公开(公告)号：WO2022105792A1

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：PCT/CN2021/131203

申请日：2021-11-17

申请人： 苏州晶云药物科技股份有限公司

发明人： 鲁霞 ,  陈智雄 ,  张晓宇

IPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61P29/00

摘要： 提供了式(I)晶型D、晶型AJ、晶型AL、晶型AZ、晶型AF、晶型Z和晶型AE及其制备方法和用途。上述晶型在溶解度、熔点、稳定性、溶出度、引湿性、黏附性、流动性、生物有效性以及加工性能、提纯作用、制剂生产、安全性等方面中的至少一方面上存在优势，为含式(I)化合物的药物制剂的制备提供了新的更好的选择，对于药物开发具有非常重要的意义。

公开(公告)号：WO2022103960A1

公开(公告)日：2022-05-19

申请号：PCT/US2021/058978

申请日：2021-11-11

申请人： INIPHARM, INC.

发明人： ANANDAN, Sampath Kumar ,  ODINGO, Joshua ,  HSU, Heather Kay Webb ,  FLORIO, Vincent ,  TANTRY, Subramanyam Janardhan ,  DURAISWAMY, Athisayamani Jeyaraj

IPC分类号： C07D239/91 ,  C07C235/56 ,  C07D207/16 ,  C07D213/81 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/94 ,  C07D239/96 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61P1/16

摘要： Described herein are HSD17B13 inhibitors and pharmaceutical compositions comprising said inhibitors. The subject compounds and compositions are useful for the treatment of liver disease, metabolic disease, or cardiovascular disease, such as NAFLD or NASH, or drug induced liver injury (DILI).

公开(公告)号：WO2022003712A1

公开(公告)日：2022-01-06

申请号：PCT/IN2021/050621

申请日：2021-06-25

申请人： COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH

发明人： TALUKDAR, Arindam ,  CHAKRABARTI, Partha ,  SARKAR, Dipayan ,  CHOWDHURY, Saheli ,  GOON, Sunny ,  DAS, Subrata ,  DAS, Nirmal ,  SARKAR, Dipika

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/91 ,  A61P1/16

摘要： The present invention described herein relates to a compound having Structure I for treating diseases and disorders for which inhibition or modulation of the Ubiquitin Ligase COP1 enzyme produces a physiologically beneficial response, in particular for the treatment of Non-Alcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD). These compounds having Structure I arecapable of increasing the level of adipose triglyceride lipase (ATGL). Also provided is the process of preparing compounds having Structure I.

公开(公告)号：WO2021090061A1

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：PCT/IB2020/000912

申请日：2020-11-04

申请人： RESVERLOGIX CORP.

发明人： LEBIODA, Kenneth, Eugene ,  HALLIDAY, Christopher Ross Armstrong ,  KHAN, Aziz Naeem

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  C07D239/91

摘要： Described herein are methods of for treating and/or preventing Major adverse cardiovascular events (MACE), by administering to a subject in need thereof, a combination of a sodium-glucose transport protein 2 (SGLT2) inhibitor and a compound of Formula I or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, or hydrate thereof, wherein the variables of Formula I are as defined herein.

公开(公告)号：WO2019052519A1

公开(公告)日：2019-03-21

申请号：PCT/CN2018/105620

申请日：2018-09-14

申请人： 成都海创药业有限公司

发明人： 樊磊 ,  胥珂馨 ,  陈锞 ,  王飞 ,  吴孝全 ,  罗潼川 ,  张少华 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61K31/553 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

摘要： 式Ⅰ所示的BRD4抑制剂，属于化合物药物领域。所提供的化合物对前列腺癌细胞增殖具有很好的抑制作用，该类化合物可以用于制备抗肿瘤、自体免疫性或炎性疾病、病毒感染的药物，尤其是抗前列腺癌的药物。

公开(公告)号：WO2014080290A3

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：PCT/IB2013003122

申请日：2013-11-20

申请人： RVX THERAPEUTICS INC

发明人： FAIRFAX DAVID JOHN ,  DUFFY BRYAN CORDELL ,  MARTIN GREGORY SCOTT ,  QUINN JOHN FREDERICK ,  LIU SHUANG ,  WAGNER GREGORY STEVEN ,  YOUNG PETER RONALD

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D265/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present disclosure relates to compounds of formula I, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, and their use in therapy.

摘要翻译： 本公开涉及式I化合物，其可用于通过结合溴结构域抑制BET蛋白功能及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：WO2014080291A3

公开(公告)日：2014-05-30

申请号：PCT/IB2013/003126

申请日：2013-11-20

申请人： RVX THERAPEUTICS INC.

发明人： FAIRFAX, David, John ,  MARTIN, Gregory, Scott ,  QUINN, John, Frederick ,  DUFFY, Bryan, Cordell ,  WAGNER, Gregory, Steven ,  YOUNG, Peter, Ronald

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D239/91 ,  C07D403/04 ,  C07D409/02

摘要： The present disclosure relates to compounds of formula (I), which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, and their use in therapy.

公开(公告)号：WO2013177349A3

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：PCT/US2013/042332

申请日：2013-05-23

申请人： GLAXOSMITHKLINE LLC

发明人： KEENAN, Richard, M. ,  MILLER, Aaron, Bayne ,  QIN, Donghui

IPC分类号： C07D239/91

摘要： This invention relates to compounds of Formula (I) and (l)(a) wherein R1, R2 and R3 are each independently hydrogen, halo, C1-C4alkyl, or C1-C4alkoxy; R4 is hydrogen or methyl; provided that at least one of R1, R2 and R3 is not hydrogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. As well as the use of quinazolinediones for the modulation, notably the inhibition of the activity of tankyrases (TNKS1 and TNKS2). Suitably, the present invention relates to the use of quinazolinediones in the treatment of cancer, fibrosis and other hyperproliferative diseases through this mechanism.

公开(公告)号：WO2012028578A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/EP2011/064819

申请日：2011-08-29

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  FRACKENPOHL, Jens ,  ZEIß, Hans-Joachim ,  HEINEMANN, Ines ,  WILLMS, Lothar ,  MÜLLER, Thomas ,  BUSCH, Marco ,  VON KOSKULL-DÖRING, Pascal ,  HÄUSER-HAHN, Isolde ,  ROSINGER, Christopher, Hugh ,  DITTGEN, Jan ,  HILLS, Martin, Jeffrey ,  SCHMITT, Monika, H.

发明人： FRACKENPOHL, Jens ,  ZEIß, Hans-Joachim ,  HEINEMANN, Ines ,  WILLMS, Lothar ,  MÜLLER, Thomas ,  BUSCH, Marco ,  VON KOSKULL-DÖRING, Pascal ,  HÄUSER-HAHN, Isolde ,  ROSINGER, Christopher, Hugh ,  DITTGEN, Jan ,  HILLS, Martin, Jeffrey ,  SCHMITT, Monika, H.

IPC分类号： A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/653 ,  A01N43/90

CPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90 ,  A01N47/12 ,  A01N47/38 ,  A01N47/40 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10

摘要： Verwendung substituierter anellierter Pyrimidinone und Dihydropyrimidinone der allgemeinen Formel (I) oder deren Salze wobei die Reste der Formel (I) die in der Beschreibung genannten Definitionen aufweisen zur Steigerung der Stresstoleranz in Pflanzen gegenüber abiotischem Stress, sowie zur Stärkung des Pflanzenwachstums und/oder zur Erhöhung des Pflanzenertrags.

摘要翻译： 使用取代的稠合的嘧啶酮和二氢嘧啶酮的通式（I）的化合物或其盐，其中所述式（I）的基团，在本说明书中提到的定义具有增加植物对非生物胁迫的胁迫耐受性的，并且加强植物生长和/或增加的 工厂的产量。

公开(公告)号：WO2011035518A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：PCT/CN2009/075920

申请日：2009-12-24

申请人： 辽宁利锋科技开发有限公司 ,  徐利锋

发明人： 徐利锋

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D265/22 ,  C07D239/91 ,  C07D487/14 ,  C07D471/04 ,  C07D233/88 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D209/42 ,  C07D311/92 ,  C07D231/38 ,  C07D239/95 ,  C07D239/70 ,  C07D473/34 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  A61K31/59 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/59 ,  A61K45/06 ,  C07D209/42 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D265/22 ,  C07D311/92 ,  C07D401/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/14 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07H15/26 ,  A61K2300/00