公开(公告)号：WO2019028391A1

公开(公告)日：2019-02-07

申请号：PCT/US2018/045224

申请日：2018-08-03

申请人： THE BOARD OF REGENTS OF THE NEVADA SYSTEM OF HIGHER EDUCATION ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF NEVADA, LAS VEGAS

发明人： KANG, Jun, Yong ,  HUANG, Hai

IPC分类号： A61K31/66

CPC分类号： A61K31/683 ,  A61K31/685 ,  C07F9/12 ,  C07F9/1414 ,  C07F9/18 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4084 ,  C07F9/4087 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  C07J51/00

摘要： Provided herein are phosphates, thiophosphates, phosphonates, and phosphinates, methods of making same, and methods of using these compounds and methods for the generation of pharmaceutically relevant phosphate, phosphonate, and phosphinate analogs. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

公开(公告)号：WO2018126994A1

公开(公告)日：2018-07-12

申请号：PCT/CN2017/119709

申请日：2017-12-29

申请人： 米文君

发明人： 冯小龙 ,  姚永波 ,  杨红伟 ,  朱慧明 ,  米文君

IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明涉及一类新的化合物及其用途，还涉及该类化合物在制备抗病毒药物等方面的应用。

公开(公告)号：WO2018039521A1

公开(公告)日：2018-03-01

申请号：PCT/US2017/048549

申请日：2017-08-25

申请人： CONCERT PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： WONG, Darren, H. ,  LIU, Julie, F.

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D225/04 ,  C07D225/06

CPC分类号： C07D225/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/683 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to deuterated forms of cenicriviroc, racemic and ( R ) forms thereof, free base forms of any of the foregoing and pharmaceutically acceptable salts of the free base forms. In one aspect, the invention provides a compound of Formula I:or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either of the foregoing, wherein each Y and each R is as defined in the application.

摘要翻译： 本发明涉及其中任何前述的游离碱形式和游离碱形式的药学上可接受的盐的癸基倍半萜类，外消旋和（R）形式的氘代形式。 一方面，本发明提供了式I化合物或其立体异构体或前述任一种的药学上可接受的盐，其中每个Y和每个R如本申请中所定义。

公开(公告)号：WO2017113288A1

公开(公告)日：2017-07-06

申请号：PCT/CN2015/100106

申请日：2015-12-31

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  YU, Tao ,  WADDELL, Sherman T. ,  GRAHAM, Thomas H. ,  MCCAULEY, John A. ,  STAMFORD, Andrew W. ,  CAI, Jiaqiang ,  QI, Zhiqi

发明人： YU, Tao ,  WADDELL, Sherman T. ,  GRAHAM, Thomas H. ,  MCCAULEY, John A. ,  STAMFORD, Andrew W. ,  CAI, Jiaqiang ,  QI, Zhiqi

IPC分类号： C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  A61K31/5025 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/16 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/635 ,  A61K31/683

摘要： The present invention relates to Fused Tricyclic Heterocyclic Compounds of Formula (I) :and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tricyclic Heterocyclic Compound, and methods of using the Fused Tricyclic Heterocyclic Compounds for treating or preventing HIV infection in a subject.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的稠合三环杂环化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2和 R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种稠合三环杂环化合物的组合物，以及使用稠合三环杂环化合物治疗或预防受试者HIV感染的方法。

公开(公告)号：WO2016183118A1

公开(公告)日：2016-11-17

申请号：PCT/US2016/031707

申请日：2016-05-11

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： NORRIS, Derek J. ,  VACCARO, Wayne ,  DEBENEDETTO, Mikkel V. ,  DEGNAN, Andrew P. ,  DELUCCA, George V. ,  DESKUS, Jeffrey A. ,  HAN, Wen-Ching ,  KUMI, Godwin Kwame ,  SCHMITZ, William D. ,  STARRETT, John E., JR. ,  HILL, Matthew D. ,  HUANG, Hong

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention is directed to tricyclic compounds of the formula (I), wherein all substituents are defined herein, as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三环化合物，其中所有取代基均在本文中定义，以及包含本发明化合物的药学上可接受的组合物以及使用所述组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2016069827A1

公开(公告)日：2016-05-06

申请号：PCT/US2015/057934

申请日：2015-10-29

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： AXT, Steven, Donald ,  BADALOV, Pavel, Robertovich ,  BRAK, Katrien ,  CAMPAGNA, Silvio ,  CHTCHEMELININE, Andrei ,  CHUN, Byoung, Kwon ,  CLARKE, Michael, O'neil Hanrahan ,  DOERFFLER, Edward ,  FRICK, Morin, Mae ,  GAO, Detian ,  HEUMANN, Lars, V. ,  HOANG, Brittanie ,  HUI, Hon, Chung ,  JORDAN, Robert ,  LEW, Willard ,  MACKMAN, Richard, L. ,  MILBURN, Robert, Ronald ,  NEVILLE, Sean, Timothy ,  PARRISH, Jay P. ,  RAY, Adrian, S. ,  ROSS, Bruce ,  RUEDEN, Erik ,  SCOTT, Robert Williams ,  SIEGEL, Dustin ,  STEVENS, Andrew C. ,  TADEUS, Clarissa ,  VIEIRA, Tiago ,  WALTMAN, Andrew W. ,  WANG, Xianghong ,  WHITCOMB, Mark Charles ,  WOLFE, Lydia ,  YU, Chia-Yun

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  A61K31/685 ,  A61K31/00 ,  C07H1/00 ,  C07H1/02 ,  C07H11/00 ,  C07H15/18 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K31/685 ,  A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/6615 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/65616 ,  C07H1/00 ,  C07H1/02 ,  C07H11/00 ,  C07H15/18 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are compounds, methods, and pharmaceutical compositions for treating Filoviridae virus infections by administering ribosides, riboside phosphates and prodrugs thereof, of Formula (I), wherein the position of the nucleoside sugar is substituted. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Marburg virus, Ebola virus and Cueva virus infections.

摘要翻译： 本发明提供了通过给予核苷糖的位置被取代的通式（I）的核糖苷，核苷磷酸酯及其前体药物来治疗丝状病毒科病毒感染的化合物，方法和药物组合物。 所提供的化合物，组合物和方法特别可用于治疗马尔堡病毒，埃博拉病毒和奇瓦病毒感染。

公开(公告)号：WO2016069825A1

公开(公告)日：2016-05-06

申请号：PCT/US2015/057932

申请日：2015-10-29

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： AXT, Steven, Donald ,  BADALOV, Pavel, Robertovich ,  BRAK, Katrien ,  CAMPAGNA, Silvio ,  CHTCHEMELININE, Andrei ,  DOERFFLER, Edward ,  FRICK, Morin, Mae ,  GAO, Detian ,  HEUMANN, Lars, V. ,  HOANG, Brittanie ,  LEW, Willard ,  MILBURN, Robert, Ronald ,  NEVILLE, Sean, Timothy ,  ROSS, Bruce ,  RUEDEN, Erick ,  SCOTT, Robert William ,  SIEGEL, Dustin ,  STEVENS, Andrew, C. ,  TADEUS, Clarissa ,  VIEIRA, Tiago ,  WALTMAN, Andrew W. ,  WANG, Xianghong ,  WHITCOMB, Mark Charles ,  WOLFE, Lydia ,  YU, Chia-Yun

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  A61K31/685 ,  C07H1/00 ,  C07H1/02 ,  C07H11/00 ,  C07H15/18 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/685 ,  A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/6615 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/65616 ,  C07H1/00 ,  C07H1/02 ,  C07H11/00 ,  C07H15/18 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are methods of preparing compounds and pharmaceutical compositions for treating Filoviridae virus infections the compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Marburg virus, Ebola virus and Cueva virus infections.

摘要翻译： 提供了制备用于治疗丝状病毒科病毒感染的化合物和药物组合物的方法，所提供的化合物，组合物和方法特别可用于治疗马尔堡病毒，埃博拉病毒和Cueva病毒感染。

公开(公告)号：WO2016046419A1

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：PCT/EP2015/072292

申请日：2015-09-28

申请人： BERNHARD-NOCHT-INSTITUT FÜR TROPENMEDIZIN ,  FORSCHUNGSZENTRUM BORSTEL

发明人： LOTTER, Hannelore ,  BERNIN, Hannah ,  TANNICH, Egbert ,  GONZALEZ-ROLDAN, Nestor ,  FUJIMOTO, Yukari ,  FUKASE, Koichi

IPC分类号： A61K31/683 ,  A61K31/7034 ,  C07H15/20 ,  C07F9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P33/02 ,  A61K35/15 ,  A61P33/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07F9/117 ,  A61K31/683 ,  A61K31/7034 ,  A61K35/15 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/39 ,  A61K2039/5154 ,  A61K2039/54 ,  A61K2039/55511 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65586 ,  C07H15/207 ,  Y02A50/403 ,  Y02A50/41 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/486

摘要： The present invention relates to novel immunostimulatory molecules which are derived from the intestinal protozoan Entamoeba histolytica .The compounds have been found to be useful for enhancing and/or inducing an immune response in a subject in need thereof. Specifically, the compounds have been found to be useful for the treatment of cancer diseases, such as breast cancer, and parasitic diseases, such as leishmaniasis. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自肠道原生动物组织内阿米巴（Atamoeba et al。）的新型免疫刺激分子。已经发现该化合物可用于在有需要的受试者中增强和/或诱导免疫应答。 具体地说，已经发现这些化合物可用于治疗癌症疾病，例如乳腺癌和寄生虫病，例如利什曼病。 本发明还提供包含新化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2016029037A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：PCT/US2015/046145

申请日：2015-08-20

申请人： SRX CARDIO, LLC

发明人： BARTA, Thomas, E. ,  BOURNE, Jonathan, W. ,  MONROE, Kyle, D. ,  MEUHLEMANN, Michael, M.

IPC分类号： A61K31/395

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/683 ,  A61K38/005 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/591 ,  C07F9/65181 ,  C07F9/65312 ,  C07K5/06078

摘要： This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small molecule ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small molecule compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small molecule ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small molecule ligands that can raise LDL levels.

摘要翻译： 本发明涉及PCSK9生物学领域以及小分子配体用于调节PCSK9生物活性的组合和使用方法。 特别地，本发明提供了通过改变蛋白质PCSK9的构象来调节低密度脂蛋白的循环水平的小分子化合物的组合物。 将这些小分子配体与PCSK9结合改变蛋白质的构象，改变PCSK9与内源性低密度脂蛋白受体之间的相互作用，并且可导致循环低密度脂蛋白胆固醇水平的降低或增加。 高LDL胆固醇水平与心脏病风险增加有关。 低脂低胆固醇水平可能在其他病症如肝功能障碍中有问题; 因此，也可以提高可以提高LDL水平的小分子配体。

公开(公告)号：WO2015142700A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：PCT/US2015/020671

申请日：2015-03-16

申请人： U.S. NUTRACEUTICALS, LLC D/B/A VALENSA INTERNATIONAL

发明人： MINATELLI, John ,  MOERCK, Rudi ,  HILL, W. Stephen

IPC分类号： A23L1/30 ,  A61K31/683 ,  A61K31/728 ,  A61K35/60 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K35/60 ,  A23L33/10 ,  A23L33/105 ,  A23L33/115 ,  A23L33/12 ,  A61K31/05 ,  A61K31/683 ,  A61K31/728 ,  A61K35/612 ,  A61K36/05 ,  A61K2300/00

摘要： A dietary supplement composition and associated method of use has the composition formulated in a therapeutic amount to treat and alleviate symptoms of joint pain in a person having joint pain. The composition includes astaxanthin and microbial fermented, low molecular weight hyaluronic acid or sodium hyaluronate (hyaluronan). The composition also includes at least one of a phospholipid, glycolipid, and sphingolipid. It is formulated into an oral dosage form and the astaxanthin is 0.1 to 15 percent by weight of the at least one phospholipid, glycolipid, and sphingolipid.

摘要翻译： 膳食补充剂组合物和相关使用方法具有以治疗量配制的组合物，以治疗和减轻患有关节疼痛的人的关节疼痛的症状。 组合物包括虾青素和微生物发酵的低分子量透明质酸或透明质酸钠（透明质酸）。 该组合物还包括磷脂，糖脂和鞘脂中的至少一种。 将其配制成口服剂型，并且所述虾青素为所述至少一种磷脂，糖脂和鞘脂的0.1〜15重量％。