  C07C49/493 ,  C07C49/497 ,  C07C49/517 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07D319/06 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C309/18

    CPC分类号： C07C311/09 ,  B01J31/04 ,  B01J2231/30 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/72 ,  C07C205/45 ,  C07C255/56 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D319/06 ,  C07C49/517 ,  C07C49/493 ,  C07C49/497

    摘要： 　少ない使用量で、高い光学活性収率を達成できる新たな不斉有機触媒及びそれを用いた化合物の製造法を提供する。 （式（１）中、Ｒ １ 及びＲ ２ は、一方が水素原子、他方がアシル基を示し、Ｒ ３ はアルコキシ基、アリールオキシ基、アラルキルオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基を示す。＊は不斉炭素原子を示し、Ｒ １ ＨＮ－及びＲ ２ ＨＮ－は不斉炭素原子上で同一の立体配置を有する。） で表される光学活性ジアミノシクロヘキサンカルボン酸類又はそのブレンステッド酸塩からなる付加反応又は縮合反応用不斉有機触媒。

    摘要翻译： 提供了一种新颖的不对称有机催化剂，当使用少量的催化剂时，可以实现高的光学活性收率，以及使用它们的化合物的制备方法。 不对称有机催化剂用于加成反应或缩合反应，由式（1）表示的光学活性二氨基环己烷羧酸或其布朗斯台德酸盐形成。 （式中，R 1和R 2中的一个为氢原子，另一个为酰基，R 3为烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基。*为不对称碳原子，R1HN- 和R2HN-在不对称碳原子上具有相同的构型。）