公开(公告)号：WO2019106680A1

公开(公告)日：2019-06-06

申请号：PCT/IL2018/051323

申请日：2018-12-03

申请人： YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.

发明人： TZAHOR, Eldad ,  UMANSKY, Kfir Baruch ,  HINKEL, Rabea ,  KUPATT, Christian

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K38/1709 ,  A61P9/10

摘要： A method of treating an ischemic heart disease in a subject in need thereof is provided. The method comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of Agrin in an anterograde intracoronary manner, thereby treating the ischemic heart disease in the subject.

公开(公告)号：WO2019101995A1

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：PCT/EP2018/082547

申请日：2018-11-26

申请人： INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE) ,  UNIVERSITÉ PAUL SABATIER TOULOUSE III ,  CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRE DE TOULOUSE

发明人： SENARD, Jean-Michel ,  GALES, Céline ,  GUILBEAU-FRUGIER, Céline ,  CAUQUIL, Marie ,  KARSENTY, Clément ,  SEGUELAS, Françoise

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K38/19 ,  A61K9/00 ,  C07K14/705 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K38/19 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/17 ,  A61K38/177 ,  A61P9/10 ,  C07K14/705 ,  C07K2319/30

摘要： The adult mammalian heart regeneration is largely prevented by the limited proliferative capacity of the resident cardiomyocytes (CMs). Here, the inventors identify Ephrin-B1 as a new critical regulator of adult CM proliferation. CM-specific transgenic repression of Ephrin-B1 promotes adult CM cell cycle reentry until division both in vitro and in vivo upon stimulation only, thus leading to substantial cardiac tissue regeneration through atypical CM proliferation and contractile function improvement to compensate for ageing stress, and apex resection. Cardiac deletion of efnb1 after myocardial infarction also improves considerably cardiac function and survival in mice. Together, these findings highlight Ephrin-B1 as a promising original target for future therapeutic strategies in cardiac regenerative medicine. Accordingly, the present invention relates to methods and pharmaceutical composition for cardiac regeneration based on use of Ephrin-B1 inhibitors.

公开(公告)号：WO2019054430A1

公开(公告)日：2019-03-21

申请号：PCT/JP2018/033912

申请日：2018-09-13

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 谷口　亨 ,  岩本　理 ,  齋藤　啓志 ,  中島　勝義 ,  小川　泰之 ,  青木　一真 ,  栗川　伸也 ,  田中　伸治

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： 本発明の課題は、抗炎症作用を有する化合物、その薬理上許容される塩等を提供すること。　本発明の解決手段は、一般式(1)の化合物又はその薬理上許容される塩。 [式中の記号は以下に定義される。 A 1 、A 2 、A 3 ：-CH=等；E：-CH 2 -等；G：5員芳香族複素環等；X：ベンゼン環等；Y：C1-C6アルキル基等；R 1 、R 2 ：水素原子等；R 3 ：水素原子等；R 4 ：水素原子等；R 5a 、R 5b 、R 5c 、R 5d ：水素原子等；n 1 、n 2 、n 3 ：1等]

公开(公告)号：WO2019043201A1

公开(公告)日：2019-03-07

申请号：PCT/EP2018/073545

申请日：2018-08-31

申请人： SORBONNE UNIVERSITE ,  INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE) ,  ASSISTANCE PUBLIQUE - HÔPITAUX DE PARIS

发明人： LE GOFF, Wilfried ,  TREGOUET, David-Alexandre ,  CARRIE, Alain ,  COUVERT, Philippe

IPC分类号： C07K14/47 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07K14/4703 ,  A61K38/00 ,  A61P9/10

摘要： The present invention relates to the identification of Transcription Factor ZNF471 as a therapeutic agent and a biomarker in the field of dyslipidemia. In one aspect, the invention thus relates to therapeutic uses of ZNF471. In another aspect, the invention relates to diagnostic methods based on detecting alterations in the ZNF471 gene locus.

公开(公告)号：WO2019043018A1

公开(公告)日：2019-03-07

申请号：PCT/EP2018/073158

申请日：2018-08-28

申请人： DALCOR PHARMA UK LTD., STOCKPORT ZUG BRANCH ,  MONTREAL HEART INSTITUTE

发明人： DUBÉ, Marie-Pierre ,  TARDIF, Jean-Claude ,  RHÉAUME, Eric

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/137 ,  A61K31/166 ,  A61K31/265 ,  A61K31/421 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/122 ,  A61K31/137 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/265 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  C12Q1/6827

摘要： The invention provides compositions and methods useful for treating or preventing cardiovascular disorders and lowering risk of cardiovascular events.

公开(公告)号：WO2019036024A1

公开(公告)日：2019-02-21

申请号：PCT/US2018/000311

申请日：2018-08-16

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： SU, Shun ,  CHAO, Hannguang, J. ,  CLARKE, Adam, James ,  LAWRENCE, R., Michael

IPC分类号： C07D235/18 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D235/18 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K45/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): wherein all variables are as defined in the specification. The compounds are apelin and APJ agonists for treating cardiovascular diseases. Preferred compounds are 2-(l,l'-biphe -lH-benzo[d]imidazole derivatives. The invention further provides compositions comprising the compounds and the compounds for use in methods of medical treatment.

公开(公告)号：WO2019023706A1

公开(公告)日：2019-01-31

申请号：PCT/US2018/044382

申请日：2018-07-30

申请人： THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION ,  THE UNITED STATES OF AMERICA, as represented by the secretary, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES

发明人： SCHNEIDER, Joel, P. ,  MEDINA, Scott, H.

IPC分类号： A61K9/50 ,  A61K9/51 ,  A61K9/22 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  B82Y5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： A61K9/5015 ,  A61K9/0009 ,  A61K9/1273 ,  A61K9/5123 ,  A61K47/34 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/01

摘要： The present invention is directed to peptisomes, including nanopeptisomes, which have a perfluorocarbon liquid core containing a perfluorocarbon liquid and a cargo, such as a therapeutically active agent, dispersed in the perfluorocarbon. liquid, and a plurality of amphiphilic peptide molecules surrounding the perfluorocarbon liquid core, wherein the amphiphilic peptide is represented by Formula (I) HB-CL-HP wherein HB is a fluorinated hydrophobic block, such as a fluorinated hydrophobic amino acid sequence, CL is a cross-linking motif, and HP is a hydrophilic amino acid sequence. The present invention is also directed to methods of use of the amphiphilic peptides and peptisomes, such as nanopeptisomes, to deliver a cargo, such as a therapeutically active agent, to a cell, wherein the cell may be in vitro , ex vivo , or in vivo .

公开(公告)号：WO2019016988A1

公开(公告)日：2019-01-24

申请号：PCT/JP2018/005201

申请日：2018-02-15

申请人： エンチーム株式会社

发明人： 直井　徳行 ,  松岡　忠司

IPC分类号： A61K35/62 ,  A61K31/09 ,  A61K31/122 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/09 ,  A61K31/122 ,  A61K35/62 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

摘要： 人の脳にある海馬の萎縮を改善するための組成物、人の脳にある海馬の容積を大きくするため組成物、または、人の脳の容積を大きくするための組成物として、補酵素Ｑ１０とミミズ乾燥粉末を有効成分とした。補酵素Ｑ１０は、還元型補酵素Ｑ１０とした。これにより、アルツハイマー病、認知症、パーキンソン病、筋痛性脳脊髄炎、及び多系統萎縮症等の脳に関する疾患の予防又は／及び治療に用いることのできる組成物、特に脳にある海馬の萎縮の予防または治療に用いることのできる組成物を提供する。

公开(公告)号：WO2019001416A1

公开(公告)日：2019-01-03

申请号：PCT/CN2018/092824

申请日：2018-06-26

申请人： 中国科学技术大学

发明人： 周荣斌 ,  邓贤明 ,  江维 ,  姜华 ,  陈云

IPC分类号： C07D277/36 ,  C07D417/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P1/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4523 ,  A61P1/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D277/36 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供了一种噻唑啉酮杂环化合物、其制备方法、药用组合物及应用，其中，本发明提供了噻唑啉酮杂环化合物在制备 NLRP3 炎症小体抑制剂中的应用，所述噻唑啉酮杂环化合物具有式Ⅰ或式Ⅱ所示结构或其异构体、前药、药学上可接受的溶剂化物或盐：(I), (II)

公开(公告)号：WO2018223909A1

公开(公告)日：2018-12-13

申请号：PCT/CN2018/089652

申请日：2018-06-01

申请人： 成都海创药业有限公司

发明人： 樊磊 ,  王飞 ,  吴孝全 ,  胥珂馨 ,  陈锞 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  A61K31/437 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D471/04 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

摘要： 提供了一种嵌合分子，该分子由目标蛋白的小分子化合物单元、E3泛素连接酶结合单元和连接单元组成，能够与BRD蛋白进行结合，促使BRD蛋白更易被蛋白酶降解，从而起到抑制细胞增殖的作用，可以作为BRD蛋白降解的药物，用于治疗癌症或冠状动脉疾病。